Diltiazem

El diltiazem es un fármaco con propiedades antihipertensivas, antianginosas y antiarrítmicas; su elemento activo es el diltiazem. El fármaco puede bloquear la actividad de los canales de Ca, suprimir la formación de un potencial de acción y también desacoplar la actividad de "excitación-contracción".

También puede disminuir la contractilidad del miocardio, disminuir la velocidad de conducción AV y el número de contracciones del miocardio. Aumenta significativamente la duración del ciclo sinusal y restaura el ritmo sinusal durante la taquicardia. [1]

Indicaciones Diltiazem

Se utiliza en el tratamiento de las siguientes enfermedades cardiovasculares:

• Enfermedad isquémica del corazón , incluida la angina de pecho;
• aumento de la presión arterial (en monoterapia o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos);
• SVT;
• hipertensión de los pulmones .
• Puede usarse para prevenir el desarrollo de espasmo coronario durante el procedimiento de injerto de derivación de arteria coronaria o al realizar una angiografía coronaria.

Utilizado en tratamiento combinado:

• después de sufrir un infarto de miocardio (si hay contraindicaciones para el uso de betabloqueantes);
• nefropatía diabética;
• en el caso de aleteo ventricular y fibrilación auricular, así como para eliminar el paroxismo de la fibrilación auricular.

Se prescribe en trasplantología, después del trasplante de riñón, para prevenir el desarrollo del fracaso del trasplante y, además, al realizar un tratamiento inmunosupresor.

Forma de liberación

La liberación de la sustancia terapéutica se realiza en forma de comprimidos de 60 mg, 30 piezas dentro de la caja.

Farmacodinámica

El diltiazem es capaz de relajar la musculatura lisa de los vasos coronarios, actuando en concentraciones que no conducen a un efecto inotrópico negativo. Reduce la frecuencia ventricular en personas con una frecuencia ventricular aumentada, en las que se notan aleteo auricular y fibrilación auricular. [2]

El fármaco tiene un efecto relajante sobre el músculo liso vascular, lo que reduce la resistencia vascular periférica sistémica y debilita los efectos periféricos y renales de la angiotensina-2. [3]

Farmacocinética

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe casi por completo dentro del tracto gastrointestinal. Participa en procesos metabólicos intensivos durante el 1er paso intrahepático. El nivel de biodisponibilidad es aproximadamente del 40%. Las lecturas de plasma son variables.

Síntesis de proteínas: aproximadamente 80%. El diltiazem se secreta en la leche materna. Los procesos metabólicos intrahepáticos proceden con la ayuda del sistema enzimático de hemoproteína P450. El componente metabólico desacetildyltiazem tiene un 25-50% del efecto del elemento inalterado.

El término de la vida media del fármaco es de 3-5 horas. Se excreta principalmente en forma de productos de descomposición con orina y bilis; aproximadamente el 2-4% se excreta inalterado en la orina. Con la diálisis, la excreción de la sustancia es escasa.

Dosificación y administración

A menudo, el medicamento se usa en la cantidad de 1 tableta 2-3 veces al día (teniendo en cuenta la reacción del paciente al Diltiazem y las indicaciones). Si es necesario, la porción se puede aumentar a 2 tabletas 2 veces al día. La dosis se puede cambiar después de al menos 14 días.

No puede tomar más de 0,36 g de la sustancia por día. Debe tomar los comprimidos con el estómago vacío, tragarlos enteros y beberlos con agua corriente.

Con el uso prolongado y la obtención de un efecto farmacológico positivo a largo plazo, la porción se puede reducir al mínimo.

Cuando se administra en combinación con otros fármacos antihipertensivos, también puede ser necesario cambiar la dosis de este último.

• Solicitud para niños

Está prohibido nombrar a personas menores de 18 años.

Uso Diltiazem durante el embarazo

No se debe usar diltiazem durante el embarazo.

Si necesita tomar el medicamento durante la hepatitis B, debe negarse a amamantar.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia severa a uno de los elementos que componen la droga;
• shock cardiogénico;
• bradicardia sinusal;
• disfunción sistólica del ventrículo izquierdo (también en el caso de infarto de miocardio);
• forma grave de estenosis aórtica;
• disfunción renal o hepática;
• SSSU.

Está prohibido su uso con betabloqueantes. Debe usarse con precaución al estabilizar la frecuencia cardíaca en personas con trastornos hemodinámicos.

Efectos secundarios Diltiazem

Los principales síntomas secundarios:

• hipotensión temporal;
• trastorno de conducción y bradicardia;
• taquicardia y disminución del gasto cardíaco;
• eosinofilia, debilidad, desmayos, mareos, tinnitus y cefalea;
• trastornos de la potencia, edema periférico, labilidad del estado de ánimo;
• hiperplasia en el área de las encías mucosas y dispepsia;
• hiperglucemia, hiperemia y también hipertermia;
• signos de alergias (picazón y erupción epidérmica), eritema poliforme;
• poliuria o nicturia.

Sobredosis

En caso de intoxicación por Diltiazem, hay una disminución de la presión arterial, bloqueo intracardíaco, bradicardia e insuficiencia cardíaca.

Se requiere realizar lavado gástrico y tomar enterosorbentes. Además, se realizan hemoperfusión y plasmaféresis. Las sustancias de calcio se introducen como antídoto en / en el camino, y también se utilizan isoproterenol, atropina, dobutamina o dopamina. Se puede realizar diuresis forzada.

Si hay una forma grave de bloqueo AV, se debe realizar un marcapasos.

Interacciones con otras drogas

El uso del fármaco junto con sustancias que bloquean los receptores β-adrenérgicos puede provocar trastornos de la conducción AV y progresión de la bradicardia.

El medicamento puede aumentar los valores de digoxina sérica (en un 20-60%).

Diltiazem mejora la actividad antihipertensiva de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos, potencia los efectos negativos del fluorotano en el corazón.

El medicamento reduce los recuentos sanguíneos de diazepam.

Los fármacos que bloquean la acción de las terminaciones H2 (por ejemplo, cimetidina) pueden aumentar los valores séricos de diltiazem.

Condiciones de almacenaje

El diltiazem debe almacenarse a temperaturas que no superen los 25 ° C.

Duracion

El diltiazem se puede usar durante 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos de la droga son las sustancias Blokaltsin, Dilren, Aldisem con Dilcardia, Tiakem con Dilcem y Cardil. Además, Diakordin, Cortiazem y Silden están en la lista.