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Bikalan
Médico experto del artículo.
Último revisado: 04.07.2025
Bicalan es un medicamento antiandrógeno.
Indicaciones Bikalana
Se utiliza en la forma generalizada del carcinoma de próstata (fases tardías), junto con un análogo del elemento LHRH o en conjunción con la castración quirúrgica.
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Forma de liberación
El medicamento se presenta en tabletas, en una cantidad de 10 unidades, dentro de un envase celular. Cada envase contiene 3 de estos comprimidos.
Farmacodinámica
La bicalutamida es un antiandrógeno no esteroideo sin otros efectos hormonales.
El fármaco es una mezcla racémica, en la que solo el enantiómero (R) tiene efecto antiandrogénico. Este componente se sintetiza con terminaciones androgénicas, sin provocar la expresión génica, suprimiendo así la actividad androgénica. Debido a esta supresión, el tumor en la zona prostática comienza a remitir.
Farmacocinética
La bicalutamida presenta una buena absorción en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. No existe información sobre el efecto clínicamente significativo de los alimentos en los valores de biodisponibilidad.
El enantiómero (S) tiene una tasa de excreción del cuerpo mayor que el enantiómero (R); la vida media de este último es de aproximadamente 7 días.
Tras la administración diaria de bicalutamida, los niveles plasmáticos del enantiómero (R) se multiplican aproximadamente por diez debido a su larga vida media. Por lo tanto, el fármaco solo debe administrarse una vez al día.
Tras la administración diaria de 50 mg de bicalutamida, los niveles plasmáticos del enantiómero (R) son de aproximadamente 9 μg/ml. Sin embargo, hasta el 99 % de todos los enantiómeros transportados en la sangre son del enantiómero (R) activo.
Las características farmacocinéticas del enantiómero (R) no dependen de la edad ni del grado de insuficiencia hepática (moderada o leve) del paciente.
Existe información de que en personas con estadios graves de trastornos hepáticos, hay una desaceleración en la eliminación plasmática del enantiómero (R).
La bicalutamida se sintetiza en grandes cantidades con proteínas (para el racemato la cifra es del 96%, y para la R-bicalutamida – 99,6%), y además, sufre procesos metabólicos intensos (oxidación y formación de ácido glucurónico con conjugados).
Los productos metabólicos de la sustancia se excretan en la bilis y la orina en partes aproximadamente iguales.
Dosificación y administración
Los pacientes varones (incluidos los de edad avanzada) deben tomar 50 mg del medicamento al día (1 comprimido). El tratamiento con Bikalan debe iniciarse simultáneamente con el inicio de la LHRH o la castración quirúrgica. La duración del ciclo terapéutico la prescribe el médico.
En personas con disfunción hepática grave o moderada, el medicamento debe administrarse con mucha precaución para evitar el riesgo de acumulación del fármaco.
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Uso Bikalana durante el embarazo
Bikalan no se prescribe a las mujeres.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones:
- la presencia de sensibilidad severa a los componentes del medicamento;
- Úselo junto con astemizol, terfenadina y cisaprida.
Efectos secundarios Bikalana
En la mayoría de los casos, la bicalutamida se tolera sin complicaciones. Solo en raras ocasiones, cuando se presentaron los siguientes efectos secundarios, fue necesario suspender el medicamento:
- Trastornos que afectan a las glándulas mamarias y los órganos reproductores: el más frecuentemente observado es la ginecomastia 1 o dolor en las glándulas mamarias 1;
- Trastornos del tracto gastrointestinal: las náuseas o la diarrea son bastante comunes; los vómitos son raros;
- Problemas con la función del sistema hepatobiliar: a menudo se presenta ictericia 2 o aumento de los valores de transaminasas. En casos aislados, se presenta insuficiencia hepática 3;
- manifestaciones inmunes: ocasionalmente aparecen signos de intolerancia, incluyendo urticaria y edema de Quincke;
- lesiones de las capas subcutáneas y de la epidermis: ocasionalmente se desarrolla piel seca;
- Trastornos torácicos, respiratorios y mediastínicos: ocasionalmente se presentan patologías pulmonares intersticiales;
- Trastornos sistémicos: los sofocos (sensación de calor) son los más frecuentes. También suele presentarse picor o astenia.
1 La gravedad se puede reducir realizando un procedimiento de castración acompañante.
2 Los cambios que afectan la función hepática suelen ser temporales y desaparecen completamente o se debilitan con la continuación del ciclo terapéutico o después de su finalización.
La insuficiencia hepática se presenta solo ocasionalmente y no se ha podido establecer ninguna relación con el uso de Bikalan. Es necesario controlar periódicamente los indicadores de la función hepática.
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Sobredosis
No existe información sobre intoxicación con Bicalan.
El medicamento no tiene antídoto, por lo que se deben prescribir al paciente tratamientos sintomáticos. No se realiza diálisis debido a que la bicalutamida presenta un alto grado de síntesis proteica y no se detecta en la orina sin cambios. También se administran medidas de soporte general y se monitoriza el funcionamiento de los sistemas vitales.
Interacciones con otras drogas
No existe información sobre interacciones farmacológicas entre bicalutamida y análogos de LHRH.
Las pruebas in vitro han demostrado que la R-bicalutamida inhibe el CYP 3A4 y, en menor medida, el CYP 2C9, 2C19 y 2D6.
Aunque las pruebas con antipirina, un marcador de la actividad del P450 (CYP), no demostraron la probabilidad de interacciones con bicalutamida, el uso del fármaco durante 28 días durante el tratamiento con midazolam resultó en un aumento del 80 % en los valores del AUC de midazolam. Este aumento puede ser importante para fármacos con un índice farmacocinético estrecho. Por esta razón, el fármaco no debe combinarse con cisaprida, terfenadina ni astemizol.
Es necesario combinar Bikalan con bloqueadores de los canales de calcio o ciclosporina con mucha precaución. Podría ser necesario reducir la dosis de estos fármacos, especialmente si se sospechan (o se presentan) efectos secundarios. Las personas que usan ciclosporina necesitan una monitorización cuidadosa, especialmente al inicio del tratamiento y al suspenderlo.
Es necesario combinar el fármaco con mucha precaución con sustancias que inhiben los procesos de oxidación de los fármacos (por ejemplo, cimetidina o ketoconazol). En teoría, esta combinación puede provocar un aumento de los niveles de bicalutamida, lo que incrementará la frecuencia de efectos adversos.
Las pruebas in vitro han demostrado que la bicalutamida puede desplazar la warfarina (un anticoagulante cumarínico) de sus sitios de síntesis proteica. Por esta razón, cuando se utiliza en pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos, los valores de TP deben monitorizarse constantemente.
Condiciones de almacenaje
Bikalan debe conservarse fuera del alcance de los niños pequeños. Temperatura: 25 °C.
Duracion
Bikalan puede utilizarse dentro de los 5 años a partir de la fecha de producción del agente terapéutico.
Solicitud para niños
El medicamento no puede utilizarse en pediatría.
Análogos
Los análogos del fármaco son Apo-flutamida, Flutan, Frugil, Xtandi con bicalutamida, así como Flutazin, Bicalutera, Flutamida con Calumid y Flucin con Casodex. También se incluyen Flulem, Flutpharm con Flumid y Flutaplex con flutamida.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Bikalan" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.