Biprolol

El biprolol es un fármaco hipotensor cuyo principio activo es el bisoprolol (un bloqueador selectivo de la actividad de los receptores β1-adrenérgicos). La administración de dosis terapéuticas no produce efectos simpaticomiméticos ni membranoestabilizantes.

El bisoprolol también posee cierta actividad antianginosa: reduce la demanda de oxígeno del miocardio, lo que disminuye la frecuencia cardíaca, la presión arterial y el gasto cardíaco. Al prolongar la diástole y reducir la presión diastólica, el fármaco ayuda a mejorar el suministro de oxígeno al miocardio. [ 1 ]

Indicaciones Biprolol

Se utiliza como tratamiento para la presión arterial elevada.

Además, se puede utilizar en el tratamiento combinado de personas con ICC y enfermedad cardíaca coronaria.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se presenta en comprimidos (10 unidades en un blíster). La caja contiene 3 comprimidos.

Farmacodinámica

El efecto antihipertensivo del fármaco se manifiesta con una disminución de la secreción de renina renal, así como del gasto cardíaco y del efecto sobre los barorreceptores del arco aórtico y del seno carotídeo. El tratamiento a largo plazo con Biprolol provoca una disminución significativa de la resistencia vascular periférica.

En personas con insuficiencia cardíaca, el uso de bisoprolol provoca supresión de la actividad del sistema RAAS, así como del sistema simpático suprarrenal. [ 2 ]

El fármaco prácticamente no tiene efecto sobre los receptores β2-adrenérgicos ni sobre los procesos del metabolismo de la glucosa.

Con un solo uso, el efecto terapéutico del fármaco dura 24 horas. [ 3 ]

Farmacocinética

El principio activo se absorbe bien (independientemente de la ingesta de alimentos); su biodisponibilidad es del 90 %. Los valores de Cmáx intraplásmica de bisoprolol se registran entre 1 y 3 horas después de la ingesta.

El fármaco presenta una baja absorción intrahepática. Aproximadamente el 50% de la dosis administrada participa en procesos metabólicos con la formación de componentes metabólicos sin efecto terapéutico.

La excreción se realiza principalmente por vía renal; una pequeña porción se excreta por vía intestinal. La vida media del bisoprolol es de 10 a 12 horas.

Dosificación y administración

El biprolol se administra por vía oral. La dosis diaria suele tomarse de una sola vez por la mañana. No es necesario masticar el comprimido, pero puede dividirse por la mitad si es necesario. Al interrumpir el tratamiento, la suspensión del medicamento se realiza gradualmente, reduciendo la dosis. La dosis y la duración del tratamiento las determina el médico.

A menudo es necesario administrar 5 mg del fármaco al día. La dosis inicial suele ser de 2,5 a 5 mg (según la gravedad de la enfermedad). Según el efecto del fármaco, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente hasta 10 mg.

La dosis máxima de bisoprolol permitida por día es de 20 mg.

En presencia de disfunción renal/hepática grave, se permite consumir no más de 10 mg del medicamento por día.

• Solicitud para niños

El biprolol está contraindicado en pediatría.

Uso Biprolol durante el embarazo

No se debe usar biprolol durante el embarazo. Cuando el médico tratante decide si una mujer embarazada puede tomar el medicamento, la dosis se selecciona individualmente para cada paciente. Durante el uso de bisoprolol, es necesario monitorear el flujo sanguíneo dentro de la placenta y el estado del recién nacido inmediatamente después del nacimiento.

El medicamento no se utiliza durante la lactancia; sólo se puede utilizar si se interrumpe la lactancia.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en personas con intolerancia al bisoprolol. Además, no se utiliza en presencia de galactosemia, malabsorción de glucosa o galactosa y deficiencia de lactasa.

El medicamento no se utiliza en personas con insuficiencia cardíaca en fase descompensada, SSSU, bloqueo AV en etapa 2-3 (en ausencia de marcapasos), bradicardia y bloqueo sinoauricular pronunciado; no se prescribe a personas con presión arterial baja y shock cardiogénico.

El medicamento no debe utilizarse en casos de trastornos graves del flujo sanguíneo periférico, síndrome de Raynaud, asma y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves; al mismo tiempo, no se prescribe a personas con acidosis metabólica, psoriasis (también si la psoriasis está presente en la anamnesis) o feocromocitoma que no se ha curado.

El medicamento no se utiliza en personas que toman sultoprida, floctafenina o IMAO (la única excepción es el IMAO-B).

Se requiere precaución al prescribir Biprolol a personas con bloqueo AV en estadio 1 o angina variante, así como a diabéticos y personas con una dieta estricta.

El medicamento se prescribe con extrema precaución en casos de miastenia, tendencia a desarrollar espasmos bronquiales, hipertiroidismo y depresión.

Es necesario dejar de tomar el medicamento al menos 2 días antes de realizar la anestesia general y, al mismo tiempo, controlar cuidadosamente el estado de las personas que se someten a procedimientos específicos de inmunoterapia desensibilizante durante el uso de bisoprolol.

Efectos secundarios Biprolol

El uso del medicamento puede provocar el desarrollo de algunos efectos secundarios asociados a la acción del bisoprolol:

• Lesiones que afectan el sistema cardiovascular y el sistema sanguíneo: insuficiencia cardíaca, cardialgia, arritmia, entumecimiento de las extremidades, disminución de la presión arterial (también colapso ortostático), trombocitopenia o leucopenia, disnea, agranulocitosis y púrpura. Se puede observar un empeoramiento de la afección en personas con claudicación intermitente y otros trastornos asociados con el flujo sanguíneo periférico.
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso: cefaleas, parestesias, fatiga intensa, trastornos diurnos y nocturnos, mareos, ansiedad inexplicable y astenia. Pueden presentarse síncopes, alucinaciones o pesadillas, y disminución de la velocidad de respuesta psicomotora.
• Trastornos asociados al sistema hepatobiliar y al tracto gastrointestinal: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas o hepatitis, así como gastralgia, trastornos intestinales, síntomas de dispepsia y vómitos;
• Trastornos que afectan a los órganos de los sentidos: tinnitus, dolor que afecta a los ojos, disminución de la agudeza visual, conjuntivitis, ojo seco y trastornos auditivos;
• síntomas de alergia: rinitis alérgica, anafilaxia, urticaria, fase activa de psoriasis, espasmo bronquial, edema de Quincke y tos;
• Otros: miastenia, disuria, artropatía, hiperhidrosis, calambres, cólico renal, cambios de peso, dolor muscular y articular, disminución de la tolerancia a la glucosa, cambios en la libido e impotencia. Además, es posible aumentar los niveles plasmáticos de creatinina, glucosa, ácido úrico con urea, triglicéridos y elementos de K con P.

La interrupción brusca del uso del medicamento puede provocar síntomas de abstinencia.

El uso de bisoprolol produce un resultado positivo en el control de dopaje.

Sobredosis

La administración de dosis excesivamente grandes de Biprolol puede provocar una fuerte disminución de la presión arterial, bradicardia, insuficiencia cardíaca, espasmos bronquiales y además hipoglucemia, convulsiones, pérdida de conocimiento y trastornos del ritmo cardíaco (esto incluye bloqueo AV de 2-3 etapas).

El medicamento no tiene antídoto.

En caso de sobredosis, se administra lavado gástrico y enterosorbentes. Si el paciente presenta bradicardia, se administra una inyección intravenosa de atropina.

Si los valores de presión arterial disminuyen significativamente, se administran vasoconstrictores y glucagón intravenoso.

Cuando se produce insuficiencia cardíaca, se administran diuréticos por vía intravenosa.

El bloqueo AV inducido por fármacos se puede tratar con orciprenalina (vía goteo intravenoso); se puede realizar marcapasos cardíaco si es necesario.

En caso de espasmos bronquiales se administran broncodilatadores, eufilina o agonistas β2-adrenérgicos.

Si se produce hipoglucemia, se administra una inyección intravenosa de glucosa.

La intoxicación por bisoprolol se trata en un hospital, bajo supervisión médica constante.

No es posible eliminar una sobredosis de bisoprolol mediante hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

Al combinar el medicamento con tricíclicos, agentes que bloquean los canales de Ca, fenotiazina, sustancias que bloquean la actividad de los receptores β-adrenérgicos, IMAO y barbitúricos, se potencia la actividad antihipertensiva del bisoprolol.

El uso conjunto con fármacos antiarrítmicos puede provocar la aparición de un efecto inotrópico negativo.

La combinación del fármaco con CG y parsimpaticomiméticos aumenta la probabilidad de trastornos de la conducción AV o el desarrollo de bradicardia.

La administración conjunta con agentes hipoglucemiantes administrados por vía oral e insulina aumenta el riesgo de hipoglucemia.

Las manifestaciones de hipoglucemia pueden quedar enmascaradas por la acción de los β-bloqueantes.

La combinación del medicamento con sustancias anestésicas aumenta la probabilidad de desarrollar arritmia o isquemia miocárdica.

Los analgésicos no narcóticos debilitan el efecto terapéutico del bisoprolol.

La administración en combinación con simpaticomiméticos produce un debilitamiento del efecto medicinal de estos fármacos, y además puede potenciar los signos de claudicación intermitente.

El uso junto con sustancias antihipertensivas y agentes que bloquean la actividad de los canales de Ca puede potenciar la intensidad de los efectos negativos del bisoprolol.

Condiciones de almacenaje

El biprolol debe almacenarse a temperaturas entre 15 y 25 °C.

Duracion

El biprolol puede utilizarse durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de venta del producto terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Concor, Bidop con Bisoprolol, Aritel y Coronal, y también Niperten con Bicard y Bisogamma.