Carvethrand

Carvetrend tiene actividad vasodilatadora y efecto β-bloqueante no selectivo; también demuestra efecto antioxidante y bloquea selectivamente la actividad de los receptores α1-adrenérgicos.

El fármaco reduce la resistencia vascular periférica bloqueando selectivamente la acción de los receptores α1-adrenérgicos y, además, suprimiendo el efecto del SRAA mediante el bloqueo no selectivo de los receptores β-adrenérgicos. Simultáneamente, disminuye la actividad de la renina plasmática, lo que reduce la probabilidad de retención de líquidos. [ 1 ]

Indicaciones Carvethrand

Se utiliza en casos de angina de pecho estable de grado crónico, hipertensión primaria y también en casos de insuficiencia cardíaca estable (tipo crónico).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en blíster con 14 comprimidos (volumen de 3,125, 6,25 y 12,5 mg), 2 sobres por envase. También se presenta en blíster con 28 comprimidos (volumen de 25 mg) y 1 comprimido por caja.

Farmacodinámica

El fármaco no contiene BCA y posee un efecto estabilizador de membrana. Es un racemato biestereoisomérico. El bloqueo de los receptores adrenérgicos ß1 y ß2 se logra principalmente mediante el enantiómero S (-), mientras que el efecto bloqueador α1 lo proporcionan los enantiómeros S (-) y R (+). Carvetrend posee un importante efecto antioxidante y absorbe los radicales libres.

En caso de uso a presión arterial elevada, su disminución bajo la influencia del fármaco no se acompaña de cambios en los procesos de circulación sanguínea intrarrenal y potenciación de la resistencia sistémica de los vasos periféricos, lo que a menudo se observa cuando se administran β-bloqueantes. [ 2 ]

Cuando se administra a personas con angina de pecho, previene el desarrollo del dolor y la isquemia miocárdica. [ 3 ]

En individuos con disfunción ventricular izquierda o ICC, el fármaco tiene un efecto positivo sobre la hemodinámica, el tamaño del ventrículo izquierdo y su fracción de eyección.

El medicamento no altera el metabolismo de los lípidos.

Farmacocinética

La biodisponibilidad del fármaco es de aproximadamente el 25-30 % (forma R) y el 15 % (forma S). La concentración plasmática máxima (Cmáx) se registra al cabo de una hora. La proporción entre la dosis y los valores plasmáticos es lineal. La ingesta de alimentos no altera la biodisponibilidad del fármaco.

El carvedilol es un elemento altamente lipofílico. Aproximadamente el 98-99 % de la sustancia se sintetiza con proteínas. El volumen de distribución es de aproximadamente 2 l/kg. Entre el 60 % y el 75 % del fármaco absorbido sufre procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático.

La vida media del fármaco es de 6 a 10 horas. La tasa de depuración es de 590 ml por minuto. Se excreta principalmente por la bilis y posteriormente por las heces. Una parte se excreta en forma de elementos metabólicos por vía renal.

Los procesos metabólicos se llevan a cabo en el hígado mediante oxidación y glucuronidación en la zona del anillo aromático. Los componentes metabólicos presentan un intenso efecto adrenobloqueante y antioxidante.

Los niveles plasmáticos del fármaco son aproximadamente un 50% más altos en las personas mayores.

En individuos con presión arterial elevada e insuficiencia renal moderada (CC – entre 20 y 30 ml por minuto) o grave (CC – <20 ml por minuto), se observó un aumento del 40 al 55 % en los valores de LS plasmáticos.

Dosificación y administración

Carvetrend debe administrarse por vía oral, comenzando el tratamiento con dosis bajas. Posteriormente, las dosis se incrementan gradualmente hasta lograr el efecto deseado.

En caso de hipertensión primaria, debe tomar primero 12,5 mg del medicamento por la mañana (después de las comidas) o 6,25 mg por la mañana y luego por la noche. Después de 2 días de este régimen, la dosis se aumenta a una sola toma de 25 mg o a 12,5 mg en dos tomas. Después de 2 semanas de tratamiento, la dosis se aumenta a 25 mg en dos tomas diarias.

En caso de hipertensión no se puede administrar más de 50 mg al día (repartidos en 2 dosis).

Durante la CH, el medicamento se utiliza inicialmente en una dosis de 3,125 mg (2 dosis al día).

Para la angina de pecho estable, se administran 12,5 mg dos veces al día. Tras un ciclo de dos días, la dosis se aumenta a 25 mg dos veces al día.

Durante la angina crónica, se puede utilizar un máximo de 50 mg del medicamento (en 2 dosis).

En pacientes con insuficiencia cardíaca que estén recibiendo tratamiento para la angina, la dosis inicial es de 3,125 mg (2 dosis al día).

• Solicitud para niños

No apto para uso pediátrico.

Uso Carvethrand durante el embarazo

Carvetrend no se prescribe durante la lactancia ni el embarazo.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los componentes del medicamento;
• shock cardiogénico;
• tener una forma descompensada de insuficiencia cardíaca (estadio 4 según la clasificación NYHA), en la que es necesario utilizar sustancias inotrópicas;
• acidosis metabólica;
• "enfermedad cardíaca pulmonar" e hipertensión que afecta los pulmones;
• feocromocitoma;
• uso en combinación con verapamilo, diltiazem y otros fármacos antiarrítmicos;
• Bloqueo AV estadio 2-3 (sin uso de marcapasos);
• Unidad de Servicios Sociales;
• bradicardia (los valores de frecuencia cardíaca son inferiores a 50 latidos por minuto);
• presión arterial reducida (el nivel de presión arterial sistólica es inferior a 85 mm Hg);
• tener una forma no compensada de insuficiencia cardíaca, en la que es necesario prescribir agentes isotrópicos positivos y medicamentos diuréticos;
• BA y otras enfermedades pulmonares de carácter obstructivo;
• disfunción hepática grave;
• uso de IMAO (excepto sustancias del tipo IMAO-B).

Efectos secundarios Carvethrand

Los efectos secundarios incluyen:

• cambios en los datos del análisis de sangre: desarrollo de hipo o hiperglucemia, hipercolesterolemia, -kalemia o -trigliceridemia, así como trombocito- o leucopenia, anemia e hiponatremia, así como un aumento en los valores de fosfatasa alcalina, creatinina y urea y una disminución en los niveles de protrombina;
• síntomas de alergia: reacciones anafilácticas;
• convulsiones, mareos, colapso ortostático y parestesias, aumento de peso, dolores de cabeza, depresión, alteraciones del sueño y pérdida del conocimiento;
• sequedad de la mucosa ocular o irritación en la zona ocular, así como alteraciones visuales;
• edema, angina de pecho, insuficiencia cardíaca, bradicardia, disnea, extremidades frías e hipotensión, palpitaciones, aumento de la presión arterial, enfermedad de Raynaud y exacerbación de la claudicación intermitente;
• congestión nasal, edema pulmonar y asma;
• dolor abdominal, xerostomía, náuseas, periodontitis, estreñimiento o diarrea, melena y disfunción hepática (aumento de los niveles de ALT, AST y GGT);
• exantema, alopecia, urticaria, hiperhidrosis, prurito y dermatitis;
• artralgia y dolor que afecta las extremidades;
• trastornos urinarios, insuficiencia renal, incontinencia urinaria y hematuria;
• hiperuricemia, glucosuria o albuminuria;
• disfunción eréctil;
• aumento de temperatura, astenia y síntomas gripales.

Sobredosis

En casos de intoxicación se observan insuficiencia cardíaca, bradicardia, shock cardiogénico, disminución de la presión arterial, vómitos, convulsiones generalizadas, dificultad respiratoria, confusión y paro cardíaco.

Se realiza lavado gástrico, uso de sorbentes y acciones sintomáticas, control y cambio de valores de sistemas vitales; en caso de bradicardia, se prescribe la administración de 0,5-2 mg de atropina.

Interacciones con otras drogas

El medicamento no debe utilizarse en combinación con verapamilo, diltiazem u otros agentes antiarrítmicos de tipo I (IV), así como IMAO (distintos de los MAO-B).

Usando SG.

La administración concomitante con digoxina aumenta su concentración en estado estacionario aproximadamente un 16 % (la digitoxina también aumenta aproximadamente un 13 %) en personas con presión arterial elevada. Se deben monitorizar los niveles plasmáticos de digoxina al inicio y al final del tratamiento con Carvetrend, así como durante los ajustes de dosis.

Cuando se utiliza con sustancias SG, puede producirse una prolongación de la conducción AV.

Es necesario un control cuidadoso del estado de las personas que utilizan betabloqueantes o fármacos que reducen los niveles de catecolaminas (incluida la reserpina o los IMAO), ya que esto puede provocar una bradicardia grave o el desarrollo de síntomas de disminución de la presión arterial.

Otros fármacos antihipertensivos.

El fármaco potencia la actividad de otros fármacos hipotensores (incluidos los antagonistas de la terminación α1). También es posible que se potencien los efectos antihipertensivos negativos de las fenotiazinas, vasodilatadores, barbitúricos con alcohol y tricíclicos.

Ciclosporina.

Se deben controlar los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se utiliza Carvetrend, ya que aumentan con esta combinación.

Medicamentos hipoglucemiantes, incluida la insulina.

Dado que la insulina y otros agentes hipoglucemiantes pueden reducir los niveles de azúcar en sangre de forma más intensa cuando se administra el medicamento, y el carvedilol por sí mismo puede enmascarar los signos de hipoglucemia, es muy importante controlar constantemente los niveles de glucosa en sangre.

Clonidina.

Al suspender la terapia combinada con Carvetrend y clonidina, suspenda primero el uso del primero y luego reduzca gradualmente la dosis de clonidina.

Anestésicos administrados por inhalación.

Durante la administración de anestesia, es necesario tener en cuenta la interacción antihipertensiva e isotrópica negativa del fármaco con los anestésicos.

Medicamentos que inducen o inhiben la acción de las enzimas de la hemoproteína 450.

Las personas que utilizan medicamentos que inducen enzimas de la estructura de la hemoproteína 450 (barbitúricos con rifampicina) o las inhiben (incluidos ketoconazol, eritromicina con cimetidina, haloperidol y verapamilo con fluoxetina) deben estar bajo supervisión constante cuando utilicen dichos medicamentos simultáneamente con carvedilol, porque los inductores enzimáticos pueden reducir los niveles séricos de este último y los inhibidores pueden aumentarlos.

Estrógenos con AINE y corticosteroides.

El efecto hipotensor de los fármacos se reduce en el caso de utilizar medicamentos que retienen Na y líquido en el organismo.

Simpaticomiméticos y agonistas α y ß-adrenérgicos.

La administración conjunta con estos fármacos potencia el efecto vasoconstrictor.

Relajantes musculares y ergotamina.

La combinación del fármaco con relajantes musculares o ergotamina produce una potenciación del efecto bloqueador neuromuscular.

Derivados de xantina.

Es necesario tener mucho cuidado al combinar el medicamento con derivados de xantina (esto incluye teofilina y aminofilina), porque esto debilita la actividad bloqueadora β-adrenérgica.

Condiciones de almacenaje

Carvetrend debe almacenarse a temperaturas entre 15 y 25 °C.

Duracion

Carvetrend puede utilizarse durante un periodo de 36 meses a partir de la fecha de venta de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Atram, Kardivas y Coriol con Karvid, así como Dilator, Cardoz y Carvedigamma con Karvidex, Carvedilol y Cardiostad con Protecard, así como Karvium, Talliton y Corvazan con Medocardil.