Butadiona

El butadión, también conocido por su nombre común internacional fenilbutazona, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) comúnmente utilizado para tratar el dolor y la inflamación asociados con enfermedades reumáticas como la artritis reumatoide y la gota. La fenilbutazona actúa inhibiendo las enzimas ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2), que participan en la síntesis de prostaglandinas, importantes mediadores de la inflamación y el dolor.

La fenilbutazona se utilizó ampliamente a mediados del siglo XX para tratar el reumatismo y otras afecciones inflamatorias, pero su uso disminuyó con el tiempo debido a los graves efectos secundarios y la aparición de alternativas más seguras.

Indicaciones Butadiona

1. Artritis reumatoide: Es una enfermedad inflamatoria crónica que afecta las articulaciones y puede causar dolor, inflamación y deformidad articular. El butadión puede ayudar a reducir la inflamación y el dolor en la artritis reumatoide.
2. Osteoartritis: Es una enfermedad articular en la que se destruye el cartílago, lo que provoca dolor, rigidez y disminución de la movilidad articular. El butadión puede ayudar a reducir el dolor y la inflamación en las articulaciones asociadas con la osteoartritis.
3. Gota: Es una forma de artritis causada por un trastorno del metabolismo del ácido úrico en el organismo, que provoca la formación de cristales de ácido úrico en las articulaciones. El butadión puede utilizarse para aliviar la inflamación y el dolor asociados con la gota.
4. Otras afecciones inflamatorias: El butadión también se puede utilizar para tratar otras afecciones inflamatorias como la espondilitis anquilosante y la vasculitis.

Forma de liberación

La fenilbutazona, conocida comercialmente como butadión, suele estar disponible en comprimidos para administración oral. Los comprimidos de fenilbutazona pueden tener diferentes concentraciones según el país y el fabricante, generalmente 100 mg o 200 mg.

Farmacodinámica

1. Acción antiinflamatoria: La fenilbutazona tiene la capacidad de reducir la inflamación al inhibir la actividad de la ciclooxigenasa (COX), enzima que participa en la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Esto conlleva una disminución en la formación de prostaglandinas, que desempeñan un papel clave en la mediación de los procesos inflamatorios.
2. Acción antirreumática: La fenilbutazona también tiene la capacidad de reducir el dolor y la inflamación asociados con enfermedades reumáticas como la artritis reumatoide y la osteoartritis. Puede ayudar a reducir la hinchazón y la inflamación en las articulaciones, lo que mejora los síntomas y la función.
3. Acción antiinflamatoria en la vejiga: La fenilbutazona se puede utilizar para tratar el dolor de cálculos urinarios y otras afecciones inflamatorias de la vejiga.
4. Acción analgésica: Además de su efecto antiinflamatorio, la fenilbutazona también puede tener un efecto analgésico, reduciendo el dolor asociado con la inflamación y diversas afecciones reumáticas.
5. Efecto a largo plazo: a diferencia de otros AINE, los efectos de la fenilbutazona pueden persistir durante mucho tiempo después de dejar de tomarla.
6. Posibles efectos secundarios: Es importante tener en cuenta que, al igual que otros AINE, la fenilbutazona puede provocar efectos secundarios no deseados, como dispepsia, úlceras estomacales e intestinales, así como un mayor riesgo de complicaciones cardiovasculares y daño renal.

Farmacocinética

1. Absorción: La fenilbutazona generalmente se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral.
2. Distribución: Se distribuye bien por todos los tejidos y órganos del cuerpo, incluidas las articulaciones, donde se encuentra que ejerce sus efectos antiinflamatorios y analgésicos.
3. Metabolismo: La fenilbutazona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos. La principal vía metabólica es la hidroxilación, que conduce a la formación de 4-hidroxifenilbutazona y 4-hidroxietilbutazona.
4. Excreción: La fenilbutazona y sus metabolitos se excretan del cuerpo principalmente a través de los riñones.
5. Vida media: La vida media de la fenilbutazona es de aproximadamente 5-8 horas.

Dosificación y administración

1. Administración oral (comprimidos):

   • Adultos: La dosis inicial suele ser de 200 a 400 mg al día, administrada en dosis divididas (p. ej., 100 mg de 2 a 4 veces al día). La dosis de mantenimiento puede reducirse a 100 mg al día según la respuesta clínica y la tolerancia del paciente.
   • Niños: No se recomienda el uso de fenilbutazona en niños debido al alto riesgo de efectos secundarios graves.

2. Administración intravenosa e intramuscular:

   • Las inyecciones están diseñadas para uso a corto plazo en afecciones agudas y suelen administrarse en un entorno hospitalario. La dosis y la vía de administración deben ser estrictamente controladas por el personal médico.

Uso Butadiona durante el embarazo

Riesgos del uso de fenilbutazona durante el embarazo:

1. Efecto sobre el feto:

   • Los AINE, incluida la fenilbutazona, pueden causar complicaciones cardiopulmonares en el feto, incluido el cierre prematuro del conducto arterioso, lo que puede causar complicaciones cardiovasculares graves en el feto.
   • Existe el riesgo de tener poco líquido amniótico (oligohidramnios), lo que puede afectar el desarrollo de los pulmones y otros órganos vitales del feto.

2. Impacto en el embarazo:

   • La fenilbutazona puede aumentar el riesgo de sangrado durante el embarazo y el parto, lo que representa un riesgo para la salud tanto de la madre como del bebé.
   • Los AINE pueden retrasar el parto o aumentar el riesgo de preeclampsia.

3. Recomendaciones:

   • El uso de fenilbutazona durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre, está estrictamente contraindicado debido a los altos riesgos para la salud de la madre y el niño.
   • Si una mujer que toma fenilbutazona planea quedar embarazada o se entera de que está embarazada, debe consultar a su médico inmediatamente para analizar alternativas de tratamiento seguras y posibles precauciones.

Alternativas de tratamiento:

Es importante que las mujeres durante el embarazo consideren alternativas más seguras para controlar el dolor y la inflamación. Un profesional de la salud puede ayudarles a elegir el medicamento o tratamiento adecuado y seguro durante el embarazo.

Contraindicaciones

1. Intolerancia individual: Las personas con intolerancia individual conocida a la fenilbutazona o a cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Antecedentes de reacciones alérgicas: En pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la fenilbutazona u otros medicamentos, incluida la aspirina u otros AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), el uso de fenilbutazona puede estar contraindicado.
3. Trastornos hematológicos: La fenilbutazona puede causar agranulocitosis (una disminución drástica del número de glóbulos blancos) y otros trastornos hematológicos. Por lo tanto, el fármaco está contraindicado en pacientes con trastornos hematológicos, como agranulocitosis, leucopenia y anemia aplásica.
4. Enfermedad hepática y renal: El uso de fenilbutazona puede estar contraindicado en pacientes con enfermedad hepática o renal grave debido al riesgo de desarrollar daño tóxico en estos órganos.
5. Enfermedad ulcerosa péptica: El uso de fenilbutazona puede aumentar el riesgo de desarrollar enfermedad ulcerosa gástrica y sangrado por ellas, por lo que el medicamento está contraindicado en pacientes con estas afecciones.
6. Embarazo y lactancia: La fenilbutazona está contraindicada durante el embarazo y la lactancia debido al riesgo para el feto o el niño.
7. Población pediátrica: El uso de fenilbutazona en niños y adolescentes puede estar contraindicado debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad en este grupo de edad.

Efectos secundarios Butadiona

1. Síntomas dispépticos: Incluyen náuseas, vómitos, diarrea, acidez y malestar estomacal. Los pacientes también pueden experimentar pérdida de apetito.
2. Enfermedad ulcerosa: El butadión puede aumentar el riesgo de desarrollar úlceras gástricas e intestinales, especialmente en pacientes con predisposición a esta afección o cuando toman otros AINE concomitantemente.
3. Presión arterial alta: algunos pacientes pueden experimentar presión arterial alta mientras toman butadión.
4. Reacciones alérgicas: pueden incluir erupción cutánea, picazón, angioedema o dermatitis alérgica.
5. Aumento de los niveles de ácido úrico: En algunos pacientes, la butadiona puede contribuir al aumento de los niveles de ácido úrico en la sangre, lo que puede ser indeseable en la gota.
6. Insuficiencia renal: En algunos pacientes, especialmente con el uso prolongado y dosis altas, puede producirse una insuficiencia renal.
7. Sangrado: El butadión puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal, especialmente en pacientes con hipertensión o predisposición al sangrado.

Sobredosis

1. Úlceras y sangrado: La fenilbutazona puede causar úlceras en el estómago y los intestinos, lo que puede provocar sangrado y perforación. La sobredosis puede aumentar el riesgo de estas complicaciones.
2. Daño y deterioro renal: Puede producirse insuficiencia renal aguda en caso de sobredosis de fenilbutazona debido a hipotensión e hipovolemia causadas por sangrado y deshidratación.
3. Complicaciones cardíacas: La sobredosis de fenilbutazona puede causar arritmias cardíacas e insuficiencia cardíaca debido a los posibles efectos del fármaco sobre el sistema cardiovascular.
4. Síntomas neurológicos: Pueden aparecer dolor de cabeza, mareos, somnolencia, alteraciones visuales y otros síntomas neurológicos.
5. Insuficiencia respiratoria: La insuficiencia respiratoria puede desarrollarse debido a la parálisis de los músculos respiratorios.
6. Alteraciones metabólicas: pueden producirse desequilibrio electrolítico y acidosis metabólica.
7. Convulsiones y ataques: En casos raros, pueden ocurrir convulsiones.

Interacciones con otras drogas

1. Intolerancia individual: Las personas con intolerancia individual conocida a la fenilbutazona o a cualquier otro componente del medicamento deben evitar su uso.
2. Antecedentes de reacciones alérgicas: En pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la fenilbutazona u otros medicamentos, incluida la aspirina u otros AINE (medicamentos antiinflamatorios no esteroideos), el uso de fenilbutazona puede estar contraindicado.
3. Trastornos hematológicos: La fenilbutazona puede causar agranulocitosis (una disminución drástica del número de glóbulos blancos) y otros trastornos hematológicos. Por lo tanto, el fármaco está contraindicado en pacientes con trastornos hematológicos, como agranulocitosis, leucopenia y anemia aplásica.
4. Enfermedad hepática y renal: El uso de fenilbutazona puede estar contraindicado en pacientes con enfermedad hepática o renal grave debido al riesgo de desarrollar daño tóxico en estos órganos.
5. Enfermedad ulcerosa péptica: El uso de fenilbutazona puede aumentar el riesgo de desarrollar enfermedad ulcerosa gástrica y sangrado por ellas, por lo que el medicamento está contraindicado en pacientes con estas afecciones.
6. Embarazo y lactancia: La fenilbutazona está contraindicada durante el embarazo y la lactancia debido al riesgo para el feto o el niño.
7. Población pediátrica: El uso de fenilbutazona en niños y adolescentes puede estar contraindicado debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad en este grupo de edad.