Diclac

Diclac pertenece a la categoría de medicamentos antirreumáticos y también es una sustancia del subgrupo de los AINE.

El medicamento contiene un componente activo: diclofenaco sódico. Esta sustancia, con una estructura no estéril, es un derivado del ácido α-toluico. Entre sus propiedades medicinales se encuentran: analgésico, antirreumático, antiinflamatorio y antipirético.

Indicaciones Diclaca

Los comprimidos de medicación se utilizan para los siguientes trastornos:

• que tiene actividad inflamatoria y, además, degenerativa de patologías de origen reumático (por ejemplo, osteoartritis o artritis reumatoide);
• síntomas de dolor que se presentan en la región espinal;
• reumatismo que afecta a los tejidos blandos (por ejemplo, de naturaleza extraarticular);
• ataques de artritis gotosa en fase activa;
• dolor que surge en relación con operaciones o lesiones, en cuyo contexto aparecen hinchazón e inflamación (incluido el dolor que se desarrolla en relación con procedimientos dentales u ortopédicos);
• enfermedades ginecológicas durante las cuales aparecen dolor y signos de inflamación (por ejemplo, dismenorrea primaria o anexitis);
• tener patologías graves que afecten a los órganos otorrinolaringológicos, en cuyo contexto se observa dolor (el medicamento se usa como sustancia auxiliar).

La solución intramuscular del medicamento se utiliza para los siguientes trastornos:

• enfermedades reumáticas que tienen una forma inflamatoria o degenerativa (por ejemplo, artritis reumatoide u osteoartritis);
• ataques de artritis gotosa (etapa activa);
• dolor biliar;
• cólico en la zona renal;
• dolor causado por lesiones, en cuyo contexto se observan hinchazón e inflamación de los tejidos;
• dolor que se produce después de la cirugía;
• ataques de migraña que son severos.

El medicamento se administra por vía intravenosa para prevenir o tratar el dolor que se desarrolla después de la cirugía.

Las tabletas se utilizan en los siguientes casos:

• reumatismo;
• eliminación del dolor después de lesiones o cirugías;
• Condiciones dolorosas observadas en algunas patologías ginecológicas.

Los supositorios rectales se prescriben en caso de los siguientes trastornos:

• inflamaciones activas o comunes en el reumatismo con actividad degenerativa (por ejemplo, en el caso de neuritis, poliartritis, que tiene una forma crónica, o neuralgia);
• lesiones en el área de tejidos blandos que tienen etiología reumática;
• dolor asociado a lesiones o cirugías en las que se observa hinchazón e inflamación dolorosa de los tejidos;
• dolor de naturaleza inflamatoria que tiene un origen no reumático.

El gel se prescribe para eliminar los síntomas de dolor, las manifestaciones inflamatorias y el edema tisular en las siguientes enfermedades:

• lesiones de diversa naturaleza que afecten capas de tejidos blandos (incluidas luxaciones con distensiones musculares o tendinosas, hematomas, etc.);
• inflamaciones localizadas de origen reumático (por ejemplo, periartropatía o tendinitis);
• tipos localizados de reumatismo en los que se registran procesos degenerativos (por ejemplo en el caso de artrosis espinal o de articulaciones periféricas).

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Forma de liberación

La sustancia medicinal se libera en forma de:

• comprimidos con cubierta entérica (20 piezas cada uno);
• líquidos para inyecciones intramusculares (ampollas de 3 ml, 5 piezas cada una);
• comprimidos con liberación modificada del elemento activo (volumen 0,075 y 0,15 g, 20 o 100 piezas);
• Gel al 5% (en tubos de 50 o 100 g);
• supositorios rectales (50 mg, 10 piezas).

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Farmacodinámica

El diclofenaco tiene los siguientes efectos terapéuticos:

• inhibe la actividad de la enzima COX, que participa en la unión de los prostanoides, y también en la cascada de efectos metabólicos del ácido araquidónico;
• inhibe la biosíntesis de PG, que son los principales agentes causantes del desarrollo de la inflamación, fiebre y dolor;
• fortalece la fuerza capilar;
• estabiliza las paredes lisosomales;
• inhibe la agregación plaquetaria que se desarrolla bajo la influencia del nucleótido ADP, así como del colágeno (proteína fibrilar).

El uso de diclofenaco Na ayuda a mejorar la actividad motora de las articulaciones afectadas por la enfermedad, aumenta su rango de movimiento y reduce la severidad del dolor durante el movimiento y en reposo.

Pruebas in vitro realizadas utilizando el elemento activo del fármaco en dosis similares a las utilizadas en el tratamiento de pacientes demostraron que el fármaco no conduce a la inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos dentro del tejido cartilaginoso.

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Farmacocinética

Tras la administración oral de comprimidos con recubrimiento entérico, el principio activo del fármaco se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Los alimentos influyen en la velocidad de absorción (la ralentizan), pero el volumen del componente absorbido se mantiene constante.

Al inyectar una dosis de 75 mg de la sustancia por vía intramuscular, su absorción comienza inmediatamente. En este caso, se registran valores plasmáticos de Cmáx de 2,5 μg/ml a los 20 minutos de realizado el procedimiento.

Se observa linealidad entre los volúmenes del componente absorbido y el tamaño de la dosis del fármaco.

Los valores de AUC tras una inyección intramuscular o intravenosa son aproximadamente el doble que los observados tras la administración rectal u oral del fármaco. Esto se debe a que, con esta última vía de administración, aproximadamente el 50 % del elemento participa en procesos metabólicos durante el primer paso intrahepático.

Cuando el fármaco se usa repetidamente, sus propiedades farmacocinéticas no se modifican. El cumplimiento de los intervalos prescritos entre administraciones del fármaco permite evitar la acumulación de su principio activo en el organismo.

Al administrarse por vía oral, el fármaco se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. Alcanza su concentración plasmática máxima entre 1 y 16 horas después de su administración (en promedio, alcanza su valor máximo entre 2 y 3 horas después de su uso).

Tras su ingreso al organismo, la sustancia se sintetiza casi en su totalidad (99,7 %) con proteínas intraplásmicas (principalmente con albúminas). El volumen de distribución oscila entre 120 y 170 ml/kg.

Los niveles de diclofenaco dentro de la membrana sinovial ubicada en la cavidad articular después de la administración oral de tabletas de Diclac se registran después de 3 a 6 horas; cuando el medicamento se administra por inyección, después de 2 a 4 horas.

La vida media del componente de la membrana sinovial fluctúa en el rango de 3 a 6 horas.

Después de 2 horas desde el momento de alcanzar la Cmax plasmática, los valores de diclofenaco dentro de la membrana sinovial aumentan por encima de los valores plasmáticos y este efecto continúa manteniéndose durante las siguientes 12 horas.

Tras la administración de un comprimido, aproximadamente el 50 % de una dosis única del fármaco se absorbe en el primer paso intrahepático. Solo entre el 35 % y el 70 % del elemento absorbido permanece inalterado durante la circulación poshepática.

La biotransformación parcial del componente ocurre durante la glucuronidación de la molécula inicial, pero principalmente durante los procesos de metoxilación e hidroxilación.

Estos procesos conducen a la formación de varios elementos metabólicos fenólicos (sólo dos de ellos demuestran bioactividad, pero todavía es más débil que el efecto del elemento original).

La vida media del medicamento es de 1 a 2 horas y este indicador no se ve afectado por el estado funcional del hígado o los riñones.

El nivel plasmático del aclaramiento total de Diclac está en el rango de 207-319 ml por minuto.

La excreción de la mayor parte del fármaco (aproximadamente el 60%) se realiza a través de los riñones en forma de componentes metabólicos; menos del 1% del fármaco se excreta sin cambios y el resto se excreta con la bilis en forma de elementos metabólicos.

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Dosificación y administración

En caso de utilizar cualquier forma de liberación del medicamento, la dosis se determina individualmente, utilizando la mínima que tenga un efecto clínico positivo. Asimismo, la duración del ciclo de tratamiento debe ser lo más breve posible.

Comprimidos de Diclac con cubierta entérica.

El medicamento se utiliza en adolescentes a partir de los 15 años y adultos. Inicialmente, se deben tomar de 0,1 a 0,15 g de la sustancia al día.

En casos leves de la enfermedad, y además, si se requiere un tratamiento a largo plazo, se deben usar de 75 a 100 mg de la sustancia al día. Esta dosis debe dividirse en 2 o 3 aplicaciones.

Si es necesario, se administran 75 mg del medicamento. Se puede consumir un máximo de 0,15 g de diclofenaco al día.

En caso de dismenorrea primaria, se utiliza una dosis de 0,05 a 0,15 g del fármaco. En estos casos, al inicio del tratamiento, la dosis puede variar entre 0,05 y 0,1 g. Si es necesario aumentar la dosis, este procedimiento se realiza durante varios ciclos menstruales, pero con un máximo de 0,2 g al día.

El uso del medicamento debe iniciarse tras la aparición de los primeros signos de dolor. La duración del ciclo de tratamiento depende de la intensidad de los síntomas clínicos y, por lo general, no suele ser superior a unos pocos días.

Los comprimidos se toman antes de las comidas, sin masticar y con abundante agua (1 vaso).

Uso de fluido de inyección.

La dosis se selecciona individualmente, teniendo en cuenta las características de la enfermedad. El tratamiento debe durar el mínimo número de días posible, con la dosis mínimamente efectiva.

Las inyecciones intramusculares se pueden administrar durante un máximo de dos días seguidos. Posteriormente, si se necesita alivio del dolor, se continúa el tratamiento con comprimidos.

Durante el día, se pueden administrar 75 mg de diclofenaco sódico (equivalente a una ampolla del medicamento) mediante inyección intramuscular. La aguja se inserta profundamente en la región superior externa del glúteo.

En casos extremadamente graves, con dolor intenso, se permite duplicar la dosis diaria del medicamento. Es necesario dejar un descanso de al menos varias horas entre inyecciones. El medicamento se inyecta alternativamente en diferentes músculos de los glúteos (izquierdo y derecho).

También se puede utilizar un régimen terapéutico alternativo, en el que, en lugar de la segunda inyección, se administra diclofenaco sódico en una forma de liberación diferente. La dosis debe calcularse de forma que, en total, no supere los 0,15 g al día.

En caso de ataques de migraña, se debe administrar una inyección de 75 mg del medicamento lo antes posible. Además, el mismo día, se pueden administrar supositorios rectales de Diclac (0,1 g al día). Durante el primer día, con este esquema, se debe usar un máximo de 175 mg de la sustancia.

La infusión se realiza generalmente mediante bolo. Considerando la duración del procedimiento, el líquido de la primera ampolla del fármaco se mezcla con NaCl al 0,9 % o glucosa líquida al 5 %; esta combinación también incluye bicarbonato de sodio al 8,4 %. El volumen del disolvente utilizado es de 0,1 a 0,5 l. Solo se pueden utilizar disolventes líquidos transparentes.

En caso de dolor intenso o moderado después de una operación, el paciente requiere una inyección de 75 mg del fármaco. Esta infusión dura entre 0,5 y 2 horas.

Si es necesario, el procedimiento puede repetirse después de varias horas. No olvide que no se debe administrar al paciente más de 0,15 g del medicamento al día.

Para la profilaxis tras la intervención quirúrgica, tras 15-60 minutos, se administra al paciente 25-50 mg del fármaco (dosis de carga). Posteriormente, se realiza una infusión continua (a una velocidad máxima de 5 mg/hora) hasta obtener un volumen de 0,15 g del fármaco.

Comprimidos con forma de liberación modificada.

Al principio, los pacientes toman 75-150 mg al día (1 o 2 comprimidos, dependiendo de la gravedad del dolor).

Si se requiere un tratamiento a largo plazo, se debe administrar 75 mg del medicamento al día.

Para las personas cuyos síntomas de la enfermedad se presentan principalmente en la mañana y en la noche, el medicamento se prescribe para tomarlo por la noche, antes de acostarse.

Se permite un máximo de 0,15 g de Diclac al día. Este tratamiento debe durar un máximo de 14 días. La duración del tratamiento debe ser determinada por el médico tratante, teniendo en cuenta la condición y el cuadro clínico del paciente.

Los comprimidos deben tragarse enteros, sin triturarlos previamente; el medicamento debe tomarse con un vaso de agua. Se recomienda tomar el medicamento con alimentos.

Uso de supositorios medicinales.

El medicamento debe administrarse a adultos. Se utilizan diferentes regímenes de tratamiento: una vez al día con una dosis de 0,1 g de la sustancia, dos veces al día con una dosis de 50 mg, o de 3 a 4 veces al día con una dosis de 25 mg.

Se permite utilizar no más de 0,15 g del medicamento al día.

Para niños mayores de 12 años los supositorios se administran a dosis de 0,05-0,1 g en 1 ó 2 aplicaciones, y también de 75 mg en 2 ó 3 aplicaciones.

Aplicación de la sustancia en forma de gel.

El medicamento se aplica sobre la piel de 2 a 3 veces al día en la cantidad necesaria para tratar la zona inflamada. Por ejemplo, de 2 a 4 g son suficientes para tratar una superficie de epidermis de 0,4 a 0,8 m² ^. La aplicación se realiza en una capa fina, frotando suavemente la sustancia sobre la epidermis.

Tras finalizar el tratamiento, lávese bien las manos con jabón. La única excepción es cuando la sustancia se aplica específicamente en esa zona de las manos.

Se permite el uso del gel en combinación con procedimientos de iontoforesis. Este método de aplicación garantiza una penetración más profunda de la sustancia en la epidermis, con un efecto terapéutico más intenso. El medicamento debe aplicarse bajo el electrodo con carga negativa.

La duración del ciclo de tratamiento se determina teniendo en cuenta la información sobre la eficacia de la terapia. Generalmente, es de 10 a 14 días. Según el estado de salud del paciente, se puede prescribir un segundo ciclo (pero puede realizarse al menos 2 semanas después de finalizar el primero).

En caso de daño en los tejidos blandos (también de origen reumático), el gel se utiliza durante un máximo de 14 días. El tratamiento para personas cuyo dolor se debe al desarrollo de artritis dura 21 días (a menos que el médico de cabecera prescriba una duración diferente).

Al utilizar el medicamento sin prescripción médica, si una persona no experimenta mejoría después de 7 días de terapia, es necesario consultar a un médico.

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Uso Diclaca durante el embarazo

Está prohibido utilizar el medicamento durante la lactancia y en el tercer trimestre.

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Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones de la solución, comprimidos y supositorios:

• fuerte sensibilidad personal al diclofenaco o a otros componentes del medicamento;
• una úlcera que afecta el tracto gastrointestinal en la fase activa;
• sangrado que se desarrolla en el tracto gastrointestinal;
• perforación gástrica o intestinal;
• insuficiencia grave del corazón, los riñones o el hígado;
• un trastorno de los procesos de hematopoyesis de etiología desconocida.

Está prohibido utilizar Diclac a personas que presenten signos de urticaria y rinitis aguda, así como ataques de asma cuando utilicen aspirina u otros AINE.

Los supositorios rectales no deben utilizarse en personas con manifestaciones de proctitis (inflamación en el recto).

El gel no se utiliza en los siguientes casos:

• aumento de la intolerancia personal al diclofenaco o a los componentes auxiliares del medicamento;
• la presencia en la historia clínica del paciente de urticaria, ataques de asma y rinitis aguda;
• pólipos dentro de la nariz (también presentes en la anamnesis);
• Historia de edema de Quincke;
• intolerancia grave asociada a sustancias analgésicas (incluidos los fármacos antirreumáticos).

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Efectos secundarios Diclaca

Las formas del medicamento tomadas por vía oral pueden provocar los siguientes efectos secundarios:

• Trastornos asociados al funcionamiento del sistema circulatorio y linfático: anemia de diversos tipos (hemolítica o aplásica) ocurre esporádicamente, o disminuye el volumen de plaquetas, leucocitos o granulocitos neutrófilos;
• Trastornos inmunitarios: ocasionalmente aparecen síntomas de intolerancia, manifestaciones anafilactoides o edema de Quincke;
• Trastornos mentales: ocasionalmente se observan pesadillas, depresión, desorientación espacial, aumento de la irritabilidad y diversos problemas psicóticos;
• Problemas con el funcionamiento del sistema nervioso: mareos o cefaleas frecuentes. Ocasionalmente, se presenta somnolencia intensa. Esporádicamente se presentan alteraciones del gusto o la sensibilidad, trastornos de la memoria, temblores, meningitis aséptica, pesadillas, trastornos del flujo sanguíneo cerebral e irritabilidad intensa.
• manifestaciones visuales: ocasionalmente se presenta visión doble, visión borrosa o alteraciones visuales;
• Discapacidad auditiva: el vértigo es frecuente. La discapacidad auditiva y el tinnitus se observan esporádicamente.
• problemas con la actividad cardíaca: dolor ocasional que afecta al esternón, aumento del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o signos de desarrollo de insuficiencia cardíaca;
• Trastornos que afectan al funcionamiento de los vasos sanguíneos: ocasionalmente se observan vasculitis o aumento de la presión arterial;
• Síntomas relacionados con los órganos respiratorios: ocasionalmente se observan crisis asmáticas (incluida disnea) y manifestaciones de síndrome broncoespástico. Esporádicamente se desarrollan lesiones del tejido pulmonar intersticial o de las paredes alveolares, en cuyo contexto se observa fibrosis.
• Lesiones del sistema gastrointestinal y digestivo: se observan frecuentemente dolor abdominal, síntomas de anorexia, trastornos dispépticos, vómitos, aumento de la distensión abdominal y náuseas. En raras ocasiones, se presentan hemorragia gastrointestinal, gastritis, diarrea sanguinolenta o vómitos con sangre, úlceras gastrointestinales (en cuyo caso puede presentarse sangrado o perforación) y melena. Ocasionalmente, se presentan colitis (en su variante hemorrágica o ulcerativa), estomatitis, estreñimiento, pancreatitis, diversos trastornos asociados al esófago y estenosis diafragmáticas intestinales.
• Problemas del sistema hepatobiliar: aumento de los niveles de las enzimas intracelulares ALT y AST (transaminasas). Ocasionalmente, se observan manifestaciones de trastornos hepáticos o hepatitis. En casos aislados, se observan hepatitis fulminante, insuficiencia hepática o hepatonecrosis.
• Trastornos urinarios: se observan esporádicamente signos de insuficiencia renal aguda, papilitis necrótica, aparición de sangre en la orina, aumento de los niveles de proteínas en la orina, aparición de signos de síndrome nefrótico, así como nefritis tubulointersticial;
• Síntomas en la zona de administración del fármaco: aparecen abscesos esporádicamente en la zona de inyección. Con frecuencia, puede presentarse dolor o endurecimiento en la zona de administración del fármaco. Ocasionalmente, se desarrolla necrosis tisular e inflamación en la zona de inyección.
• Otros trastornos: En raras ocasiones, el uso del fármaco puede causar edema. Algunos pacientes pueden presentar signos de meningitis aséptica (como fiebre, tensión en los músculos del cuello y disminución de la consciencia). Estos trastornos se observan principalmente en personas con enfermedades autoinmunes.

El uso del gel puede provocar los siguientes trastornos:

• Signos epidérmicos: en ocasiones, se presentan pápulas y vesículas con pústulas, ardor y picazón, síntomas de dermatitis de contacto en la zona tratada con gel, además de descamación y mayor sequedad de la epidermis. Ocasionalmente, se presentan manifestaciones de dermatitis ampollosa. Se observan eccema, fotofobia grave y erupción cutánea generalizada de forma aislada.
• Trastornos inmunitarios: ocasionalmente se observan síntomas de intolerancia (p. ej., edema de Quincke) y disnea. Se presentan ataques de asma bronquial esporádicamente.

El uso del gel en grandes cantidades o su aplicación en grandes zonas del cuerpo puede provocar el desarrollo de efectos secundarios sistémicos y manifestaciones de intolerancia en forma de dificultad para respirar o angioedema.

Sobredosis

En caso de intoxicación con el medicamento, pueden producirse trastornos intestinales (por ejemplo, diarrea), vómitos, hemorragias en el tracto gastrointestinal, convulsiones, dolores de cabeza con espasmos involuntarios y contracciones musculares (convulsiones mioclónicas, observadas principalmente en niños), así como mareos.

La intoxicación por diclofenaco puede provocar daño hepático y el desarrollo de manifestaciones de insuficiencia renal aguda.

Al igual que con la sobredosis de otras sustancias de la categoría de los AINE, el tratamiento de la intoxicación por diclofenaco implica procedimientos de tratamiento sintomático y de apoyo.

Estas medidas son necesarias en situaciones en las que una persona presenta signos pronunciados de insuficiencia renal, disminución de la presión arterial, diversos trastornos gastrointestinales y función respiratoria debilitada.

Los procedimientos específicos utilizados como medidas de desintoxicación (por ejemplo, hemosorción o diuresis forzada) son ineficaces porque los elementos activos de los AINE pueden sintetizarse en grandes cantidades con proteínas intrapsámicas y participar en procesos metabólicos intensivos.

En caso de ingestión accidental de cualquier cantidad de gel medicinal, se deben realizar procedimientos sintomáticos: lavado gástrico, uso de sorbentes e implementación de medidas que se llevan a cabo en el caso del tratamiento de los signos de intoxicación por AINE.

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Interacciones con otras drogas

La combinación del fármaco con los anticonvulsivos fenitoína, digoxina y litio puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de estos fármacos terapéuticos.

El uso de Diclac junto con medicamentos diuréticos reduce la eficacia medicinal de estas sustancias.

El uso de diclofenaco en combinación con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar signos de hipercalemia.

El uso con aspirina disminuye los niveles plasmáticos de diclofenaco. Además, esta combinación aumenta significativamente la probabilidad de efectos secundarios.

El efecto del diclofenaco potencia la toxicidad renal de la ciclosporina.

Los medicamentos que contienen diclofenaco pueden provocar el desarrollo de signos de hiper o hipoglucemia, por lo que cuando se combinan con fármacos antidiabéticos es necesario controlar periódicamente los niveles de azúcar en sangre.

La sustancia citostática metotrexato, cuando se utiliza un día antes o después del diclofenaco, puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de metotrexato y una potenciación de la intensidad de sus efectos tóxicos.

Si se requiere el uso combinado del medicamento y anticoagulantes, será necesario controlar constantemente los cambios en los valores de coagulación sanguínea durante la terapia.

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Condiciones de almacenaje

Diclac se conserva en un lugar oscuro y seco, fuera del alcance de los niños pequeños. Las tabletas y supositorios se conservan a una temperatura no superior a 25 °C, y el gel (que no se puede congelar) puede conservarse a una temperatura de entre 8 y 15 °C.

Duracion

Se permite el uso de Diclac durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

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Solicitud para niños

Las tabletas no deben administrarse a menores de 15 años. La solución no debe administrarse a menores de 18 años. Los supositorios rectales no deben utilizarse en menores de 12 años.

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Análogos

Los análogos del medicamento son las sustancias Ortofen, Diklo-F, Olfen con Voltaren, así como Diclofenac sódico, Diclogen, Almiral con Dicloberl, Rapten con Naklofen, Diclovit y Dicloran.

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Reseñas

Diclac suele recibir buenos comentarios de los pacientes, ya que su uso produce una rápida mejoría. Sin embargo, es importante tener en cuenta que, tras finalizar el ciclo terapéutico, los síntomas de la enfermedad suelen reaparecer. Por ello, el fármaco suele utilizarse como sustancia para tratamientos sintomáticos.

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