Glucophage

Glucophage es el nombre comercial de la metformina, un medicamento oral ampliamente utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2. La metformina pertenece a una clase de fármacos conocidos como biguanidas y actúa ayudando a controlar los niveles de glucosa en sangre. Es especialmente popular por su capacidad para mejorar el control de la glucosa sin causar hipoglucemia (niveles bajos de glucosa en sangre), un efecto secundario común de muchos otros medicamentos antidiabéticos.

Mecanismo de acción de la metformina:

1. Disminución de la producción de glucosa en el hígado: la metformina reduce la cantidad de glucosa producida por el hígado.
2. Sensibilidad mejorada a la insulina: mejora la capacidad del cuerpo para utilizar la insulina disponible para controlar los niveles de glucosa en sangre de manera más efectiva.
3. Reducir los niveles de glucosa en sangre: la metformina ayuda a reducir la absorción de glucosa de los alimentos en los intestinos.

Indicaciones Glucophage

Glucophage se utiliza comúnmente para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Puede utilizarse solo o en combinación con otros hipoglucemiantes o insulina. Glucophage también está indicado para prevenir el desarrollo de diabetes mellitus en personas con prediabetes y para mejorar la sensibilidad a la insulina en pacientes con síndrome de ovario poliquístico.

Forma de liberación

Glucophage (metformina) generalmente está disponible en forma de tabletas.

Farmacodinámica

1. Disminución de la gluconeogénesis: Glucophage reduce la producción de glucosa en el hígado (gluconeogénesis), principal mecanismo de su acción antihiperglucémica. Inhibe enzimas implicadas en el proceso de gluconeogénesis, como la fosfoenolpiruvato carboxiquinasa (PEPCK) y la gluconeogénesis-11.
2. Mayor sensibilidad tisular a la insulina: La metformina aumenta la sensibilidad tisular a la insulina, lo que permite un mejor aprovechamiento de la glucosa sanguínea. Esto es especialmente importante para los músculos, que se vuelven más sensibles a la insulina, lo que ayuda a mejorar la captación periférica de glucosa.
3. Disminución de la absorción intestinal de glucosa: Glucophage puede reducir la absorción intestinal de glucosa de los alimentos, lo que resulta en una disminución de los picos de glucosa posprandial y una disminución de la hiperglucemia posprandial.
4. Reducción de los lípidos en sangre: Glucophage también puede tener efectos beneficiosos sobre los niveles de lípidos en sangre, incluida la reducción de los triglicéridos y el colesterol total.
5. Estrés oxidativo y actividad antioxidante: Existe evidencia de que la metformina puede reducir el estrés oxidativo y tener propiedades antioxidantes, lo que puede estar relacionado con su efecto protector sobre eventos cardiovasculares.

Farmacocinética

1. Absorción: La metformina se absorbe en el tracto gastrointestinal, principalmente en el intestino grueso. La absorción es lenta y las concentraciones máximas suelen alcanzarse aproximadamente entre 2,5 y 3 horas después de la administración.
2. Metabolismo: La metformina prácticamente no se metaboliza en el organismo. Se excreta sin cambios por vía renal.
3. Eliminación: La vía principal de excreción de la metformina es renal. La mayor parte del fármaco se excreta inalterado por vía renal. En pacientes con insuficiencia renal, la metformina puede quedar retenida en el organismo, lo que requiere un ajuste de dosis o la suspensión del fármaco.
4. Vida media: La vida media de la metformina es de aproximadamente 6,2 horas, lo que permite tomarla dos o tres veces al día, según las recomendaciones de su médico.
5. Efectos de los alimentos: Los alimentos pueden afectar la velocidad y el grado de absorción de la metformina, por lo que el medicamento generalmente se toma con las comidas o inmediatamente después.

Dosificación y administración

Instrucciones de uso:

1. Tomar con alimentos: Glucophage debe tomarse con o después de las comidas para minimizar los efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y diarrea.
2. Regularidad: El medicamento debe tomarse regularmente, según el horario prescrito por el médico, para mantener niveles estables de glucosa en sangre.

Dosificación:

La dosis de Glucophage depende de las necesidades individuales del paciente, la respuesta al tratamiento y los niveles objetivo de glucosa en sangre.

1. Dosis inicial: La dosis inicial habitual es de 500 mg una o dos veces al día o de 850 mg una vez al día. Su médico puede aumentar la dosis gradualmente para mejorar el control de la glucemia.
2. Dosis de mantenimiento: La dosis de mantenimiento habitual puede oscilar entre 1500 y 2000 mg al día, dividida en dos o tres tomas.
3. Dosis máxima: La dosis máxima recomendada es de 2550 mg al día para adultos. Para las presentaciones de metformina de liberación prolongada, la dosis máxima puede ser de hasta 2000 mg al día.

Instrucciones especiales:

• Aumento gradual de la dosis: Para minimizar los efectos secundarios, es aconsejable aumentar gradualmente la dosis.
• Monitorización: Es necesaria una monitorización regular de la función renal, especialmente antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo, ya que la metformina se excreta por los riñones.
• Interrupción: La metformina debe suspenderse temporalmente antes de ciertos procedimientos médicos o si se desarrollan afecciones que puedan aumentar el riesgo de acidosis láctica (por ejemplo, deshidratación grave o hipoxia).

Uso Glucophage durante el embarazo

Recomendaciones para el uso de metformina durante el embarazo:

1. Diabetes tipo 2:

   • Se puede recomendar Glucophage durante el embarazo para controlar la diabetes tipo 2. Algunos estudios han demostrado que puede ser seguro y eficaz durante este período, ayudando a controlar los niveles de glucosa en sangre sin un riesgo significativo de hipoglucemia.
   • Sin embargo, el tratamiento estándar para la diabetes gestacional es la insulina y la metformina sólo debe utilizarse bajo estrictas indicaciones y supervisión médica.

2. Síndrome de ovario poliquístico (SOP):

   • Glucophage se utiliza para mejorar la resistencia a la insulina en mujeres con SOP, lo que puede ayudar a promover la regularidad menstrual y mejorar la ovulación. Esto puede ser útil para mujeres que buscan concebir.

3. Seguridad y eficacia:

   • Los estudios sugieren que la metformina puede ser relativamente segura durante el embarazo, pero aún se necesitan más datos para confirmar su completa seguridad. Es importante considerar que la metformina atraviesa la placenta y sus efectos en el feto requieren más estudios.

4. Seguimiento y gestión:

   • Si se prescribe Glucophage durante el embarazo, es necesario un seguimiento minucioso de la salud de la madre y del desarrollo fetal. Esto incluye controles regulares de glucosa en sangre, así como posibles ecografías para evaluar el estado del feto.

Contraindicaciones

1. Insuficiencia renal: La metformina se excreta por vía renal y su acumulación en el organismo puede provocar acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal. Por lo tanto, Glucophage está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (filtración glomerular inferior a 30 ml/min) o insuficiencia renal moderada con otros factores de riesgo.
2. Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática grave, Glucophage puede estar contraindicado debido a un posible deterioro del metabolismo y la eliminación de la metformina.
3. Alcoholismo: En caso de abuso de alcohol, la metformina puede aumentar el riesgo de acidosis láctica. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Glucophage en pacientes con dependencia del alcohol o abuso grave de alcohol.
4. Cetoacidosis: Glucophage también está contraindicado en presencia de cetoacidosis, una complicación grave de la diabetes caracterizada por niveles elevados de cuerpos cetónicos en la sangre.
5. Alergia: Los pacientes con alergia conocida a la metformina o a otros componentes del medicamento deben evitar su uso.
6. Embarazo y lactancia: El uso de Glucophage durante el embarazo y la lactancia requiere consulta con un médico debido a la información limitada sobre su seguridad en estas situaciones.

Efectos secundarios Glucophage

1. Trastornos gastrointestinales: diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, disminución del apetito.
2. Sabor metálico en la boca.
3. Puede desarrollarse acidosis láctica (una complicación rara pero grave caracterizada por niveles elevados de lactato en la sangre).
4. En raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, como urticaria y picazón.

Sobredosis

1. Acidosis láctica: Esta es una complicación grave que puede ocurrir si se toma una sobredosis de metformina. La acidosis láctica se caracteriza por la acumulación de ácido láctico en el organismo. Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos, dolor abdominal, debilidad muscular, fatiga, dificultad para respirar, disminución de la temperatura corporal y alteraciones del estado mental. El tratamiento consiste en la reposición de líquidos y la corrección del equilibrio ácido-base.
2. Hipoglucemia: En casos raros, la metformina puede causar hipoglucemia (niveles bajos de glucosa en sangre), especialmente en personas con problemas renales u otras afecciones que puedan afectar el metabolismo de la metformina. El tratamiento consiste en tomar carbohidratos y controlar los niveles de glucosa en sangre.
3. Otros efectos secundarios: También son posibles otros efectos secundarios asociados con la sobredosis de metformina, como trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, hipovitaminosis B12 y otros.

Interacciones con otras drogas

1. Medicamentos antidiabéticos: La combinación de metformina con otros medicamentos antidiabéticos, como sulfonilureas o insulina, puede aumentar el efecto hipoglucemiante. Esto podría requerir un ajuste de la dosis.
2. Medicamentos que afectan la función renal: Medicamentos como algunos medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), medicamentos antihipertensivos o diuréticos pueden afectar la función renal y los niveles de metformina en el cuerpo.
3. Medicamentos que afectan el equilibrio ácido-base: Los medicamentos, incluidos los carbonatos, la acetazolamida y otros que pueden cambiar el equilibrio ácido-base en el cuerpo, pueden afectar los niveles sanguíneos de metformina.
4. Medicamentos que afectan la digestión: Los medicamentos que disminuyen o mejoran la digestión, como los antieméticos o antiácidos, pueden interferir con la absorción de metformina.
5. Alcohol: Beber alcohol puede aumentar el riesgo de acidosis láctica mientras toma metformina.
6. Otros medicamentos: Antes de comenzar a tomar un nuevo medicamento en combinación con Glucophage, es importante consultar con su médico para evaluar posibles interacciones y ajustar la dosis si es necesario.