Diclonato n

El diclonato P es un derivado del ácido α-toluico, tiene efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos.

Contiene diclofenaco, un componente que ayuda a reducir la intensidad del dolor (tanto en movimiento como en reposo), la inflamación articular y la rigidez matutina que se produce en las enfermedades reumáticas. Al igual que otros AINE, este medicamento presenta un efecto antiplaquetario. [ 1 ]

Indicaciones Diclonato n

Se utiliza para inyecciones intramusculares en los siguientes casos:

• inflamaciones que afectan al sistema musculoesquelético ( artritis de origen psoriásico, reumatoide o juvenil crónica, así como artritis de origen gotoso en fase activa y enfermedad de Bechterew);
• inflamación en la zona pélvica, así como proctitis con anexitis, cólico de naturaleza biliar o renal y algomenorrea primaria;
• patologías del sistema musculoesquelético que son de naturaleza degenerativa (osteocondrosis o forma deformante de osteoartritis);
• terapia combinada en caso de infecciones inflamatorias en la garganta, oídos y nariz, que se acompañan de dolor intenso (amigdalitis u otitis con faringitis);
• dolores diversos (reumatismo en la zona de tejidos blandos, ciática, bursitis y lumbago con neuralgias y tendovaginitis, mialgias, dolores de cabeza, de muelas o migrañas, así como dolores moderados de otros orígenes);
• dolor asociado a lesiones, en cuyo contexto se desarrolla una inflamación;
• dolor postoperatorio;
• síndrome febril.

Se realizan infusiones intravenosas a través de un goteo para eliminar o prevenir el dolor postoperatorio.

Forma de liberación

La liberación del elemento medicinal se realiza en forma de líquido para inyecciones intravenosas o intramusculares; dentro de la caja hay 5 ampollas con un volumen de 3 ml.

Diclonato p retard 100

Diclonat p retard 100 se presenta en comprimidos (volumen 0,1 g): 10 comprimidos en blíster. Cada caja contiene 2 comprimidos.

Farmacodinámica

El diclofenaco inhibe de forma no selectiva los componentes de la COX-1 y la COX-2, destruyendo así los procesos metabólicos producidos por el ácido araquidónico. Además, inhibe la biosíntesis de las PG, que actúan como mediadores de la inflamación y el dolor, y también aumentan la temperatura. [ 2 ]

Farmacocinética

Cuando se administran 75 mg del fármaco por vía intramuscular, sus valores de Cmax plasmática son iguales a 2,5 μg/ml y se registran después de 20 minutos; estos valores están relacionados linealmente con el tamaño de la dosis administrada.

La infusión intravenosa de 75 mg por goteo (durante más de 2 horas) produce valores plasmáticos de Cmáx de 1,9 μg/ml. Los valores de LS son inversamente proporcionales a la duración de la infusión. [ 3 ]

La síntesis proteica del fármaco es bastante alta: 99% (sintetizada principalmente con albúminas). Su vida media intraplásmica es de entre 1 y 2 horas.

Si se respeta el intervalo establecido entre dosis, el fármaco no se acumula. Se distribuye bien en los líquidos y tejidos. Pasa a la membrana sinovial, alcanzando la Cmáx al cabo de 3 a 6 horas.

Participa en los procesos metabólicos intrahepáticos: en un 50% durante el primer paso. Los valores de AUC son dos veces más bajos cuando el fármaco se administra por vía oral (en comparación con el uso parenteral de una dosis similar). Los procesos metabólicos se producen mediante conjugación simple o múltiple con hidroxilación. Los procesos metabólicos se llevan a cabo utilizando la estructura enzimática P450 CYP2C9. La actividad farmacológica de los componentes metabólicos es menor que la del diclofenaco.

La mayor parte de Diclonat P se excreta por vía renal. El aclaramiento total es de 260 ml por minuto. El 60 % se excreta por vía renal en forma de elementos metabólicos; menos del 1 % permanece inalterado. El resto de los componentes metabólicos se excreta por la bilis.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía intravenosa mediante infusión o intramuscular. Diclonat P debe usarse durante un máximo de dos días. Si es necesario continuar el tratamiento, el medicamento debe administrarse en forma de supositorios o comprimidos.

Inyecciones intramusculares: a las personas con dolor agudo se les administran 75 mg del fármaco al día. Si es necesario (durante la aparición de cólico renal o biliar), la dosis diaria se aumenta a 0,15 g (1 ampolla 2 veces al día).

Infusiones intravenosas con gotero: antes de administrar el medicamento, es necesario disolver 75 mg de la sustancia (1 ampolla) en 0,1-0,5 l de dextrosa al 5 % o NaCl al 0,9 % (previamente, añadir 0,5 ml de bicarbonato de sodio al 8,4 % al líquido de infusión). El líquido de infusión resultante debe ser transparente.

Durante el tratamiento del dolor posoperatorio (moderado o intenso), el fármaco se administra en dosis de 75 mg durante 0,5 a 2 horas. Si es necesario, se puede reanudar tras unas horas, pero la dosis no debe superar los 0,15 g al día.

Para prevenir el desarrollo de dolor posoperatorio, se realiza una infusión de 25 a 50 mg de Diclonat P durante 15-60 minutos. Posteriormente, se continúa la infusión a una velocidad de 5 mg/hora hasta alcanzar la dosis diaria de 0,15 g.

• Solicitud para niños

Diclonat P no se utiliza en personas menores de 15 años.

Uso Diclonato n durante el embarazo

No utilizar durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia grave a los AINE (también a la aspirina) o presencia de asma “aspirina” en el paciente;
• sangrado o fases activas de lesiones erosivas y ulcerativas dentro del tracto gastrointestinal;
• supresión de los procesos hematopoyéticos dentro de la médula ósea;
• diversos trastornos de la hemostasia (incluida la hemofilia);
• Condiciones asociadas con una alta probabilidad de desarrollar sangrado (también su presencia en la anamnesis).

Efectos secundarios Diclonato n

Principales efectos secundarios:

• Lesiones del tracto gastrointestinal: A menudo se observa gastropatía por AINE (malestar epigástrico y gastralgia, distensión abdominal, vómitos, eructos, acidez estomacal intensa, dolor abdominal, náuseas, plenitud gástrica y diarrea), hemorragia gastrointestinal (melena o hematemesis), lesiones gastrointestinales de naturaleza erosiva y ulcerativa (úlceras pépticas, lesiones estomacales o esofágicas y múltiples trastornos gastrointestinales) y perforación de la pared intestinal (heces con sangre, dolor cortante intenso, melena, ardor en la región epigástrica y hematemesis), así como pancreatitis acompañada de colitis hemorrágica o inespecífica, estreñimiento, xerostomía y hepatitis tóxica. A veces se produce colitis o su exacerbación, anorexia o pérdida de apetito, vómitos, espasmos, dolor que afecta a la mucosa oral y estomatitis aftosa (úlceras y erosiones, así como placa blanca en la mucosa oral).
• Trastornos asociados con la actividad del sistema nervioso: mareos o cefaleas frecuentes. En ocasiones, se pueden observar depresión, somnolencia, convulsiones, fatiga intensa, nerviosismo e irritabilidad, así como meningitis de origen aséptico, polineuropatía (temblor e hipoestesia, así como debilidad o dolor muscular en piernas y brazos), insomnio, deterioro de la memoria, miedo y síntomas psicóticos.
• Problemas con la función de los órganos de los sentidos: a menudo se observan ambliopía de origen tóxico, deterioro de la agudeza visual, diplopía, escotoma, pérdida de audición y otros trastornos, así como tinnitus;
• Lesiones epidérmicas: Con frecuencia se observa hiperemia epidérmica, prurito o erupciones (principalmente urticariales o eritematosas). En ocasiones, se presenta eritema multiforme, SSJ, NET y fotodermatitis (erupciones, quemaduras solares graves y trastornos de la pigmentación). En raras ocasiones, tras una inyección intramuscular, puede producirse infiltración, ardor, necrosis del tejido adiposo y necrosis aséptica. También es posible la necrosis en la zona del procedimiento.
• Trastornos urogenitales: Con frecuencia se presenta retención de líquidos. En ocasiones se presentan dismenorrea, proteinuria, hematuria, dolor vaginal recurrente de origen desconocido, cistitis, anuria u oliguria, así como polaquiuria, nefritis tubulointersticial, deterioro de la función renal o agravamiento de trastornos preexistentes, así como síndrome nefrótico y edema periférico.
• Problemas con la actividad hematopoyética: a veces se observan anemia (aplásica, hemolítica o causada por hemorragia endógena), agranulocitosis, neutropenia, leucopenia o trombocitopenia (acompañada de púrpura o no) y equimosis;
• Disfunción respiratoria: a veces se observa disnea;
• Daño al sistema cardiovascular: la presión arterial suele aumentar. En ocasiones, se produce colapso, arritmia o cardialgia. En ocasiones, la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) empeora o aparece dolor en el pecho.
• Trastornos endocrinos: pérdida de peso ocasional;
• Síntomas alérgicos: ocasionalmente se presentan síntomas anafilactoides (urticaria, disnea, prurito epidérmico, hiperemia focal, edema de Quincke que afecta lengua y labios, glotis, párpados o tejidos paraorbitarios, y también sibilancias y dolor opresivo en la zona esternal) y anafilaxia, así como manifestaciones de alergia broncoespástica.

Sobredosis

En caso de intoxicación, se desarrollan síntomas asociados a la función del tracto gastrointestinal, trastornos del sistema nervioso central (desde somnolencia con letargo hasta el desarrollo de convulsiones con estado comatoso), nefrotoxicidad (puede llegar a insuficiencia renal aguda) e hipotensión.

Se toman medidas sintomáticas y de soporte para ayudar a eliminar los signos de los trastornos. La hemodiálisis o la diuresis forzada serán ineficaces.

Interacciones con otras drogas

El medicamento aumenta los niveles plasmáticos de metotrexato, ciclosporina con sustancias de litio y digoxina.

Debilita el efecto de los fármacos diuréticos.

Cuando se utiliza con diuréticos ahorradores de potasio, aumenta la probabilidad de hipercalemia.

La administración con trombolíticos (estreptoquinasa y alteplasa con uroquinasa) y anticoagulantes aumenta la probabilidad de sangrado (principalmente en el tracto gastrointestinal).

El medicamento reduce la actividad terapéutica de los somníferos y de los fármacos antihipertensivos.

La combinación con Diclonat P aumenta el riesgo de desarrollar síntomas negativos de otros AINE y GCS (hemorragia en el tracto gastrointestinal), las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina y la actividad tóxica del metotrexato.

La aspirina reduce los niveles sanguíneos de diclofenaco.

Cuando se combina con paracetamol, aumenta la probabilidad de que el diclofenaco desarrolle propiedades nefrotóxicas.

El medicamento debilita la actividad hipoglucémica de los fármacos antidiabéticos.

El cefotetán, la plicamicina con ácido valproico y también la cefoperazona con cefamandol aumentan la incidencia de hipoprotrombinemia.

Las sustancias auríferas y la ciclosporina aumentan el efecto del diclofenaco sobre la unión intrarrenal de PG, lo que produce un aumento de la nefrotoxicidad.

La combinación de Diclonat P con colchicina, alcohol etílico, hierba de San Juan o corticotropina aumenta la probabilidad de sangrado en el tracto gastrointestinal.

Los medicamentos que provocan el desarrollo de fotosensibilidad aumentan el efecto sensibilizante del diclofenaco frente a la radiación UV.

Las sustancias que bloquean los procesos de secreción tubular aumentan el nivel plasmático de diclofenaco, lo que potencia su toxicidad y actividad terapéutica.

Condiciones de almacenaje

Diclonat P debe almacenarse en un lugar alejado de niños pequeños. Temperatura: entre 15 y 25 °C.

Duracion

Diclonat P puede utilizarse durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Diclobene con Voltaren Emulgel, así como Dicloran con Diclofenac Sandoz.