Cardipril

Cardipril es un fármaco que ralentiza la acción de la angiotensina. Su uso reduce el volumen de angiotensina-2 formada y, además, previene su efecto vasoconstrictor y bloquea la degradación de la bradicinina, que provoca la producción de prostaglandinas y óxido nitroso.

El fármaco reduce la poscarga cardíaca y la presión arterial, así como la liberación de aldestorona y la resistencia vascular sistémica. Al mismo tiempo, Cardipril ayuda a reducir la resistencia en los vasos renales y a mejorar su irrigación sanguínea. [ 1 ]

Indicaciones Cardipril

Se utiliza en caso de tales violaciones:

• aumento de la presión arterial;
• insuficiencia cardíaca que se desarrolla como resultado de la fase activa del infarto de miocardio en personas con un nivel hemodinámico estable;
• ZSN;
• nefropatía pronunciada de naturaleza diabética o no diabética;
• para prevenir el desarrollo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular, y además de esto, reducir la probabilidad de muerte por enfermedades del sistema cardiovascular.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas de 1,25, 2,5 y 5 o 10 mg, presentadas en blísteres de 10 unidades. Cada envase contiene 1 o 3 de estos blísteres.

Farmacodinámica

El ramiprilato, componente metabólico del ramipril (con efecto terapéutico), ralentiza la actividad de la enzima dipeptidil carboxipeptidasa-1. En los tejidos y el plasma sanguíneo, esta enzima cataliza la transformación de la angiotensina-1 en angiotensina-2 (un vasoconstrictor activo) y, al mismo tiempo, bloquea la degradación de la bradicinina (tiene actividad vasodilatadora).

Una disminución del volumen de angiotensina-2 formada y una ralentización de la degradación de la bradicinina provocan vasodilatación vascular. Dado que la angiotensina-2 también estimula la liberación de aldosterona, el efecto del ramiprilato provoca una disminución de dicha liberación. [ 2 ]

Farmacocinética

El ramipril se absorbe rápidamente por vía oral. Mediante un trazador radiactivo detectado en orina, se observó una absorción del elemento de al menos el 56 %. No se observó ningún cambio significativo en el grado de absorción al tomar el fármaco con alimentos.

Los valores de Cmáx intraplásmica se observan 60 minutos después de la administración oral. La vida media del ramipril es de aproximadamente 1 hora. Los niveles plasmáticos de Cmáx de ramiprilato se registran entre 2 y 4 horas después de la administración del ramipril. [ 3 ]

En el hígado, se producen procesos metabólicos presistémicos del profármaco (ramipril), lo que conduce a la formación del único componente metabólico con efecto farmacológico: el ramiprilato (durante la hidrólisis, que se realiza principalmente en el hígado). Además de esta activación con la formación de ramiprilato, el principio activo del fármaco sufre glucuronidación y se transforma en un éster: la dicetopiperazina del ramipril. El ramiprilato también sufre glucuronidación, que se transforma en un ácido: la dicetopiperazina del ramiprilato.

Tras esta activación/intercambio del profármaco, aproximadamente el 20 % del ramipril administrado por vía oral permanece biodisponible. Cuando se administran 2,5 o 5 mg de ramipril por vía oral, la biodisponibilidad del ramiprilato es de aproximadamente el 45 %.

Tras la administración de 10 mg de ramipril, previamente marcado con un trazador radiactivo, aproximadamente el 40 % del trazador se excretó en las heces y aproximadamente el 60 % en la orina. Tras la administración oral de 5 mg de ramipril a personas con drenaje biliar, se excretaron cantidades aproximadamente iguales de ramipril y componentes metabólicos en la bilis y la orina durante las primeras 24 horas.

Aproximadamente entre el 80 % y el 90 % de los elementos metabólicos presentes en la bilis y la orina son ramiprilato o sus metabolitos. El glucurónido y la dicetopiperazina del principio activo constituyen aproximadamente entre el 10 % y el 20 % del total, y el ramipril inalterado, aproximadamente el 2 %.

En estudios realizados en animales, se descubrió que ramipril se excretaba en la leche materna.

La reducción de los niveles plasmáticos de ramiprilato se produce en varias etapas. La vida media de la fase inicial de distribución y eliminación es de aproximadamente 3 horas. A continuación, comienza la fase de transición (con una vida media de aproximadamente 15 horas) y, posteriormente, la fase final, durante la cual los valores intraplasmáticos de ramiprilato son extremadamente bajos (la vida media dura aproximadamente 4-5 días).

La presencia de la etapa final se asocia con la disociación de baja velocidad del ramiprilato con unión cercana pero intensa a la ECA.

Aunque el fármaco tiene una fase de excreción final prolongada, con una sola administración de 2,5 mg o más de ramipril, sus valores plasmáticos estables se observan después de tan solo 4 días. Con el uso repetido, la vida media efectiva, considerando la dosis, es de 13 a 17 horas.

Las pruebas in vitro han demostrado que la constante de inhibición del ramiprilato es de 7 mmol/l y el período de semidisociación de la sustancia con la ECA es de 10,7 horas, lo que demuestra su pronunciada actividad.

La síntesis proteica del ingrediente activo y del metabolito es del 73% y 56%, respectivamente.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, todos los días a la misma hora, independientemente de la ingesta de alimentos. Los comprimidos se tragan enteros con agua.

Las personas con presión arterial alta deben comenzar el tratamiento con 2,5 mg al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse con descansos de 2 a 3 semanas. La dosis diaria estándar de mantenimiento oscila entre 2,5 y 5 mg; la dosis máxima es de 10 mg.

Las personas con insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) necesitan tomar 1,25 mg del medicamento al día. Esta dosis puede aumentarse en intervalos de 2 a 3 semanas hasta alcanzar los 10 mg.

Tras un infarto de miocardio, el tratamiento comienza del segundo al noveno día desde la aparición del trastorno. Inicialmente, se administran de 1,25 a 2,5 mg del fármaco dos veces al día, y posteriormente se puede duplicar la dosis hasta 2,5 a 5 mg. Se puede administrar un máximo de 10 mg del fármaco al día.

En caso de nefropatía, se requieren 1,25 mg de Cardipril al día. Esta dosis puede aumentarse a intervalos de 2 a 3 semanas hasta alcanzar los 5 mg.

Para la prevención, se administran 2,5 mg del fármaco al día; tras una semana, la dosis puede aumentarse a 5 mg. Tras tres semanas, la dosis puede duplicarse de nuevo, aumentando a 10 mg.

• Solicitud para niños

No utilizar en pediatría (menores de 18 años).

Uso Cardipril durante el embarazo

Cardipril no debe usarse durante el embarazo. Antes de recetar el medicamento a pacientes en edad reproductiva, se les debe realizar una evaluación para descartar un posible embarazo.

Durante el tratamiento, las pacientes deben usar un método anticonceptivo fiable. Si planea concebir, debe suspender el medicamento.

Si se produce la concepción durante la terapia, debe consultar a su médico sobre la posibilidad de cambiar a métodos de tratamiento alternativos.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los componentes del medicamento;
• SKV-Velvet;
• antecedentes de edema de Quincke causado por el uso de inhibidores de la ECA;
• Edema de Quincke, que tiene un origen hereditario o idiopático;
• esclerodermia;
• supresión de los procesos hematopoyéticos dentro de la médula ósea;
• exceso de cantidad de elemento K en el cuerpo;
• estenosis que afecta las arterias de ambos riñones o la arteria de un riñón;
• insuficiencia hepática/renal;
• deficiencia del elemento Na en el organismo;
• trasplante de riñón;
• etapa inicial del hiperaldosteronismo;
• amamantamiento.

Efectos secundarios Cardipril

Los efectos secundarios incluyen:

• una fuerte disminución de la presión arterial, astenia, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, taquicardia, dolor en el pecho y arritmia;
• mareos, depresión, somnolencia, pérdida de memoria, dolores de cabeza y convulsiones, así como neuropatía, trastornos cerebrovasculares, temblor, pérdida de audición con visión, neuralgia y parestesia;
• proteinuria, oliguria, edema y debilitamiento de la función renal;
• trombocitopenia o pancitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, agranulocitosis y mielodepresión;
• diarrea, anorexia, náuseas, hipersalivación, estreñimiento, xerostomía, vómitos, dispepsia, dolor en la región epigástrica y disfagia, así como pancreatitis, gastroenteritis, hepatitis, problemas con la función hepática y cambios en los niveles de transaminasas;
• sinusitis, traqueobronquitis, tos seca, faringitis, disnea, rinitis, infecciones del tracto respiratorio superior, laringitis y espasmo bronquial;
• fiebre, erupción cutánea, síntomas anafilactoides, eritema multiforme, urticaria, fotosensibilidad y edema de Quincke;
• artralgia, mialgia o artritis;
• pérdida de peso, aumento de los valores de K y de los niveles de creatinina y nitrógeno ureico, así como cambios en la actividad enzimática, niveles de bilirrubina, azúcar y ácido úrico.

Sobredosis

Los principales síntomas de intoxicación incluyen insuficiencia renal, disminución marcada de la presión arterial, shock y alteraciones electrolíticas.

En estos casos, se realiza lavado gástrico y carbón activado. Además, el paciente debe ser ingresado en cuidados intensivos para monitorizar y apoyar el funcionamiento de sistemas corporales importantes.

Una disminución marcada de la presión arterial requiere la administración de catecolaminas y angiotensina-2, así como un aumento del volumen de Na y líquidos. La hemodiálisis no tiene efecto.

Interacciones con otras drogas

El uso del fármaco junto con antihipertensivos, diuréticos, analgésicos narcóticos y anestésicos potencia su actividad antihipertensiva, mientras que la administración con AINE y sal de mesa, por el contrario, la reduce.

La indometacina y otros AINE pueden prevenir el desarrollo del efecto hipotensor al suprimir la producción de PG en los riñones y, además, al retener Na y líquido en el cuerpo.

El uso de medicamentos en combinación con leche, ciclosporina, sustancias potásicas y sus aditivos, así como con sustitutos de la sal y diuréticos ahorradores de potasio (triamtereno y amilorida con espironolactona), aumenta el riesgo de desarrollar hipercalemia.

Los medicamentos que inhiben la función de la médula ósea, cuando se combinan con el fármaco, aumentan el riesgo de agranulocitosis y neutropenia, que pueden provocar la muerte.

La introducción de Cardipril con sustancias de litio aumenta sus valores sanguíneos.

El fármaco puede potenciar el efecto antidiabético de los derivados de insulina y sulfonilurea.

El uso de medicamentos junto con alopurinol, procainamida, citostáticos e inmunosupresores potencia el riesgo de leucopenia.

El medicamento puede potenciar el efecto supresor del alcohol etílico sobre el sistema nervioso.

La combinación del fármaco con estrógenos reduce su actividad antihipertensiva.

Condiciones de almacenaje

Cardipril debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños y de la humedad. Temperatura máxima: 30 °C.

Duracion

Cardipril puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son las sustancias Polapril, Ramizes, Ramipril y Hartil con Ampril, y además Topril con Mipril N y Ramigexal con Ramag N.