Herpeval

Gerpeval es un medicamento antiviral. Su principio activo es el valaciclovir (un éster de L-valina del aciclovir, un análogo del nucleósido de las purinas (guanina)).

En el hígado, el componente activo del fármaco, con la participación de la hidrolasa de valaciclovir, se transforma en dos sustancias: valina y aciclovir. La selectividad terapéutica del aciclovir se explica principalmente por su activación por una enzima específica del virus. [ 1 ]

Indicaciones Herpeval

Se utiliza en el tratamiento de las siguientes enfermedades:

• herpes zóster;
• lesiones de las membranas mucosas y de la epidermis asociadas al virus del herpes simple (esto también incluye la forma genital del herpes del tipo primario y recurrente);
• fiebre labial.

Se utiliza para el tratamiento preventivo de infecciones recurrentes de la epidermis y las mucosas causadas por el herpes común (también en su forma genital). Puede recetarse para reducir la probabilidad de transmisión del herpes genital a una pareja sana durante las relaciones sexuales.

Prescrito para prevenir la infección por CMV y el desarrollo de patologías después del trasplante de órganos.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos: 10 unidades en un envase de celdas; en una caja: 1, 2 o 4 de estos envases.

Farmacodinámica

El aciclovir ralentiza específicamente la acción viral del herpes in vitro (en relación con los herpes comunes tipos 1 y 2, CMV, herpes zóster, VEB y virus del herpes tipo 5). Su forma activa es el aciclovir 3-fosfato, que se forma durante los procesos de fosforilación con la ayuda de las quinasas celulares (timidina quinasa del virus). Este elemento ralentiza competitivamente la ADN polimerasa del virus y se integra en su ADN.

La resistencia se asocia a una deficiencia de la timidina quinasa viral, lo que permite que el virus se propague excesivamente en el organismo. En ocasiones, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se asocia a la aparición de cepas virales en las que la integridad de la ADN polimerasa o la estructura de la TK viral está alterada. [ 2 ]

En individuos con inmunidad sana, se observa esporádicamente un virus con sensibilidad debilitada al aciclovir y, a veces, se desarrolla solo en personas con trastornos inmunológicos graves. [ 3 ]

Farmacocinética

El valaciclovir se absorbe bien y se transforma casi completamente en valina con aciclovir a alta velocidad. La biodisponibilidad del aciclovir, tras la toma de 1 g de valaciclovir, es del 54 % (sin considerar la ingesta de alimentos). Los valores de Cmáx del aciclovir son de 10-37 μmol tras la administración de una dosis única de 0,25-2 g (tras 1-2 horas desde la toma). La concentración plasmática de valaciclovir es del 4 % de la de aciclovir y se registra en promedio entre 30 y 100 minutos; tras 3 horas, desciende por debajo del límite detectable.

La síntesis de proteínas del valaciclovir es extremadamente baja: 15%.

La vida media del aciclovir es de aproximadamente 3 horas; en personas con insuficiencia renal terminal, es de aproximadamente 14 horas. El valaciclovir se excreta en la orina, principalmente como aciclovir (más del 80 % de la dosis) y su unidad metabólica, la 9-carboximetoximetilguanina.

Dosificación y administración

Para el herpes zóster: tomar 2 comprimidos (1 g) del medicamento, 3 veces al día, durante la primera semana.

Tratamiento de las infecciones asociadas al virus del herpes simple.

Para personas con inmunidad saludable: 1 tableta (0,5 g), 2 veces al día.

En caso de recaídas, el tratamiento dura de 3 a 5 días. En caso de tratamiento primario, que puede ser más complejo, la duración es de 10 días. El tratamiento para las recaídas del virus del herpes simple debe iniciarse lo antes posible; el momento óptimo para tomar el medicamento es durante la fase prodrómica o inmediatamente después de la aparición de los primeros signos. El medicamento puede prevenir la aparición de lesiones durante una recaída si el tratamiento se inicia inmediatamente después de la aparición de las primeras manifestaciones de la enfermedad.

Como alternativa, para el tratamiento de la fiebre labial, la dosis es de 4 comprimidos (2 g), 2 veces al día. La segunda dosis debe tomarse aproximadamente 12 horas después (al menos 6 horas después) de la primera dosis. Con las dosis indicadas, la duración del tratamiento debe ser de un máximo de 1 día, ya que se ha demostrado que un uso prolongado no aumenta la eficacia del fármaco. El tratamiento debe iniciarse inmediatamente tras la aparición de los primeros signos de fiebre labial (picor, hormigueo o ardor en los labios).

Supresión de la recurrencia de infecciones asociadas al virus del herpes simple:

• A las personas con inmunidad sana se les prescribe 1 tableta del medicamento (0,5 g), 1 vez al día;
• En caso de inmunodeficiencia es necesario tomar 1 comprimido (0,5 g) 2 veces al día.

Reducir la probabilidad de transmisión del herpes genital.

Para una inmunidad saludable en personas con nueve o menos exacerbaciones de la enfermedad por año, Gerpeval se prescribe en una dosis de 0,5 g una vez al día.

Prevención del desarrollo de CMV y patologías posteriores al trasplante de órganos.

El medicamento se administra en dosis de 4 comprimidos (2 g), 4 veces al día, lo antes posible después del trasplante. En caso de insuficiencia renal, se reducen las dosis. El tratamiento suele durar 3 meses, pero puede prolongarse en personas con mayor riesgo.

• Solicitud para niños

Prescrito a niños a partir de 12 años para prevenir el desarrollo de CMV o patologías posteriores al trasplante.

Uso Herpeval durante el embarazo

El uso de Gerpeval durante el embarazo sólo está permitido en los casos en que el posible beneficio sea mayor que los riesgos de complicaciones para el feto.

Durante la lactancia, el medicamento se prescribe con precaución, solo si es absolutamente necesario. Asimismo, el valaciclovir puede utilizarse en el tratamiento de recién nacidos.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en casos de intolerancia grave al aciclovir y otros componentes del medicamento.

Efectos secundarios Herpeval

Principales efectos secundarios:

• Trastornos del sistema nervioso y de la psique: mareos, alucinaciones, dolor de cabeza, agitación, confusión, disminución de las capacidades intelectuales y ataxia, así como convulsiones, temblores, disartria, encefalopatía, síntomas psicóticos y estado comatoso;
• Problemas del tracto gastrointestinal: diarrea, náuseas, malestar abdominal y vómitos;
• Trastornos asociados al sistema hepatobiliar: aumento temporal de las pruebas de función hepática (a veces descrito como hepatitis);
• signos en el sistema linfático y sanguíneo: trombocitopenia o leucopenia (esta última se observa principalmente en personas con inmunodeficiencia);
• daño inmunológico: ocasionalmente se produce anafilaxia;
• Trastornos del sistema respiratorio y de los órganos del esternón: disnea;
• síntomas que afectan a la capa subcutánea y la epidermis: erupción cutánea, que incluye signos de fotosensibilidad, edema de Quincke, urticaria y picazón;
• Trastornos renales y urinarios: insuficiencia renal aguda, disfunción renal, dolor lumbar y hematuria (a menudo asociada a otras disfunciones renales). El dolor renal puede estar asociado a insuficiencia renal.
• Otros: Se han notificado casos de insuficiencia renal, anemia hemolítica de tipo microangiopático y trombocitopenia (en ocasiones combinadas) en personas con inmunodeficiencia grave, especialmente en personas con VIH en fase terminal, que han utilizado valaciclovir en dosis altas (8 g al día) durante un periodo prolongado. También se han observado síntomas similares en personas con patologías similares que no han utilizado valaciclovir.

Sobredosis

Signos de intoxicación: vómitos, insuficiencia renal aguda, náuseas, manifestaciones neurológicas incluyendo alucinaciones, confusión, pérdida de conciencia, agitación y coma.

Se realizan medidas sintomáticas y hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

El valaciclovir se excreta en la orina por secreción tubular activa y otros fármacos que compiten por esta vía de excreción pueden aumentar los niveles plasmáticos de uno o ambos fármacos y sus metabolitos.

La administración en combinación con micofenolato de mofetilo (un inmunosupresor utilizado en el trasplante de órganos) aumenta los niveles plasmáticos de aciclovir y del componente metabólico inactivo del micofenolato de mofetilo.

Es necesario combinar cuidadosamente grandes dosis de Gerpeval (4+ g) con otros medicamentos que alteran la función renal (por ejemplo, tacrolimus o ciclosporina).

Condiciones de almacenaje

Gerpeval debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Herpeval puede utilizarse durante un periodo de 24 meses a partir de la fecha de producción de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son Vairowa, Vacirex, Valcicon con Valavir, Valmik y Valmax con Valacitek. Además, la lista incluye Valogard, Valtrovir con Herpacivir, Valcik y Virdel.