Bicotrim

Bicotrim es una sustancia antibacteriana artificial de la categoría de las sulfonamidas. Es un fármaco combinado que contiene trimetoprima y sulfametoxazol.

El sulfametoxazol tiene una estructura similar al PABA, interrumpe la unión del ácido dihidrofólico dentro de las células microbianas, impidiendo la incorporación de PABA a su molécula.

La trimetoprima potencia la actividad del sulfametoxazol al impedir la reducción del ácido dihidrofólico con su conversión a ácido tetrahidrofólico (una forma activa de la vitamina B9), responsable del metabolismo de las proteínas y de la división celular bacteriana.

Indicaciones Bicotrima

Se utiliza para las siguientes infecciones:

• Infecciones del tracto urogenital: cistitis, prostatitis con uretritis, pielonefritis y pielitis, así como chancroide, gonorrea (tanto en hombres como en mujeres), epididimitis, granuloma en la zona inguinal y donovanosis;
• Lesiones del tracto respiratorio: bronconeumonía, así como neumonía lobar, bronquitis (fases activa y crónica), neumocistosis y bronquiectasias;
• Enfermedades que afectan a los órganos otorrinolaringológicos: sinusitis con amigdalitis, y también otitis media, escarlatina o laringitis;
• Infecciones gastrointestinales: fiebre paratifoidea, colecistitis, salmonelosis con fiebre tifoidea y, además, colangitis, disentería, cólera y gastroenteritis causadas por la acción de cepas enterotóxicas de E. coli;
• lesiones de las capas subcutáneas y de la epidermis: piodermas, acné, infecciones traumáticas y furunculosis;
• osteomielitis (en fase crónica o activa) y otras infecciones artrósicas, fase activa de brucelosis, paracoccidioidomicosis, malaria (plasmodium falciparum) y toxoplasmosis (terapia combinada).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en suspensión oral pediátrica (0,24 g/5 ml) en frascos de 60 o 100 ml de capacidad. El kit también incluye un vaso medidor.

Farmacodinámica

Medicamento bactericida con un amplio espectro de acción contra las siguientes bacterias:

• estreptococos (cepas hemolíticas sensibles a la penicilina), estafilococos, neumococos y gonococos con meningococos;
• Salmonella (incluidas Salmonella paratyphi y Salmonella typhi), Escherichia coli (incluidas las cepas enterotoxógenas), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (cepas que demuestran sensibilidad a la ampicilina), Klebsiella y bacilos del ántrax;
• bacilos de la tos ferina, asteroides de Nocardia, Proteus, enterococos fecales, Pasteurella, Brucella y bacilos de la tularemia;
• micobacterias (incluidos los bacilos de Hansen), enterobacter con citrobacter, providencia, morganella y legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, ciertas variedades de pseudomonas (excluyendo Pseudomonas aeruginosa), Yersinia con Shigella, Pneumocystis carinii y Chlamydia (esto incluye Chlamydophila psittaci y Chlamydia trachomatis);
• simples: coccidioides immitis, hongos patógenos, plasmodios, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii y leishmania.

La resistencia se demuestra por: Pseudomonas aeruginosa, treponemas, corinebacterias, bacilos de Koch, virus y Leptospira spp.

Disminuye la actividad de las bacterias intestinales, lo que disminuye los niveles de riboflavina con timina, vitaminas del complejo B y niacina en el intestino. Su efecto medicinal dura 7 horas.

Farmacocinética

La absorción tras la administración oral es del 90 %. Los valores de CTmáx se mantienen entre 1 y 4 horas. Con una sola administración, el fármaco mantiene una concentración terapéutica durante 7 horas.

El fármaco se distribuye uniformemente en el organismo, superando las barreras histohemáticas. En la orina y los pulmones, se forman indicadores que superan el nivel plasmático. Volúmenes menores del fármaco se acumulan en las secreciones vaginales, los tejidos y secreciones de la próstata, el líquido cefalorraquídeo, las secreciones bronquiales, el líquido del oído medio, la saliva con bilis, la leche materna, los huesos y el líquido ocular acuoso con líquido intersticial. La unión a proteínas intrapsámicas es del 66 % (para el sulfametoxazol) y del 45 % (para la trimetoprima).

Los procesos metabólicos del sulfametoxazol se producen principalmente mediante la formación de derivados acetílicos. Sus componentes metabólicos no tienen efecto antimicrobiano.

Se excreta por los riñones, en forma de elementos metabólicos (80% en 72 horas), así como sin cambios (20% sulfametoxazol y 50% trimetoprima); el resto se excreta en los intestinos.

La vida media del sulfametoxazol es de 9 a 11 horas, y la del trimetoprima, de 10 a 12 horas. En niños, este indicador es prácticamente imperceptible y depende de la edad: hasta los 12 meses, de 7 a 8 horas; entre 1 y 10 años, de 5 a 6 horas.

En personas con problemas renales y ancianos la vida media aumenta.

Dosificación y administración

En casos de infecciones no complicadas:

• bebés de 2 a 5 meses de edad: 2,5 ml de la sustancia 2 veces al día;
• niños de 0,5 a 5 años: 5 ml de medicamento 2 veces al día;
• Niños de 6 a 12 años: 10 ml del medicamento 2 veces al día.

[ 1 ]

Uso Bicotrima durante el embarazo

Está prohibido utilizar el medicamento durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• fuerte sensibilidad personal (también a las sulfonamidas);
• insuficiencia renal o hepática;
• anemia aplásica o perniciosa;
• leucopenia o agranulocitosis;
• deficiencia del componente G6PD.

Efectos secundarios Bicotrima

Los efectos secundarios incluyen:

• Disfunción del sistema nervioso: mareos o cefaleas. Posible desarrollo de depresión, temblor, meningitis aséptica, neuritis periférica y apatía.
• Problemas del sistema respiratorio: infiltraciones en los pulmones y espasmos bronquiales;
• Trastornos digestivos: diarrea, dolor abdominal, vómitos, estomatitis, pérdida de apetito, glositis y náuseas. Además, hepatitis, colestasis, enterocolitis pseudomembranosa, aumento de la actividad de las transaminasas intrahepáticas y hepatonecrosis.
• Daños a los órganos hematopoyéticos: trombocitopenia, leucopenia o neutropenia, anemia megaloblástica y agranulocitosis;
• Infecciones del tracto urinario: cristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointersticial, aumento de los niveles de urea, disfunción renal, nefropatía tóxica (con anuria y oliguria) e hipercreatininemia;
• problemas relacionados con el funcionamiento del sistema musculoesquelético: mialgia o artralgia;
• Signos de alergia: erupción cutánea, edema de Quincke, fiebre, picazón, EME (esto incluye SJS), fotosensibilidad, miocarditis alérgica, NET, dermatitis exfoliativa e hiperemia que afecta la esclerótica;
• Otros síntomas: hipoglucemia.

Sobredosis

La intoxicación puede provocar confusión, vómitos o náuseas.

Es necesario suspender el uso de Bicotrim, realizar un lavado gástrico (máximo 2 horas después de la intoxicación) y proporcionar a la víctima abundante líquido. También se realiza una diuresis intensiva y se prescribe el uso de folinato de calcio (5-10 mg al día).

Interacciones con otras drogas

Es compatible con las siguientes sustancias: dextrosa al 5% y al 10% (infusiones intravenosas), levulosa al 5% (infusiones intravenosas), NaCl al 0,9% (infusiones intravenosas) y una combinación de NaCl al 0,18% con dextrosa al 4% (infusiones intravenosas). También incluye dextrano 70 al 6% o dextrano 40 al 10% (infusiones intravenosas) en combinación con dextrosa al 5% o NaCl al 0,9%, así como solución inyectable de Ringer.

El fármaco aumenta el efecto anticoagulante de los anticoagulantes indirectos y la actividad del metotrexato y de los agentes antidiabéticos.

Reduce la severidad del metabolismo intrahepático de la fenitoína (prolonga su vida media en un 39%) y de la warfarina, potenciando su efecto.

Reduce la fiabilidad de los anticonceptivos orales (suprime la flora intestinal y reduce la circulación de elementos hormonales en el hígado y los intestinos).

La vida media de trimetoprima se reduce cuando se combina con rifampicina.

La pirimetamina en dosis superiores a 25 mg por semana aumenta la probabilidad de anemia megaloblástica.

Los diuréticos (principalmente tiazidas) aumentan el riesgo de trombocitopenia.

La eficacia terapéutica se reduce cuando se combina con procaína, benzocaína o procainamida (y otros fármacos que, al hidrolizarse, forman PABA).

Puede producirse un efecto alérgico cruzado entre los medicamentos diuréticos (furosemida, tiazidas, etc.) y los medicamentos antidiabéticos administrados por vía oral (derivados de sulfonilurea) por un lado, y también las sulfamidas antimicrobianas por otro.

Los barbitúricos con fenitoína y PAS potencian los síntomas de la deficiencia de vitamina B9.

Los derivados del ácido salicílico potencian el efecto de Bicotrim.

La vitamina C y la hexametilentetramina (y otras sustancias que acidifican la orina) aumentan la probabilidad de cristaluria.

Se observa una disminución en la absorción del medicamento cuando se combina con colestiramina, por eso, esta última se usa 1 hora después o 4-6 horas antes de la administración de cotrimoxazol.

Los medicamentos que suprimen los procesos hematopoyéticos en la médula ósea aumentan la probabilidad de mielosupresión.

[ 2 ], [ 3 ]

Condiciones de almacenaje

Bicotrim debe conservarse en un frasco hermético. La temperatura no debe superar los 25 °C. No se debe congelar la suspensión.

Duracion

Bicotrim puede utilizarse dentro de un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Solicitud para niños

No recetar a niños si se les ha diagnosticado hiperbilirrubinemia.

Análogos

Los análogos del fármaco son Baktiseptol, Groseptol, Biseptol con Baktrim, y además, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol con Bi-sept, Biseptrim y Triseptol. También se incluyen Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol con Sumetrolim y Cotrimoxazol.