Espironolactona

La espironolactona es un medicamento que pertenece a la clase de los antagonistas de la aldosterona. Se utiliza para tratar la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca y para reducir los niveles de líquidos y sales en el organismo. También se puede utilizar para tratar otras afecciones, como el síndrome de ovario poliquístico en mujeres y el acné cosmético hormonodependiente en hombres y mujeres. Actúa bloqueando la acción de la aldosterona, una hormona que regula los niveles de líquidos y sales en el organismo.

Indicaciones Espironolactona

1. Hipertensión (presión arterial alta): La espironolactona puede prescribirse como un componente del tratamiento integral de la hipertensión, especialmente en presencia de niveles elevados de aldosterona o cuando otros medicamentos antihipertensivos son ineficaces.
2. Insuficiencia cardíaca: La espironolactona se puede usar para tratar la insuficiencia cardíaca, especialmente en combinación con otros medicamentos, para reducir la hinchazón y mejorar la función cardíaca.
3. Síndrome de ovario poliquístico (SOP): En mujeres con SOP, la espironolactona puede ayudar a reducir los niveles de andrógenos en el cuerpo, lo que puede mejorar los síntomas del hiperandrogenismo, como exceso de vello corporal, reducción del acné y mejor condición del cabello.
4. Acné hormonal: La espironolactona se puede usar para tratar el acné, especialmente en mujeres cuyo acné está asociado con niveles elevados de andrógenos en la sangre.
5. Cirrosis hepática y ascitis: En algunos casos, se puede utilizar espironolactona para reducir la ascitis (acumulación de líquido en el abdomen) en la cirrosis hepática.

Forma de liberación

1. Pastillas

• Dosis: Las dosis más comunes en forma de tabletas son 25 mg, 50 mg y 100 mg.
• Descripción: Los comprimidos pueden estar recubiertos o no. Son de administración oral y deben tragarse enteros.

2. Suspensiones orales

• Descripción: Una forma líquida de espironolactona que puede recetarse cuando los pacientes tienen dificultad para tragar comprimidos.
• Uso: Especialmente útil para niños o adultos con trastornos de la deglución.

3. Cápsulas

• Dosis: La espironolactona a veces está disponible en forma de cápsulas, lo que puede proporcionar una forma alternativa de tomar el medicamento, especialmente si se requieren ajustes de dosis individualizados.

Farmacodinámica

1. Antagonismo del receptor de aldosterona: La espironolactona es un antagonista de los receptores de aldosterona en los riñones, bloqueando sus efectos. La aldosterona es una hormona que aumenta la reabsorción de sodio y agua en los riñones, lo que resulta en un aumento del volumen sanguíneo y la presión arterial. El bloqueo de los receptores de aldosterona resulta en una disminución de la retención de sodio y agua y un aumento de la excreción de potasio.
2. Acción diurética: Debido a su efecto sobre la reabsorción de sodio en los riñones, la espironolactona aumenta la excreción de sodio y agua en la orina, lo que ayuda a reducir el volumen sanguíneo circulante y la presión arterial.
3. Disminución de los niveles de potasio en sangre: Aunque la espironolactona bloquea la reabsorción de sodio, también bloquea la excreción de potasio, lo que puede provocar hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en sangre). Esto puede requerir un control de los niveles de potasio en sangre mientras se toma el medicamento.
4. Acción antiandrogénica: La espironolactona también tiene propiedades antiandrogénicas y puede usarse para tratar afecciones hiperandrogénicas como trastornos hormonales y acné en mujeres.
5. Antiedema: Además de su acción diurética, la espironolactona puede ser eficaz en el tratamiento del edema asociado con la cirrosis hepática y la insuficiencia cardíaca.

Farmacocinética

1. Absorción: La espironolactona generalmente se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral.
2. Distribución: Tiene un gran volumen de distribución, penetrando en diversos tejidos y órganos, incluidos los riñones.
3. Metabolismo: La espironolactona se metaboliza en el hígado para formar metabolitos activos como el canrenión. Los metabolitos de la espironolactona tienen acción antialdosterónica.
4. Excreción: La espironolactona y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 80 % y el 85 % de la dosis se excreta como metabolitos; el resto permanece inalterado.
5. Vida media: La vida media de la espironolactona es de aproximadamente 1,4 horas, en comparación con aproximadamente 16,5 horas para su principal metabolito activo, canrenion.

La farmacocinética de la espironolactona puede alterarse en presencia de condiciones patológicas como insuficiencia hepática o renal, así como en el uso concomitante de otros fármacos que puedan afectar su metabolismo o excreción.

Dosificación y administración

Insuficiencia cardiaca

• Dosis: La dosis inicial suele ser de 12,5 mg a 25 mg al día. La dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de varias semanas hasta una dosis máxima diaria de 50 mg.

Hipertensión arterial

• Posología: La dosis inicial es de 50 mg al día, pudiendo aumentarse hasta una dosis máxima diaria de 100 mg si el efecto es insuficiente y el medicamento es bien tolerado.

Hiperaldosteronismo primario

• Dosis: Para fines diagnósticos, la dosis inicial puede ser de 400 mg al día durante 4 días. Para fines terapéuticos, la dosis se adapta individualmente.

Cirrosis con ascitis.

• Dosis: La dosis inicial es de 100 mg al día, que puede ajustarse según la respuesta al tratamiento y el estado del equilibrio electrolítico. Generalmente, la dosis oscila entre 25 y 200 mg al día.

Síndrome de ovario poliquístico y otros trastornos hormonales

• Dosis: 50-100 mg al día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad del fármaco.

Método de admisión

• Los comprimidos y cápsulas deben tomarse por vía oral, preferiblemente por la mañana para evitar el efecto diurético nocturno, con una pequeña cantidad de agua, después de las comidas para reducir la irritación gástrica.

Notas importantes

• Es necesario un control regular de los niveles de electrolitos, especialmente de potasio, ya que la espironolactona puede causar hipercalemia (niveles elevados de potasio).
• Para evitar la deshidratación y los desequilibrios electrolíticos, no se deben consumir cantidades excesivas de agua.
• Se deben evitar los suplementos de potasio u otros diuréticos que ahorran potasio sin prescripción médica.
• Durante el tratamiento con espironolactona, se debe tener precaución al conducir o manejar maquinaria, ya que pueden aparecer efectos secundarios como mareos o fatiga.

Uso Espironolactona durante el embarazo

El uso de espironolactona durante el embarazo puede ser peligroso y requiere especial precaución. En primer lugar, la espironolactona está clasificada como categoría D de la FDA para su uso durante el embarazo. Esto significa que existe un riesgo potencial para el feto, pero los beneficios de usarla cuando sea necesario pueden justificar los posibles riesgos.

El uso de espironolactona durante el embarazo puede conllevar el riesgo de diversos efectos secundarios, tanto para la madre como para el feto. En la madre, estos pueden incluir hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en sangre), hipotensión (presión arterial baja) y otros efectos adversos. En el feto, el desarrollo de los riñones y otros órganos puede verse afectado.

Contraindicaciones

1. Hipercalemia: debido a que la espironolactona puede causar retención de potasio en el cuerpo, no debe utilizarse en pacientes con niveles elevados de potasio en sangre (hipercalemia).
2. Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave el uso de espironolactona puede estar contraindicado debido al riesgo de exacerbación de esta condición.
3. Tumores hormonalmente activos: El medicamento puede estar contraindicado en presencia de tumores hormonalmente activos, como cáncer de mama o cáncer de riñón, debido al posible aumento de la actividad hormonal.
4. Alergia: Las personas con hipersensibilidad conocida a la espironolactona o a otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
5. Embarazo y lactancia: El uso de espironolactona puede estar contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a sus potenciales efectos sobre el desarrollo del feto o la leche materna.
6. Presión arterial reducida: En pacientes con presión arterial baja, el uso de espironolactona puede provocar una caída adicional de la presión arterial y complicaciones asociadas.
7. Diabetes mellitus: Se requiere precaución al utilizar espironolactona en pacientes con diabetes mellitus debido a su efecto sobre los niveles de glucosa en sangre.
8. Uso con otros medicamentos: La espironolactona puede interactuar con otros medicamentos, incluidos algunos medicamentos antihipertensivos y medicamentos que aumentan el nivel de potasio en la sangre.

Efectos secundarios Espironolactona

1. Hipercalemia: La espironolactona puede provocar un aumento en los niveles de potasio en sangre, lo que puede ser peligroso, especialmente para personas con enfermedad renal o aquellas que toman otros medicamentos que aumentan este efecto.
2. Efectos urinarios: Tomar espironolactona puede aumentar la frecuencia de la micción y la diuresis (volumen de orina).
3. Mareos y debilidad: algunos pacientes pueden experimentar mareos, debilidad o somnolencia.
4. Trastornos gastrointestinales: Pueden aparecer síntomas dispépticos como náuseas, vómitos, diarrea o disminución del apetito.
5. Trastornos del equilibrio electrolítico: puede alterarse el contenido de sodio, calcio y magnesio en el organismo.
6. Ginecomastia: Los hombres pueden experimentar agrandamiento de las glándulas mamarias.
7. Trastornos menstruales: Pueden presentarse trastornos menstruales en las mujeres.
8. Efectos secundarios ginecológicos: Puede ocurrir agrandamiento o sensibilidad de las glándulas mamarias, irregularidades menstruales y problemas de libido.
9. Aumento de los niveles de ácido úrico: esto puede agravar o desencadenar un ataque de gota.
10. Reacciones alérgicas: En casos raros pueden aparecer reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema o angioedema.
11. Otros efectos secundarios: Son posibles otras reacciones y pueden variar dependiendo de las características corporales individuales.

Sobredosis

La sobredosis de espironolactona puede causar un grave desequilibrio electrolítico, especialmente hiperpotasemia (aumento de los niveles de potasio en sangre), lo que puede provocar arritmias cardíacas y otras afecciones peligrosas. Otros posibles efectos de la sobredosis incluyen somnolencia, mareos, dolor de cabeza, alteraciones del ritmo cardíaco, convulsiones y diversos trastornos gastrointestinales.

En caso de sospecha de sobredosis de espironolactona, se debe buscar atención médica inmediata. El tratamiento de la sobredosis puede incluir medidas terapéuticas para restablecer el equilibrio electrolítico y controlar la actividad cardíaca.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos que aumentan el potasio: La espironolactona puede aumentar los niveles de potasio en el organismo. El uso concomitante con otros medicamentos, como inhibidores de la ECA (p. ej., lisinopril) o antihipertensivos de la clase "árbitro" (p. ej., losartán), que también pueden aumentar el potasio, puede aumentar el riesgo de hiperpotasemia.
2. Medicamentos hipopotasémicos: Medicamentos como los diuréticos tiazídicos (p. ej., hidroclortiazida) pueden disminuir los niveles de potasio en el organismo. El uso concomitante con diuréticos tiazídicos puede reducir el riesgo de hiperpotasemia con espironolactona.
3. Antiinflamatorios no esteroideos (AINE): Algunos AINE, como el ibuprofeno o el diclofenaco, pueden reducir la eficacia de la espironolactona, especialmente con respecto a su acción diurética.
4. Medicamentos que afectan la función renal: El uso concomitante con medicamentos que afectan la función renal, como antibióticos nefrotóxicos o algunos medicamentos antiinflamatorios nefrotóxicos, puede aumentar el riesgo de insuficiencia renal.
5. Medicamentos que afectan el equilibrio hormonal: La espironolactona puede interactuar con otros medicamentos que afectan el equilibrio hormonal, como los anticonceptivos hormonales o la terapia de reemplazo hormonal, lo que puede alterar potencialmente la eficacia o toxicidad de estos medicamentos.