Diclofenaco

El diclofenaco es un fármaco del grupo de los AINE. Posee un marcado efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético leve; su efecto terapéutico se basa en la ralentización de la unión de las prostaglandinas.

En el caso del desarrollo de diversas inflamaciones que aparecen después de lesiones u operaciones, este medicamento alivia rápidamente el dolor que se produce al realizar movimientos, así como el dolor espontáneo. [ 1 ]

Indicaciones Diclofenaco

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• lesiones reumáticas de naturaleza degenerativa e inflamatoria (artritis reumatoide o reumatoide juvenil, osteoartritis, espondilitis anquilosante y espondiloartritis );
• dolor que se desarrolla en la columna vertebral;
• enfermedades reumáticas que afectan los tejidos blandos extraarticulares;
• ataques agudos de gota;
• dolor que se desarrolla después de una cirugía o lesión, en cuyo contexto se observan hinchazón e inflamación (por ejemplo, después de procedimientos ortopédicos o dentales);
• patologías ginecológicas que causan inflamación y dolor (por ejemplo, anexitis o dismenorrea primaria);
• como medicamento adyuvante en enfermedades inflamatorias graves que afectan a los órganos otorrinolaringológicos, acompañadas de dolor intenso (por ejemplo, otitis o faringoamigdalitis).

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en comprimidos: 10 piezas dentro de una placa celular; dentro de una caja: 1 o 3 de tales placas.

Farmacodinámica

El fármaco inhibe la agregación plaquetaria. También reduce el dolor durante el movimiento y en reposo, la hinchazón y la rigidez articular matutina; ayuda a mejorar la actividad funcional de las articulaciones. [ 2 ]

Farmacocinética

El diclofenaco sódico se absorbe rápidamente en la sangre, alcanzando la Cmáx plasmática al cabo de 1-2 horas. La síntesis proteica es del 99 %.

Penetra eficazmente en la membrana sinovial y los tejidos, donde los niveles del fármaco aumentan lentamente; después de 4 horas, alcanza un nivel que supera los valores plasmáticos. Los alimentos pueden reducir la velocidad de absorción, pero no modifican su magnitud. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 5 %. [ 3 ]

La vida media plasmática es de 1 a 2 horas; la vida media sinovial es de 3 a 6 horas. Aproximadamente el 35 % del fármaco se excreta en forma de elementos metabólicos con las heces; aproximadamente el 65 % participa en procesos metabólicos intrahepáticos y se excreta por vía renal en forma de derivados inactivos; aproximadamente el 1 % se excreta inalterado.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral, en dosis mínimas efectivas durante el menor tiempo posible para reducir el riesgo de efectos secundarios. Los comprimidos se toman con o después de las comidas, con agua y sin masticar. El médico determina la dosis de diclofenaco y la duración de la administración, teniendo en cuenta la evolución y la naturaleza de la enfermedad, la reacción del paciente y la eficacia del medicamento.

La dosis inicial suele ser de 0,1 a 0,15 g al día. Para síntomas leves y tratamientos a largo plazo, una dosis de 75 a 100 mg al día es suficiente. La dosis diaria debe dividirse en 2 o 3 tomas.

En el caso de la forma primaria de dismenorrea, la dosis diaria se ajusta individualmente y suele ser de 0,05 a 0,15 g. La dosis inicial puede ser de 50 a 100 mg, pero si es necesario, puede aumentarse a lo largo de varios ciclos menstruales hasta un máximo de 0,2 g al día. Debe comenzar a usar el medicamento tras la aparición de las primeras manifestaciones dolorosas y continuar durante varios días, teniendo en cuenta la dinámica de regresión de los síntomas del trastorno.

La dosis diaria máxima recomendada del medicamento es de 0,15 g.

• Solicitud para niños

Los comprimidos no deben utilizarse antes de los 14 años. A los adolescentes de 14 a 18 años se les prescribe el medicamento en una dosis de 75 a 150 mg al día, en 2 o 3 dosis.

Uso Diclofenaco durante el embarazo

El diclofenaco no debe usarse durante el embarazo. Si es necesario usarlo durante la lactancia, debe resolverse la interrupción de la lactancia.

El medicamento tiene un efecto negativo sobre la fertilidad femenina, por lo que no se prescribe durante la planificación del embarazo. Las mujeres con problemas de concepción o que se sometan a pruebas de infertilidad deberían considerar suspender el medicamento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave al principio activo o a otros componentes del medicamento;
• forma activa de úlcera en el tracto gastrointestinal;
• perforación o sangrado en el área gastrointestinal;
• antecedentes de perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal causado por el uso de AINE;
• antecedentes de sangrado/úlcera agudos o recurrentes (más de 2 episodios diagnosticados separados de sangrado o ulceración);
• inflamación en la zona intestinal (por ejemplo, colitis ulcerosa o enteritis regional);
• insuficiencia renal/hepática;
• forma grave o congestiva de insuficiencia cardíaca;
• Cardiopatía isquémica en personas con antecedentes de infarto de miocardio o angina de pecho;
• lesiones cerebrovasculares en individuos que han sufrido un accidente cerebrovascular o han tenido episodios de AIT;
• enfermedades que afectan a las arterias periféricas;
• para el tratamiento del dolor postoperatorio durante el injerto de derivación de la arteria coronaria (o en el caso del uso de gasto cardíaco artificial);
• en el desarrollo de reacciones como urticaria, ataques de asma, pólipos nasales, rinitis activa, edema de Quincke y otros signos de alergia en respuesta al uso de AINE;
• trastornos sanguíneos.

Efectos secundarios Diclofenaco

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos del sistema linfático y hematopoyético: leucopenia o trombocitopenia, agranulocitosis, anemia (también aplásica o hemolítica);
• Trastornos inmunitarios: aumento de temperatura, edema de Quincke (también hinchazón de la cara), hipersensibilidad, síntomas anafilactoides y anafilácticos (incluido shock y disminución de la presión arterial);
• Problemas mentales: insomnio, desorientación, pesadillas, irritabilidad, depresión y trastornos psicóticos;
• Síntomas relacionados con la función del sistema nervioso: somnolencia, convulsiones, parestesias, cefalea y fatiga, así como mareos, alteraciones del gusto, problemas de memoria y temblor. Además, meningitis aséptica, astenia, ansiedad, accidente cerebrovascular y confusión, trastornos del flujo sanguíneo cerebral, alteraciones sensoriales y alucinaciones.
• Trastornos visuales: problemas de visión, diplopía, visión borrosa y neuritis que afecta al nervio óptico;
• Trastornos del laberinto y de la audición: acúfenos, vértigo y alteraciones auditivas;
• Problemas en el sistema cardiovascular: palpitaciones, aumento de la frecuencia respiratoria, astenia, insuficiencia cardíaca, disnea, aumento de la frecuencia del pulso, aumento/disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, dolor en el pecho y vasculitis;
• lesiones que afectan a los órganos del esternón, sistema respiratorio y mediastino: neumonitis y asma (incluida disnea);
• Trastornos digestivos: diarrea, náuseas, pérdida de apetito y flatulencia, vómitos, acidez estomacal, dispepsia, dolor abdominal y alteración del gusto. Además, se presentan gastritis, estreñimiento, glositis, anorexia, hemorragias en el tracto gastrointestinal (melena, vómitos y diarrea con sangre), colitis (también forma hemorrágica, enteritis regional y exacerbación de la colitis ulcerosa), úlceras en el tracto gastrointestinal, que pueden provocar perforación o hemorragia (a veces mortal, especialmente en ancianos). También se desarrollan estomatitis (incluida su forma ulcerosa), pancreatitis, erosión gástrica, disfunción esofágica, estenosis intestinal diafragmática y gastroenteropatía, acompañadas de poliserositis, malabsorción y mala digestión.
• disfunción hepatobiliar: hepatitis (también forma fulminante), insuficiencia hepática y aumento de los niveles de transaminasas, disfunción hepática, ictericia y necrosis hepática;
• lesiones de la capa subcutánea y de la epidermis: hiperemia, SJS, erupciones (papular, puntiforme o maculourticarial), eritema multiforme, NET, urticaria, alopecia, erupciones en forma de ampollas, púrpura (también de naturaleza alérgica), eczema, dermatitis exfoliativa, prurito y signos de fotosensibilidad;
• Problemas con la función urinaria y renal: hematuria, síndrome nefrótico, insuficiencia renal aguda, necrosis papilar renal, proteinuria y nefritis tubulointersticial;
• trastornos sistémicos: edema;
• Trastornos relacionados con el aparato reproductor: impotencia.

Los ensayos clínicos y los datos epidemiológicos muestran que el diclofenaco, especialmente en grandes dosis (0,15 g al día) y en caso de uso a largo plazo, puede aumentar el riesgo de desarrollar tromboembolismo arterial (por ejemplo, accidente cerebrovascular o infarto de miocardio).

Sobredosis

La intoxicación puede causar dolor epigástrico, diarrea, náuseas, sangrado gastrointestinal, vómitos, desorientación, dolor de cabeza, agitación, somnolencia, mareos, convulsiones, tinnitus o coma. Una sobredosis grave puede causar daño hepático e insuficiencia renal aguda.

Se utilizan tratamientos sintomáticos y de soporte para tratar la intoxicación aguda por AINE. Por ejemplo, en casos de insuficiencia renal, depresión respiratoria, hipotensión, convulsiones y disfunción gastrointestinal. Se puede utilizar carbón activado cuando se toman dosis potencialmente tóxicas y, si se ha ingerido una dosis potencialmente mortal, se debe inducir el vómito y realizar un lavado gástrico.

Interacciones con otras drogas

El uso del fármaco junto con litio o digoxina aumenta el nivel plasmático de este último, por lo que es necesario monitorizar los niveles séricos de litio y digoxina.

Fármacos antihipertensivos y diuréticos.

La administración del fármaco junto con inhibidores de la ECA o betabloqueantes puede reducir su actividad hipotensora debido a la ralentización de la unión de las prostaglandinas vasodilatadoras. Por lo tanto, esta combinación debe utilizarse con precaución, especialmente en personas mayores que requieren una monitorización estrecha de la presión arterial. Los pacientes necesitan una hidratación adecuada y monitorización de la función renal (especialmente con respecto a los inhibidores de la ECA y los diuréticos, ya que aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad).

Medicamentos que pueden causar hipercalemia.

La combinación con ciclosporina, trimetoprima, diuréticos ahorradores de potasio o tacrolimus puede provocar un aumento del potasio sérico. Por lo tanto, se debe monitorizar regularmente el estado del paciente.

Fármacos antitrombóticos y anticoagulantes.

El uso con diclofenaco puede aumentar el riesgo de sangrado, por lo que se requiere precaución. Dosis altas del fármaco pueden inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

Otros AINE, incluidos los corticosteroides y los inhibidores selectivos de la COX-2.

Con tales combinaciones aumenta la probabilidad de desarrollar una úlcera o sangrado en el tracto gastrointestinal, por lo que se debe evitar el uso combinado de 2+ AINE.

Medicamentos del grupo ISRS.

Estas combinaciones aumentan la probabilidad de desarrollar sangrado en el tracto gastrointestinal.

Metotrexato.

El fármaco puede inhibir la depuración de metotrexato en los túbulos renales, por lo que aumentan sus valores. El diclofenaco debe usarse con precaución al menos 24 horas antes de la administración de metotrexato, ya que esto puede aumentar su concentración sanguínea y potenciar su actividad tóxica.

Ciclosporina.

El efecto del fármaco sobre la unión de PG intrarrenal puede potenciar las propiedades nefrotóxicas de la ciclosporina, por lo que el diclofenaco debe administrarse en dosis reducidas en comparación con las personas que no utilizan ciclosporina.

Tacrolimús.

La combinación de tacrolimus y AINE aumenta la probabilidad de nefrotoxicidad, que puede estar mediada por reacciones antiprostaglandinas intrarrenales del AINE y del inhibidor de la calcineurina.

Quinolonas antibacterianas.

Esta combinación puede causar convulsiones (posiblemente en personas con o sin antecedentes de convulsiones o epilepsia). Esto debe tenerse en cuenta al decidir el uso de quinolonas en personas que ya toman AINE.

Fenitoína.

El uso del medicamento junto con fenitoína requiere una monitorización constante de los valores plasmáticos de esta última, ya que su efecto puede verse potenciado.

Colestiramina y colestipol.

Estos medicamentos pueden debilitar o retrasar la absorción de diclofenaco, por lo que se prescribe al menos 1 hora antes o 4-6 horas después de usar colestiramina/coletipol.

SG.

La administración de diclofenaco con SG puede potenciar la insuficiencia cardíaca, aumentar los niveles de glucósidos plasmáticos y disminuir los valores de SCF.

Mifepristona.

Los AINE no deben utilizarse dentro de los 8-12 días posteriores a la administración de mifepristona, ya que debilitan su actividad terapéutica.

Sustancias que inhiben la acción del CYP2C9.

Cuando se usa el medicamento junto con dichos agentes (por ejemplo, voriconazol), es posible un aumento significativo en la exposición y los valores plasmáticos de Cmax de diclofenaco debido a la supresión de los procesos metabólicos de este último.

Condiciones de almacenaje

El diclofenaco debe conservarse fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

El diclofenaco puede utilizarse durante un periodo de 36 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son Voltaren, Naklofen y Ortofen con Diclofarm, así como Diclovit y Dialrapid.