Capocin

La capocina es un antibiótico de la categoría de las sustancias antituberculosas.

Indicaciones Capocina

Se utiliza en la terapia compleja de la tuberculosis pulmonar causada por la acción de micobacterias sensibles a la capreomicina (si los medicamentos de primera línea no tienen el efecto requerido o no son adecuados para el paciente).

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se libera en forma de liofilizado líquido inyectable, en viales de 1 g. Cada caja contiene un vial de este tipo.

Farmacodinámica

El fármaco inhibe la unión de proteínas dentro de las células bacterianas y presenta actividad bacteriostática. Afecta selectivamente a las micobacterias de la tuberculosis, que se encuentran en el espacio intracelular y extracelular.

La monoterapia conduce a la rápida aparición de cepas resistentes; también se observa resistencia cruzada a la kanamicina.

Farmacocinética

Tras la administración de 1000 mg de la sustancia, la Cmáx plasmática es de 20-47 mg/l y se observa al cabo de 1-2 horas. Con una infusión intravenosa de 1000 mg del fármaco durante 1 hora, la Cmáx es de 30 mg/l. El fármaco no penetra la barrera hematoencefálica (BHE), pero sí atraviesa la placenta.

La sustancia no participa en procesos metabólicos y se excreta por vía renal (52% de la dosis, en 12 horas) mediante filtración glomerular, en estado activo inalterado y en grandes cantidades. Una pequeña parte se excreta por la bilis. Los valores en orina tras el consumo de una dosis de 1000 mg (después de 6 horas) son, en promedio, de 1,68 mg/ml. La vida media es de 3 a 6 horas.

Con inyecciones diarias (a lo largo de 1 mes) de 1000 mg del medicamento, la sustancia no se acumula en individuos con función renal sana.

Si una persona tiene problemas con la función renal, la vida media del medicamento aumenta y, además, existe una tendencia a que la sustancia se acumule.

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse exclusivamente por vía parenteral (inyección intramuscular). Es necesario disolver previamente 1000 mg de polvo en NaCl al 0,9 % o líquido inyectable estéril (2 ml). Para un adulto, la dosis de una inyección intramuscular profunda es de 1000 mg una vez al día, todos los días, durante un periodo de 60 a 120 días. Posteriormente, el medicamento se administra de 2 a 3 veces por semana durante un periodo de 1 a 2 años, combinándolo con otros antituberculosos.

Se permite un máximo de 20 mg/kg de medicamento por día.

Dosis para trastornos renales:

• Valores de CC inferiores a 110 ml/minuto – 13,9 mg/kg de sustancia por día;
• Nivel de CC inferior a 100 ml/minuto – 12,7 mg/kg de medicamento por día;
• Tasa de CC menor a 80 ml/minuto – 10,4 mg/kg;
• Valores de CC menores a 60 ml/minuto – 8,16 mg/kg;
• Nivel de CC por debajo de 50 ml/minuto – 7,01 por día o 14 mg/kg cada 48 horas;
• el indicador CC es inferior a 40 ml/minuto – 5,87 (por día) o 11,7 mg/kg (por 48 horas);
• Valores de CC inferiores a 30 ml/minuto: 4,72 (por día), 9,45 (por 48 horas) o 14,2 mg/kg (por 72 horas);
• Valores de CC inferiores a 20 ml/minuto – 3,58, 7,16 o 10,7 mg/kg de sustancia;
• el nivel de CC es inferior a 10 ml/minuto – 2,43, 4,87 o 7,3 mg/kg del fármaco;
• Los valores de CC iguales a cero son 1,29 (por día), 2,58 (por 48 horas) o 3,87 mg/kg (por 72 horas).

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Uso Capocina durante el embarazo

No prescribir a mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con intolerancia a la capreomicina.

Efectos secundarios Capocina

La introducción de una sustancia medicinal puede provocar la aparición de ciertos efectos secundarios:

• Trastornos del sistema urogenital: nefrotoxicidad, daño renal con necrosis tubular, insuficiencia renal, disuria, aumento de los niveles de nitrógeno sérico por encima de 20-30 mg/100 ml (en un 46 %), así como de la creatinina sérica. Aparición de sedimento anormal o formación de partículas sanguíneas en la orina.
• Trastornos de los órganos sensoriales y del sistema nervioso: debilidad o fatiga inusual, somnolencia y ototoxicidad. Puede observarse pérdida auditiva (subclínica en el 11 % de los casos y clínicamente significativa en el 3 %), a veces incurable, así como zumbidos, pitidos, ruidos o sensación de congestión en los oídos. Es posible que se presente vestibulotoxicidad: trastorno de la coordinación motora, mareos, inestabilidad en la marcha y bloqueo de la actividad neuromuscular.
• daños a los órganos digestivos: sensación de sed, náuseas, anorexia o vómitos, y también hepatotoxicidad, acompañada de disfunción hepática (especialmente en personas con antecedentes de enfermedad hepática);
• Signos de alergia: picazón, hinchazón, erupción epidérmica, fiebre y enrojecimiento de la piel;
• problemas con el funcionamiento del sistema sanguíneo (hemostasia y procesos hematopoyéticos) y del sistema cardiovascular: leucocitosis, trombocitopenia o leucopenia, trastornos del ritmo cardíaco y eosinofilia;
• Otros: problemas con el equilibrio electrolítico (posiblemente hipopotasemia), dificultad para respirar (debido al debilitamiento del tono muscular respiratorio), mialgia. Puede producirse fiebre (con el tratamiento combinado). Puede presentarse infiltración, aumento del sangrado o abscesos estériles en el lugar de la inyección.

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Sobredosis

La intoxicación causa disfunción renal, que puede llegar a la necrosis tubular en la fase aguda (la probabilidad aumenta en ancianos con deshidratación o disfunción renal preexistente), y además, daño en el área vestibular y auditiva del octavo par de neuronas craneales. También puede producirse bloqueo neuromuscular, que puede provocar paro respiratorio (a menudo debido a la rápida administración del fármaco). Puede desarrollarse un desequilibrio electrolítico (hipomagnesemia, -calemia o -calcemia).

Se realizan procedimientos sintomáticos: apoyo al flujo sanguíneo y la respiración, además de hidratación, asegurando una salida de orina de 3 a 5 ml/kg/hora (función renal sana). Esto es necesario para eliminar el bloqueo neuromuscular (por ejemplo, para prevenir la apnea o la depresión respiratoria). También se utilizan anticolinesterásicos y fármacos que contienen calcio, y se realiza hemodiálisis (especialmente en personas con problemas renales graves); además, es necesario monitorear los indicadores de CC y VEB.

Interacciones con otras drogas

La kapocina debe utilizarse con extrema precaución junto con colistina, así como sulfato de polimixina A o gentamicina, así como amikacina o kanamicina, vancomicina o neomicina, y además de tobramicina, porque en estos casos puede producirse una suma de efectos oto y nefrotóxicos.

Está prohibido combinar el medicamento con soluciones que contengan un complejo de vitaminas B.

La combinación con agentes antidiarreicos aumenta la probabilidad de colitis pseudomembranosa.

No es compatible con ampicilina, aminofilina, sulfato de magnesio y tampoco con barbitúricos, eritromicina, gluconato de calcio y difenilhidantoína.

Está prohibido utilizar el medicamento junto con otros medicamentos antituberculosos inyectables (biomicina o estreptomicina), porque esto puede potenciar el efecto tóxico (especialmente con respecto a la función renal y al 8º par de neuronas craneales).

No es compatible con medicamentos con actividad ototóxica (polimixina, ácido etacrínico y aminoglucósidos con furosemida) y nefrotóxica (metoxiflurano con aminoglucósidos y polimixina), ni con fármacos que bloquean la función neuromuscular (polimixina, citratos, conservantes sanguíneos, aminoglucósidos con éter dietílico, e hidrocarburos halogenados utilizados en anestesia por inhalación). El uso de neostigmina debilita el bloqueo de la actividad neuromuscular.

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Condiciones de almacenaje

Kapocin debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de kapocina durante un período de 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento terapéutico.

Solicitud para niños

Está prohibido el uso de kapocina en pediatría.

Análogos

Los análogos del medicamento son las sustancias Capastat, Capreostat, Capreom con Capremabol y, además de esto, Lycocin, Capreomicina y sulfato de capreomicina.