Avodart

Avodart es uno de los medicamentos utilizados para tratar el adenoma de próstata. Su principio activo, la dutasterida, tiene un efecto terapéutico sobre la hiperplasia prostática benigna. Este medicamento alcanza su máximo efecto una o dos semanas después de que el paciente comience a tomarlo.

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Indicaciones Avodart

Como monoterapia:

Tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna mediante la reducción del tamaño de la glándula prostática, mejorando la micción, reduciendo el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de intervención quirúrgica.

Como terapia combinada con bloqueadores α1:

Tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna mediante la reducción del tamaño de la próstata, la mejora de la micción y la reducción del riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de intervención quirúrgica. Se ha estudiado principalmente la combinación de dutasterida y tamsulosina, un bloqueador α1-adrenérgico.

Forma de liberación

El medicamento para el tratamiento del adenoma de próstata Avodart se produce en forma de cápsulas de gelatina, que son de color amarillo, oblongas, opacas, con la inscripción GX CE2 impresa en rojo en un lado de cada cápsula.

Las cápsulas se presentan en blísteres de aluminio. Cada blíster contiene diez cápsulas. Avodart está disponible en dos presentaciones: tres blísteres por envase y nueve.

Farmacodinámica

Avodart es un inhibidor dual de la 5a-reductasa. Se caracteriza por la supresión de la actividad de las isoenzimas 5a-reductasa de primer y segundo tipo, cuya función principal es la conversión de testosterona en 5a-dihidrotestosterona (DHT). La dihidrotestosterona es el principal andrógeno responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la próstata.

El grado en que la dutasterida afecta la disminución de las concentraciones de dihidrotestosterona depende de la dosis del fármaco y suele observarse tras una o dos semanas de tratamiento. Tras una o dos semanas de tomar una dosis de 0,5 mg al día, la dihidrotestosterona sérica disminuye entre un 85 % y un 90 %.

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Farmacocinética

Una sola dosis del medicamento, equivalente a medio miligramo, provoca la concentración máxima del principio activo (dutastride) en el suero, se alcanza una a tres horas después de tomar Avodart.

El porcentaje de biodisponibilidad absoluta del fármaco es del 60%.

Si se administra dutasterida en dosis única o múltiples, el volumen de distribución será considerable (300 a 500 l). La dutasterida presenta una alta unión a las proteínas plasmáticas (>99,5 %).

Si se toma el fármaco diariamente durante seis meses en dosis de medio miligramo, se pueden alcanzar concentraciones estables de dutasterida en suero (Css). Estas son de aproximadamente 40 ng/ml. En un mes, se alcanza el 65 % de este nivel, y aproximadamente el 90 % se alcanza después de unos tres meses. Tras cincuenta y dos semanas de tratamiento, la dutasterida se concentra en el semen en una cantidad promedio de 3,4 ng/ml (0,4 - 14 ng/ml). El esperma recibe aproximadamente el 11,5 % de dutasterida, que se libera desde el suero. La enzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450 promueve el metabolismo del principio activo; es esta enzima la que convierte la dutasterida en dos metabolitos monohidroxilados. No se ve afectada por las enzimas de este sistema CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 ni CYP2D6. Después de un período de tiempo, cuando se alcanza una concentración estable del principio activo, el suero contiene: dutasterida inalterada, 3 metabolitos principales (4'-hidroxidutasterida, 1,2-dihidrodutasterida y 6-hidroxidutasterida) y 2 metabolitos menores.

El metabolismo del principio activo de Avodart se caracteriza por su intensidad. Al tomar medio miligramo al día, entre el 1% y el 15,4% (una media del 5,4%) de la dosis se excreta en las heces sin cambios. La dosis restante se reproduce en forma de metabolitos.

Se excretarán trazas del principio activo dutasterida (menos del 0,1 % de la dosis) sin cambios en la orina. Con una dosis terapéutica, la semivida terminal es de tres a cinco semanas. La dutasterida puede detectarse en suero incluso después de suspender el tratamiento con Avodart durante un máximo de seis meses, generalmente en concentraciones ligeramente superiores a 0,1 ng/ml.

La farmacocinética de Avodart, o más precisamente de su principio activo principal (dutasterida), se caracteriza por un proceso de absorción de primer orden y la presencia de dos procesos de eliminación paralelos: uno saturable (que depende de la concentración) y otro no saturable (que no depende de la concentración). Cuando las concentraciones séricas de dutasterida son bajas (inferiores a 3 ng/mL), ambos procesos de eliminación eliminan rápidamente el principio activo. Si se toma Avodart una vez, la dutasterida se elimina rápidamente, proceso que se caracteriza por una vida media corta (de tres a cinco días).

Cuando las concentraciones séricas superan los 3 ng/mL, la depuración de dutasterida es notablemente lenta (0,35-0,58 l/h) y suele ser lineal y no saturable. Cuando las concentraciones son terapéuticas con una dosis diaria de 0,5 mg, la depuración de dutasterida también es más lenta. En general, la depuración es lineal e independiente de la concentración de la sustancia.

Cuando un hombre mayor toma Avodart, no es necesario reducir la dosis.

Dosificación y administración

Avodart se toma por vía oral, sin importar la hora de la comida. La cápsula se traga entera, sin masticarla ni abrirla (de hecho, su composición puede dañar la mucosa oral).

Se recomienda a los hombres adultos, incluidos los ancianos, tomar la siguiente dosis de Avodart: una cápsula (0,5 mg de dutasterida) una vez al día.

Avodart actúa con bastante rapidez, en un corto periodo de tratamiento, pero los médicos recomiendan tomarlo durante al menos seis meses para lograr el máximo efecto terapéutico. Para tratar la HBP, Avodart se prescribe como monoterapia; también puede combinarse con bloqueadores adrenérgicos α1.

Para grupos especiales de pacientes:

• En caso de disfunción renal: si se toma una dosis estándar de 0,5 mg del fármaco, los riñones recibirán menos del 0,1 %. Por lo tanto, en caso de disfunción renal, los pacientes toman una dosis estándar del fármaco; no es necesario reducirla.
• Si el paciente tiene insuficiencia hepática, los médicos recomiendan tomar Avodart con precaución. Actualmente no existen datos sobre el tratamiento con Avodart en este grupo de pacientes. Sin embargo, la dutasterida se caracteriza por un metabolismo intenso y su vida media es de tres a cinco semanas, por lo que conviene tener precaución al usarla en pacientes con insuficiencia hepática.

Uso Avodart durante el embarazo

Hasta la fecha, no se han estudiado adecuadamente los efectos de Avodart y su principal ingrediente activo, dutasterida, sobre los espermatozoides y la fertilidad de cada paciente.

Tomar Avodart está estrictamente contraindicado en mujeres. Este aspecto también ha sido poco estudiado; sin embargo, se sugiere que la dutasterida suprime los niveles de DCT, lo que podría inhibir el desarrollo genital en el feto masculino. También se desconoce si la dutasterida pasa a la leche materna.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones para tomar Avodart son la presencia de:

• hipersensibilidad al principio activo del medicamento (dutasterida), así como a sus demás componentes;
• hipersensibilidad a otros inhibidores de la 5α-reductasa.

Las mujeres y los niños no deben tomar el medicamento bajo ninguna circunstancia: está contraindicado para ellos.

Si el paciente tiene insuficiencia hepática, se prescribe Avodart con especial precaución.

Efectos secundarios Avodart

Los efectos secundarios de Avodart y su ingrediente activo dutasterida incluyen:

• En casos muy raros, el sistema inmunológico del cuerpo puede reaccionar con reacciones alérgicas (erupción cutánea, picazón, urticaria, hinchazón localizada), así como angioedema.
• El sistema reproductivo del cuerpo a menudo reacciona al medicamento con cambios en la libido, trastornos de la eyaculación, disfunción eréctil, ginecomastia (presencia de dolor y agrandamiento de las glándulas mamarias).
• Tomar Avodart puede causar alopecia (pérdida de cabello en el cuerpo) e hipertricosis en la piel.

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Sobredosis

Cuando los pacientes recibieron una dosis de 40 mg al día durante los estudios, que es ochenta veces la dosis terapéutica, no se registraron efectos secundarios durante una semana. Tampoco se detectaron efectos secundarios cuando los pacientes tomaron 5 mg durante seis meses; no hubo diferencias con la dosis recomendada.

Si se produce una sobredosis de Avodart, se prescribe un tratamiento sintomático y de soporte (no existe antídoto para la dutasterida).

Condiciones de almacenaje

Avodart se conserva fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a treinta grados centígrados.

Duracion

Avodart tiene una vida útil de cuatro años.