Diltiazem

El diltiazem es un fármaco con propiedades antihipertensivas, antianginosas y antiarrítmicas; su principio activo es el diltiazem. Este fármaco puede bloquear la actividad de los canales de calcio, suprimir la formación del potencial de acción y también desacoplar la actividad de excitación-contracción.

También puede reducir la contractilidad miocárdica, disminuir la velocidad de la conducción AV y el número de contracciones miocárdicas. Aumenta significativamente la duración del ciclo sinusal y restablece el ritmo sinusal durante la taquicardia. [ 1 ]

Indicaciones Diltiazem

Se utiliza en el tratamiento de las siguientes enfermedades cardiovasculares:

• Enfermedad coronaria, incluida angina de pecho;
• presión arterial elevada (monoterapia o combinación con otros medicamentos antihipertensivos);
• TSV;
• hipertensión pulmonar.
• Se puede utilizar para prevenir el desarrollo de espasmo coronario durante el injerto de derivación de la arteria coronaria o durante la angiografía coronaria.

Utilizado en tratamiento combinado:

• después de un infarto de miocardio (si existen contraindicaciones para el uso de β-bloqueantes);
• forma diabética de nefropatía;
• en caso de aleteo y fibrilación ventricular, así como para eliminar paroxismos de fibrilación auricular.

Se prescribe en transplantología, después del trasplante de riñón, para prevenir el desarrollo de fallo del trasplante, y también cuando se realiza un tratamiento inmunosupresor.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se libera en forma de comprimidos de 60 mg, 30 piezas por caja.

Farmacodinámica

El diltiazem puede relajar el músculo liso de los vasos coronarios, actuando en concentraciones que no producen un efecto inotrópico negativo. Reduce la frecuencia ventricular en personas con aumento de la frecuencia ventricular, en quienes se observa aleteo auricular y fibrilación auricular. [ 2 ]

El fármaco tiene un efecto relajante sobre el músculo liso vascular, lo que reduce la resistencia vascular periférica sistémica y atenúa los efectos periféricos y renales de la angiotensina-2. [ 3 ]

Farmacocinética

Tras la administración oral, el fármaco se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Participa en procesos metabólicos intensos durante el primer paso intrahepático. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 40 %. Los parámetros plasmáticos son variables.

Síntesis proteica: aproximadamente el 80 %. El diltiazem se excreta en la leche materna. Los procesos metabólicos intrahepáticos se producen mediante el sistema enzimático de la hemoproteína P450. El componente metabólico desacetildiltiazem tiene entre el 25 % y el 50 % del efecto del elemento inalterado.

La vida media del fármaco es de 3 a 5 horas. Se excreta principalmente en forma de productos de descomposición por la orina y la bilis; aproximadamente entre el 2 % y el 4 % se excreta inalterado por la orina. La excreción de la sustancia es deficiente con diálisis.

Dosificación y administración

El medicamento se suele tomar en dosis de 1 comprimido 2 o 3 veces al día (según la reacción del paciente al diltiazem y las indicaciones). Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 2 comprimidos 2 veces al día. La dosis puede modificarse después de al menos 14 días.

No se puede tomar más de 0,36 g de la sustancia al día. Los comprimidos deben tomarse con el estómago vacío, tragarse enteros y beberse con agua.

Con un uso prolongado y obteniendo un efecto medicinal positivo a largo plazo, la dosis puede reducirse al mínimo.

Cuando se administra en combinación con otro fármaco antihipertensivo, también puede ser necesario modificar la dosis de este último.

• Solicitud para niños

No administrar a personas menores de 18 años.

Uso Diltiazem durante el embarazo

No se debe utilizar diltiazem durante el embarazo.

Si necesita tomar el medicamento durante la lactancia, debe suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia grave a uno de los componentes del medicamento;
• shock cardiogénico;
• bradicardia de tipo sinusal;
• disfunción ventricular izquierda sistólica (también en caso de infarto de miocardio);
• forma grave de estenosis aórtica;
• disfunción renal o hepática;
• Unidad Estatal de Seguridad Social.

Está prohibido su uso con betabloqueantes. Se debe usar con precaución al estabilizar el ritmo cardíaco en personas con trastornos hemodinámicos.

Efectos secundarios Diltiazem

Principales efectos secundarios:

• hipotensión temporal;
• alteración de la conducción y bradicardia;
• taquicardia y disminución del gasto cardíaco;
• eosinofilia, debilidad, desmayos, mareos, tinnitus y cefalea;
• trastornos de potencia, edema periférico, labilidad del estado de ánimo;
• hiperplasia en la zona de las encías mucosas y dispepsia;
• hiperglucemia, hiperemia e hipertermia;
• signos de alergia (picor y erupciones epidérmicas), eritema multiforme;
• poliuria o nicturia.

Sobredosis

En casos de intoxicación con Diltiazem se observa disminución de la presión arterial, bloqueo intracardíaco, bradicardia e insuficiencia cardíaca.

Se requiere lavado gástrico y enterosorbentes. Además, se realizan hemoperfusión y plasmaféresis. Se administran sustancias de calcio por vía intravenosa como antídoto, y también se utilizan isoproterenol, atropina, dobutamina o dopamina. Se puede realizar diuresis forzada.

Si se observa un bloqueo AV grave, se debe realizar una estimulación cardíaca.

Interacciones con otras drogas

El uso del fármaco junto con sustancias que bloquean los receptores β-adrenérgicos puede provocar trastornos de la conducción AV y progresión de la bradicardia.

El medicamento es capaz de aumentar los niveles séricos de digoxina (en un 20-60%).

El diltiazem aumenta la actividad antihipertensiva de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos y potencia el impacto negativo del fluorotano en el corazón.

El medicamento reduce los niveles sanguíneos de diazepam.

Los agentes bloqueadores del receptor H2 (por ejemplo, cimetidina) pueden aumentar los niveles séricos de diltiazem.

Condiciones de almacenaje

El diltiazem debe almacenarse a temperaturas no superiores a 25°C.

Duracion

El diltiazem puede utilizarse durante un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Análogos

Los análogos del fármaco son Blokaltsin, Dilren, Aldizem con Dilcardia, Tiakem con Dilcem y Cardil. Además, la lista incluye Diacordin, Cortiazem y Zilden.