Jenagra

Jenagra es un inhibidor selectivo de la GMPc PDE-5. Este fármaco afecta la función eréctil.

Indicaciones Jenagry

Se utiliza como terapia en presencia de problemas de potencia (para aumentar la capacidad de desarrollar y mantener una erección durante las relaciones sexuales).

Forma de liberación

La sustancia se presenta en comprimidos de 25, 50 o 100 mg. El blíster contiene 1 o 4 comprimidos. La caja contiene 1 envase.

Farmacodinámica

El sildenafil ayuda a bloquear la actividad de la enzima PDE-5, que provoca la acumulación de GMPc en los cuerpos cavernosos del pene. Por lo tanto, el fármaco tiene un efecto indirecto, sin afectar directamente a los cuerpos cavernosos. Un aumento en los valores de GMPc provoca una relajación activa de las fibras musculares lisas dentro de los cuerpos cavernosos y, además, aumenta el flujo sanguíneo al pene, lo que garantiza una erección firme y estable durante toda la relación sexual.

La eficacia del fármaco depende directamente del deseo y la excitación del hombre. Durante la excitación, se libera óxido nítrico, que participa en la activación de la enzima guanilato ciclasa. Debido a esto, comienza la acumulación y el aumento de los valores de cGMP. La enzima PDE-5 interrumpe la actividad de cGMP, pero una mayor producción de óxido nítrico aumenta la intensidad y la duración de la erección. Se observa una mayor acumulación de NO bajo la influencia del sildenafil.

Si un hombre no está sexualmente excitado, el medicamento no podrá producir el efecto deseado, ya que en tal situación no existirá el mecanismo desencadenante inicial asociado con la secreción del elemento NO. Jenagra afecta el orgasmo, potenciándolo ligeramente, y además, aumenta la sensación de satisfacción sexual.

Farmacocinética

Al administrarse por vía oral con el estómago vacío, el fármaco se absorbe rápidamente. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 41 %. Los niveles sanguíneos máximos de sildenafil se detectan entre 0,5 y 2 horas después. El efecto primario se observa, en promedio, alrededor del minuto 60. La velocidad de absorción del fármaco disminuye al combinarse con alimentos grasos. El grado de síntesis de la sustancia con albúmina es del 96 %.

La sustancia se metaboliza en el hígado a través del sistema de hemoproteína P450, donde se transforma en el producto de degradación activo, N-desmetilsildenafilo. Su vida media es de 4 horas.

La eliminación en forma de productos metabólicos se produce principalmente con las heces, y otro 13% se excreta en la orina.

En las personas mayores, los niveles sanguíneos de sildenafil son un 40% más altos.

En personas con IRC grave, se observa un aumento del 88 % en la Cmáx (debido a una disminución en los valores de aclaramiento de sildenafilo debido a la enfermedad). En casos moderados o leves, estos cambios no se observan.

En personas con insuficiencia hepática, la tasa de depuración de sildenafil también se reduce, lo que resulta en un aumento del nivel de Cmax del fármaco de hasta un 47%.

Jenagra no tiene ningún impacto negativo sobre la fertilidad masculina.

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse por vía oral, con el estómago vacío (ya que en este caso el efecto terapéutico se produce más rápidamente que al tomarlo con alimentos). El medicamento se administra una hora antes de la relación sexual. Para obtener el efecto óptimo, el hombre debe estar excitado.

La primera dosis única es de 50 mg. Si es necesario (por ejemplo, si no hay efecto), la dosis puede aumentarse a 0,1 g. También puede reducirse a 25 mg si la dosis de 50 mg ha producido un efecto demasiado fuerte. Se prohíben las dosis superiores a 0,1 g. Deben transcurrir al menos 24 horas entre la administración de cada comprimido.

A los hombres con IRC moderada o leve se les prescriben las mismas dosis que a los hombres sanos. En casos graves de la enfermedad o insuficiencia hepática, se recomienda tomar inicialmente una dosis de 25 mg.

Si el paciente está tomando ritonavir, debe tomar Jenagra en una dosis de 25 mg a intervalos de 48 horas.

Cuando se combina sildenafil con itraconazol, ketoconazol, así como saquinavir y eritromicina, se debe utilizar en una dosis inicial de no más de 25 mg.

Durante el tratamiento con medicamentos que bloquean la actividad de los receptores α-adrenérgicos, se debe tener en cuenta el riesgo de colapso ortostático, por lo que el tratamiento debe iniciarse con dosis mínimas de Jenagra.

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Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• el paciente tiene intolerancia al sildenafil o a otros componentes medicinales;
• utilizar en combinación con nitratos, nitritos orgánicos y donantes de óxido nítrico;
• uso en individuos con enfermedad cardiovascular concomitante en forma grave (por ejemplo, insuficiencia cardíaca o angina inestable);
• la presencia de una forma óptica de neuropatía, que es de naturaleza no arterial y se desarrolla en la región isquémica anterior (la pérdida de visión también se observa en el contexto de la enfermedad);
• insuficiencia hepática de carácter grave;
• disminución de los valores de presión arterial;
• Uso en mujeres y personas menores de 18 años.

Efectos secundarios Jenagry

Los efectos secundarios suelen presentarse al usar el medicamento en dosis altas. Estos síntomas son temporales y curables. Si se toma Jenagra en dosis terapéuticas, se tolera sin complicaciones.

En ocasiones se presentan cefaleas moderadas, congestión nasal, hiperemia facial, alteraciones en la percepción del color y trastornos dispépticos. En ocasiones, se presentan signos de priapismo.

Todas las manifestaciones descritas anteriormente son transitorias y no requieren procedimientos de tratamiento adicionales.

En caso de intolerancia individual pueden aparecer síntomas de alergia.

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Sobredosis

Cuando se administran dosis de hasta 0,8 g aparecen efectos secundarios bastante fuertes.

Se utilizan procedimientos sintomáticos para eliminarlos. Dado que el fármaco se sintetiza fuertemente con la albúmina, las sesiones de diálisis serán ineficaces.

Interacciones con otras drogas

Las sustancias que inhiben la actividad de la hemoproteína P450 reducen la eliminación de sildenafil, lo que aumenta la probabilidad de síntomas negativos.

Los medicamentos que inducen la actividad de la hemoproteína P450 prolongan la vida media del fármaco y también reducen la duración de su efecto terapéutico.

La cimetidina, así como los medicamentos que inhiben la acción del CYP 3A4, reducen la tasa de depuración del sildenafil y también aumentan el riesgo de efectos adversos.

La combinación de Jenagra con medicamentos que inhiben la actividad de las proteasas del VIH (como ritonavir o saquinavir) aumenta la tasa máxima de absorción del medicamento en la sangre en un 1000% y un 140%, respectivamente.

El uso único de antiácidos no produce cambios en las propiedades farmacocinéticas del fármaco.

El sildenafil aumenta las propiedades terapéuticas de los nitratos, lo que aumenta el riesgo de una disminución significativa de la presión arterial. Por esta razón, está prohibida la combinación de estos medicamentos.

El jugo de pomelo afecta los procesos metabólicos del fármaco, dando como resultado un aumento de sus valores de Cmax en sangre.

La warfarina y la tolbutamida no interactúan con el medicamento.

La doxazosina en combinación con el fármaco puede provocar un colapso ortostático, pero sin pérdida de conciencia.

Jenagra no tiene ninguna interacción negativa con los medicamentos antihipertensivos.

Sildenafil no potencia los efectos de las bebidas alcohólicas.

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Condiciones de almacenaje

Jenagra debe conservarse a temperaturas que no superen los 25 °C.

Duracion

Jenagra se puede utilizar dentro de los 36 meses a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Potenciale, Viagra, así como Penimex y Vecta.