Carvidex

Karvidex es un fármaco complejo que bloquea de forma no selectiva la actividad de los receptores adrenérgicos α1 y β. No presenta efectos simpaticomiméticos endógenos; la proporción de efectos bloqueantes en relación con las terminaciones α1 y β es de 1:100. El fármaco posee un efecto antioxidante, así como un efecto antagonista moderado en relación con los iones de calcio.

El uso prolongado del fármaco tiene un efecto positivo en los parámetros lipídicos séricos. No produce cambios en los niveles de glucosa en sangre y reduce la hipertrofia ventricular izquierda. [ 1 ]

Indicaciones Carvidex

Se utiliza en casos de ICC, enfermedad coronaria y también con presión arterial elevada.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en tabletas: 10 unidades en una tira separada. La caja contiene 2 tiras.

Farmacodinámica

El proceso de vasodilatación se produce principalmente mediante la interacción antagónica con los receptores α-adrenérgicos. El fármaco es un compuesto racémico compuesto por dos estereoisómeros. El efecto bloqueante sobre los receptores β-adrenérgicos lo ejercen los enantiómeros S(-). Carvidex no posee un efecto simpaticomimético propio.

El fármaco mejora significativamente la actividad miocárdica en personas con insuficiencia cardíaca congestiva asociada a disfunción ventricular izquierda: reduce la poscarga sin tener un efecto negativo en el volumen telediastólico del ventrículo izquierdo. [ 2 ]

En individuos con hipertensión primaria moderada, el uso de fármacos produce una disminución de la hipertrofia ventricular izquierda. [ 3 ]

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, se produce una absorción rápida, obteniéndose valores de Cmax plasmáticos después de 1-2 horas.

La biodisponibilidad es de aproximadamente el 25-35%, debido a los procesos metabólicos tras el primer paso intrahepático. Se observan valores elevados de biodisponibilidad en personas con patologías hepáticas y en ancianos. En la cirrosis hepática, este indicador se cuadruplica o más. La administración con alimentos no altera la Cmáx ni la biodisponibilidad, pero acorta el tiempo necesario para alcanzar la Cmáx.

Aproximadamente el 99 % del fármaco participa en la síntesis proteica. Durante la hidroxilación y la desmetilación intrahepáticas, se forman tres elementos metabólicos que tienen un efecto betabloqueante y antioxidante más intenso que el carvedilol.

La vida media es de 6 a 10 horas. La mayor parte del fármaco se excreta en las heces y la bilis en forma de componentes metabólicos. Una pequeña cantidad se excreta en la orina.

Dosificación y administración

Úselo para la presión arterial elevada.

La dosis se selecciona individualmente. Inicialmente, se toman 12,5 mg una vez al día (durante las primeras 1-2 semanas), y la dosis puede dividirse en 2 tomas de 6,25 mg; posteriormente, se toman 25 mg una vez al día.

Si es necesario aumentar la dosis, debe realizarse con un intervalo mínimo de 14 días; la dosis máxima diaria es de 50 mg con una sola administración (o esta dosis se divide en 2 aplicaciones).

Administración a personas con enfermedad cardíaca coronaria.

Las dosis se seleccionan individualmente. Inicialmente, se toman 12,5 mg del medicamento dos veces al día (las primeras 1-2 semanas), y posteriormente, 25 mg dos veces al día.

Si es necesario un aumento de dosis, se realiza con un descanso mínimo de 2 semanas; el máximo por día es de 0,1 g (dividido en 2 administraciones).

Uso en personas con ICC.

La dosis debe seleccionarse individualmente, bajo supervisión médica. Inicialmente, se administran 3,125 mg del fármaco dos veces al día (durante los primeros 14 días). Si la dosis se tolera bien, se aumenta a 6,25 mg dos veces al día, con intervalos de al menos 14 días. Posteriormente, se aumenta a 12,5 mg dos veces al día y, posteriormente, a 25 mg dos veces al día. La dosis debe aumentarse hasta el límite máximo que permita la tolerancia del fármaco sin complicaciones.

Las personas con ICC grave (y personas con ICC leve o moderada que pesen menos de 85 kg) pueden tomar un máximo de 25 mg del medicamento 2 veces al día.

Las personas cuyo peso sea superior a 85 kg, con insuficiencia cardíaca congestiva moderada o leve, deben tomar un máximo de 50 mg de Carvidex 2 veces al día.

Antes de aumentar la dosis, el paciente debe ser examinado por un médico para determinar si las manifestaciones de vasodilatación o insuficiencia cardíaca han empeorado.

Si es necesario suspender el medicamento, se realiza de forma gradual, durante un período de 7 a 14 días. Si el tratamiento se interrumpe durante más de 2 semanas, se reanuda con una dosis de 3,125 mg, 2 veces al día, tras lo cual se selecciona la dosis según las instrucciones anteriores.

El medicamento debe tomarse con alimentos para reducir la velocidad de absorción de la sustancia terapéutica y la gravedad de los síntomas ortostáticos.

Si se requieren dosis inferiores a 6,25 mg, se utilizan comprimidos del volumen adecuado.

• Solicitud para niños

No debe prescribirse en pediatría (menores de 18 años).

Uso Carvidex durante el embarazo

Carvidex no se utiliza durante la lactancia y el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia grave causada por el carvedilol o por otros componentes del medicamento;
• fase activa de insuficiencia cardíaca o ICC en la etapa de descompensación;
• disfunción hepática;
• bloqueo en la 2ª-3ª etapa (en ausencia de marcapasos permanente);
• bradicardia grave (por debajo de 50 latidos por minuto);
• Unidad de Servicios Sociales;
• Bloque SA;
• una fuerte disminución de los valores de la presión arterial;
• que tiene forma obstructiva de lesiones del tracto respiratorio, incluido espasmo bronquial;
• presencia de antecedentes de asma.

Efectos secundarios Carvidex

Principales efectos secundarios:

• Problemas del sistema nervioso central: mareos, cefaleas y debilidad. Ocasionalmente, se observan parestesias, depresión, astenia y trastornos del sueño.
• Disfunción del sistema cardiovascular (SVC): disminución de la presión arterial, bradicardia y síntomas ortostáticos. En ocasiones, se altera el flujo sanguíneo periférico (extremidades frías), se exacerban las manifestaciones de la enfermedad de Raynaud o la claudicación intermitente y se producen desmayos. Esporádicamente se observa progresión de la insuficiencia cardíaca y trastorno de la conducción auriculoventricular (AV).
• Trastornos gastrointestinales: dolor de estómago, náuseas, diarrea y xerostomía. Ocasionalmente se observan estreñimiento, vómitos y aumento de las transaminasas intrahepáticas.
• cambios en los procesos metabólicos: hipo o hiperglucemia, así como hipercolesterolemia y aumento de peso;
• trastornos de los procesos hematopoyéticos: leucopenia o trombocitopenia;
• Trastornos del tracto urinario: en personas con disfunción renal, estos trastornos pueden agravarse. Ocasionalmente, puede presentarse hinchazón o insuficiencia renal.
• Trastornos respiratorios: estornudos, congestión nasal y espasmo bronquial;
• Signos de alergia: manifestaciones epidérmicas de alergia (urticaria y picazón), así como exacerbación del eczema;
• Daños a los órganos visuales: irritación en el área de los ojos y deterioro visual;
• Otros: artralgia o mialgia. Rara vez: disfunción eréctil.

Sobredosis

En caso de intoxicación, pueden desarrollarse insuficiencia cardíaca, bradicardia, vómitos, shock cardiogénico, una fuerte disminución de la presión arterial, así como convulsiones generalizadas, confusión, dificultad respiratoria y paro cardíaco.

Se realizan acciones sintomáticas. Se monitoriza y corrige la actividad de los órganos vitales; de ser necesario, el paciente puede ingresar en cuidados intensivos.

Interacciones con otras drogas

El uso combinado del fármaco con digoxina provoca un aumento de los valores de esta última. La administración conjunta con SG prolonga el período de conducción auriculoventricular (AV). Por ello, al iniciar el tratamiento con carvedilol, al seleccionar su dosis o al suspender el fármaco, es necesario monitorizar constantemente los valores plasmáticos de digoxina.

El medicamento puede potenciar la actividad de otros fármacos antihipertensivos o sustancias con efectos antihipertensivos.

Existe el riesgo de un aumento de los niveles plasmáticos de ciclosporina al combinarse con carvedilol. Se deben monitorizar continuamente los niveles de ciclosporina desde el inicio del tratamiento con Carvidex y ajustar la dosis según sea necesario.

La anestesia general debe administrarse con extrema precaución a las personas que utilizan el medicamento, porque cuando se combina con anestésicos individuales, puede observarse un efecto isotrópico negativo sinérgico del medicamento.

Las sustancias que presentan actividad ß-bloqueante son capaces de aumentar el efecto antidiabético de la insulina o de los fármacos hipoglucemiantes tomados por vía oral.

La combinación con clonidina puede provocar bradicardia y potenciar el efecto hipotensor del carvedilol. Al suspender el tratamiento combinado con clonidina, primero suspenda Carvidex y, después de unos días, la clonidina.

Las sustancias que inducen oxidasas microsomales intrahepáticas (como rifampicina con fenobarbital) aumentan la velocidad de los procesos metabólicos, disminuyendo los niveles plasmáticos de carvedilol; al mismo tiempo, los agentes que ralentizan el proceso mencionado (como la cimetidina) aumentan el nivel plasmático del fármaco.

El uso del fármaco junto con agentes que bloquean la actividad de los canales de calcio (con verapamilo) o antiarrítmicos de tipo I requiere la monitorización del ECG y de la presión arterial, ya que existen datos sobre trastornos de la conducción al administrarlo junto con diltiazem. El fármaco no debe administrarse a personas que reciban inyecciones intravenosas de verapamilo o diltiazem, ya que esto puede provocar bradicardia grave y disminución de la presión arterial.

Los medicamentos que reducen los niveles de catecolaminas (esto incluye los IMAO y la reserpina) aumentan la probabilidad de bradicardia intensa y disminución de la presión arterial.

Es necesario combinar el medicamento con mucho cuidado con sustancias que ralentizan la acción de las enzimas de la estructura de la hemoproteína P450 2D6 (esto incluye propafenona y omeprazol con quinidina, así como tricíclicos), ya que está involucrado en los procesos metabólicos del carvedilol (puede aumentar la probabilidad de aparición de síntomas negativos del medicamento, especialmente una disminución de la presión arterial).

Condiciones de almacenaje

Carvidex debe conservarse en un lugar oscuro, fuera del alcance de los niños pequeños y protegido de la humedad. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Carvidex puede utilizarse durante un periodo de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Coriol, Kardivas y Corvazan con Carvedigama, así como Carvid, Carvedilol y Cardiostad con Carvetrend y Cardilol. Además, la lista incluye Medocardil con Talliton, Protecard y Lacardia.