Bilumide

Bilumid contiene bicalutamida, un antiandrogénico no esteroideo. No tiene ningún otro efecto sobre el sistema endocrino. Al combinarse con terminaciones androgénicas y no inducir la expresión génica, bloquea la actividad androgénica, promoviendo así la regresión de neoplasias en la próstata.

La bicalutamida es un racemato, pero sólo el enantiómero R(-) tiene un efecto antiandrogénico.

Indicaciones Bilumide

En el carcinoma de próstata diseminado (en estadios avanzados) se utiliza una dosis de 50 mg en combinación con un análogo de LHRH o con un procedimiento de castración quirúrgica.

Se prescribe una dosis de 0,15 g para el carcinoma de próstata localizado (T3-T4, cualquier N, M0; y también T1-T2, N+ y M0) como monoterapia o como complemento a la radioterapia o la prostatectomía radical.

También se utiliza localmente para el carcinoma de próstata sin metástasis, cuando la castración quirúrgica u otros procedimientos médicos se consideran imposibles o inapropiados.

[ 1 ], [ 2 ]

Forma de liberación

El medicamento se produce en comprimidos: 7 piezas dentro de un blíster, 4 paquetes dentro de una caja (volumen 50 mg) y también 28 piezas dentro de un recipiente especial equipado con una tapa SC (volumen 0,15 g).

Farmacocinética

La bicalutamida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal cuando se administra por vía oral. No existe información sobre el efecto clínicamente significativo de los alimentos en la biodisponibilidad del fármaco. La excreción del enantiómero (S) es mucho más rápida que la del enantiómero (R); la vida media de este último es de aproximadamente 7 días.

En caso de administración diaria del fármaco, los valores plasmáticos del enantiómero (R) aumentan aproximadamente diez veces debido a su larga vida media.

Tras la administración diaria de 0,15 g del fármaco, la concentración plasmática del enantiómero (R) es de aproximadamente 22 μg/ml. Al mismo tiempo, casi el 99 % de todos los enantiómeros circulantes en sangre son enantiómeros (R) activos.

Los parámetros farmacocinéticos del enantiómero (R) son independientes de la edad, la función renal y el grado de deterioro hepático.

Existe información de que en individuos con disfunción hepática grave se produce inhibición de la eliminación plasmática del enantiómero (R).

El fármaco tiene una alta capacidad de síntesis de proteínas (para el racemato es del 96% y para la R-bicalutamida – 99,6%), así como un metabolismo intensivo (oxidación y formación de ácido glucurónico con conjugados).

Los componentes metabólicos se excretan en la bilis y la orina en proporciones aproximadamente iguales.

Dosificación y administración

Para el cáncer de próstata diseminado: los hombres (incluso los de edad avanzada) deben tomar 1 comprimido del medicamento (50 mg) una vez al día. El tratamiento debe iniciarse junto con el uso de un análogo de LHRH o la castración quirúrgica.

Para el carcinoma de próstata localmente progresivo: los hombres (incluidos los ancianos) deben tomar un comprimido de 0,15 g una vez al día. La dosis de 0,15 g debe usarse de forma continua durante al menos dos años o hasta que se observen cambios en la evolución de la patología.

En caso de disfunción hepática grave o moderada, puede producirse una acumulación de bicalutamida en el organismo; por lo tanto, Bilumid se prescribe a estos pacientes con extrema precaución.

[ 3 ]

Uso Bilumide durante el embarazo

Bilumid se utiliza para tratar la próstata, por lo que no se prescribe a mujeres.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• hipersensibilidad grave a la bicalutamida o a otros componentes del medicamento;
• combinación de medicamentos con astemizol, terfenadina o cisaprida.

Efectos secundarios Bilumide

Bilumid suele tolerarse sin complicaciones. Solo ocasionalmente, cuando aparecen síntomas negativos, es necesario suspender el medicamento. Su uso puede provocar los siguientes trastornos:

• más comunes: sofocos, ginecomastia o dolor en el pecho;
• También con bastante frecuencia: náuseas, aumento de peso, diarrea, colestasis, aumento temporal de la actividad de las transaminasas intrahepáticas, ictericia, así como astenia, impotencia, picazón, disminución de la libido y alopecia;
• En ocasiones: depresión, hematuria, dolor abdominal, dispepsia y procesos intersticiales que afectan los pulmones. Además, se observan signos de intolerancia, como urticaria y edema de Quincke.
• Aislados: piel seca, vómitos e insuficiencia hepática.

Los trastornos hepáticos suelen ser temporales y mejoran o desaparecen por completo con el tratamiento continuo o tras su interrupción. Solo se han notificado casos ocasionales de insuficiencia hepática, sin que se haya establecido una relación causal con el fármaco. Se requiere monitorización periódica de la función hepática.

Al mismo tiempo, al combinar el medicamento con un análogo de LHRH, pueden aparecer los siguientes efectos secundarios:

• Lesiones del CVS: desarrollo de insuficiencia cardíaca;
• Problemas del tracto gastrointestinal: dispepsia, anorexia, hinchazón, sequedad que afecta a la mucosa oral y estreñimiento;
• Disfunción del SNC: somnolencia, mareos, disminución de la libido e insomnio;
• Trastornos del sistema respiratorio: disnea;
• lesiones del tracto urogenital: nicturia o impotencia;
• trastornos de la sangre: anemia;
• Infecciones de los tejidos subcutáneos y de la epidermis: hirsutismo o alopecia, hiperhidrosis y erupciones cutáneas;
• trastornos metabólicos: edemas, diabetes, pérdida o aumento de peso e hiperglucemia;
• Manifestaciones sistémicas: dolor que afecta al esternón, zona abdominal o pelvis, así como fiebre y cefaleas.

Sobredosis

No existe información respecto a intoxicación en humanos.

No existe antídoto, por lo que se prescriben al paciente procedimientos sintomáticos. No se debe realizar diálisis, ya que el fármaco tiene una alta capacidad de síntesis proteica y no se detecta en la orina sin cambios. Se requieren medidas generales de soporte y monitorización de órganos vitales.

Interacciones con otras drogas

No existen datos sobre interacciones medicamentosas cuando se combina bicalutamida y análogos de LHRH.

Se observó que la R-bicalutamida inhibe la acción del CYP 3A4 y, con menor actividad, del CYP 2C9 y 2C19 con 2D6. La administración del componente durante 28 días, junto con el uso de midazolam, provocó un aumento del 80 % en los valores del AUC de este último.

Está prohibida la combinación de Bilumid con astemizol, terfenadina o cisaprida.

Es necesario combinar el fármaco con mucha precaución con sustancias que bloquean la actividad de los canales de calcio o ciclosporinas. Podría ser necesario reducir la dosis de los fármacos indicados, especialmente si se sospechan o desarrollan síntomas negativos.

Los pacientes que reciben ciclosporina deben ser monitorizados de cerca, particularmente durante el inicio del tratamiento y cuando se interrumpe el mismo.

Se requiere precaución al combinarlo con medicamentos que inhiben los procesos metabólicos de otros fármacos (ketoconazol o cimetidina). Esta combinación podría causar un aumento en los valores de Bilumid, lo que aumenta la frecuencia de efectos secundarios.

La bicalutamida puede desplazar la warfarina (anticoagulante cumarínico) de sus sitios de síntesis proteica. Por ello, al administrar el fármaco a personas que utilizan anticoagulantes cumarínicos, es necesario monitorizar constantemente los índices de TP.

[ 4 ], [ 5 ]

Condiciones de almacenaje

Bilumid debe almacenarse en un lugar inaccesible para niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Bilumid se puede utilizar durante un período de 24 meses a partir de la fecha de venta del medicamento.

Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza en pediatría.

Análogos

Los análogos del fármaco son Androblok, Kalumid, Balutar con Bicana, y también Bicalutamida, Bicaprost y Bicalutera con Casodex.