Carbalex

Carbalex es un fármaco anticonvulsivo. Contiene carbamazepina.

Indicaciones Carbalexa

Se utiliza para los siguientes trastornos:

• diversos tipos de crisis epilépticas y epilepsia, acompañadas de trastornos mentales;
• varias manías;
• prevención del desarrollo de trastornos maníaco-depresivos;
• neuralgia que afecta al nervio trigémino;
• neuropatía diabética;
• estado de retiro;
• forma central de diabetes insípida.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en forma de comprimidos (10 comprimidos en un blíster). Cada envase contiene 5 o 10 comprimidos.

Farmacodinámica

Como anticonvulsivo, Carbalex puede tener un efecto en caso de convulsiones parciales (tanto complejas como simples), en cuyo contexto se observa (o no) una generalización de naturaleza secundaria, y además de esto, en la forma tónico-clónica de convulsiones de tipo generalizado y en caso de una combinación de las formas de convulsiones descritas.

Los ensayos clínicos realizados con el fármaco en monoterapia en personas con epilepsia (especialmente adolescentes y niños) han demostrado su efecto psicotrópico, que se manifestó parcialmente por un efecto positivo sobre los signos de depresión y ansiedad, y además de esto, una disminución de la agresividad y la irritabilidad.

Los datos de pruebas individuales mostraron que el efecto del fármaco sobre los datos psicomotores y la actividad cognitiva depende del tamaño de la dosis y es negativo o cuestionable. En otras pruebas, se observó un efecto positivo en los datos que caracterizan la capacidad del paciente para memorizar con aprendizaje y atención.

En forma de sustancia neurotrópica, el fármaco es activo en ciertas patologías neurológicas: por ejemplo, previene los ataques de dolor en la neuralgia del trigémino de naturaleza secundaria o idiopática. Asimismo, se utiliza para reducir el dolor neurogénico en trastornos como la tabes raquídea, las parestesias causadas por lesiones y la neuralgia posherpética.

En caso de abstinencia alcohólica, el fármaco aumenta el umbral convulsivo (en este estado se reduce) y reduce la intensidad de los síntomas clínicos del trastorno (temblor, excitabilidad y trastorno de la marcha).

En personas con diabetes insípida central, reduce la sensación de sed y la diuresis.

Las pruebas confirman que en forma de sustancia psicotrópica, Carbalex demuestra eficacia en el caso de tales trastornos:

• estados maníacos agudos;
• terapia de mantenimiento para el trastorno bipolar de tipo maníaco-depresivo (tanto en monoterapia como en uso combinado con agentes de litio, antidepresivos o neurolépticos) o psicosis esquizoafectivas;
• psicosis de naturaleza maníaca (en combinación con neurolépticos);
• fase aguda de la esquizofrenia de naturaleza polimórfica.

El principio de acción de la carbamazepina solo se ha determinado parcialmente. Esta sustancia normaliza las paredes de las fibras nerviosas sobreexcitadas, ralentiza la aparición de descargas nerviosas repetidas y debilita el transporte sináptico de los impulsos excitatorios.

Se reveló que el principal mecanismo de acción del fármaco es la prevención de la formación repetida de potenciales de influencia dependientes del sodio en el área de las neuronas despolarizadas (bloquea los canales de Na).

El efecto anticonvulsivo se desarrolla principalmente con una disminución en la cantidad de glutamato liberado, así como la normalización de las paredes nerviosas; el efecto antimaníaco lo proporciona la supresión de los procesos metabólicos de la noradrenalina con la dopamina.

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, la carbamazepina se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal; los valores de Cmax después de una dosis única se registran después de 12 horas.

La síntesis con proteínas sanguíneas es del 70-80 %. En el líquido cefalorraquídeo, junto con la saliva, se forman valores proporcionales a la proporción del principio activo no sintetizado con proteínas (20-30 %). El fármaco pasa a la leche materna (25-60 % del valor plasmático) y a través de la placenta.

El volumen de distribución es de 0,8-1,9 l/kg. Tras un solo uso, la vida media es de 25-65 horas, y tras un uso prolongado, de 8-29 horas (debido a la inducción de enzimas metabólicas). En personas que toman fármacos como fenobarbital o fenitoína (que inducen la actividad del sistema monooxigenasa), la vida media es de 8-10 horas.

Los procesos metabólicos de la carbamazepina ocurren en el hígado y se excreta principalmente a través de los riñones.

El efecto prolongado del fármaco no depende de la ingesta de alimentos. Se pueden disolver las tabletas en cualquier líquido (té, leche, agua o zumo de naranja) sin riesgo de perder su eficacia. Al inhibir la actividad enzimática (CYP-450-IIIA4) en el hígado y el estómago, el zumo de pomelo aumenta significativamente la biodisponibilidad de la carbamazepina.

El efecto anticonvulsivo comienza a manifestarse después de varias horas o varios días (pero a veces este período llega a 1 mes).

Dosificación y administración

Uso en epilepsia.

Los niños mayores de 10 años y los adultos deben comenzar a tomar el medicamento con una dosis de 0,2 g (1 comprimido) 2 veces al día. Posteriormente, la dosis se aumenta gradualmente hasta alcanzar el nivel óptimo.

Lactantes de hasta 12 meses: 0,1 g al día (0,5 comprimidos). Niños de 1 a 5 años: 0,2-0,4 g al día (1-2 comprimidos). Niños de 6 a 10 años: 2-3 comprimidos al día (0,4-0,6 g).

Trastornos maníaco-depresivos y manía.

La dosis habitual es de 0,4 a 1,6 g (2 a 8 comprimidos) al día, dividida en 2 o 3 aplicaciones. La dosis estándar es de 2 a 3 comprimidos al día (0,4 a 0,6 g).

Neuralgia que afecta al nervio trigémino.

Al principio, suele ser necesario tomar 1 comprimido (0,2 g) 2 veces al día. Posteriormente, el médico determinará la dosis individual y la dosis óptima. Normalmente, basta con unos 3 comprimidos al día (0,6 g).

Forma diabética de neuropatía y diabetes insípida central.

A menudo es necesario tomar 0,2 g del medicamento (1 comprimido) 3 veces al día.

Abstinencia de carácter agudo.

Durante los primeros 4-5 días del ciclo terapéutico, es necesario tomar 2 comprimidos del medicamento (0,4 g) 3 veces al día. Posteriormente, tomar 1 comprimido (0,2 g) 3 veces al día.

En caso de disfunción renal se utilizan dosis reducidas.

Las personas con bajo peso y los ancianos deben iniciar el tratamiento con 2 dosis de 0,1 g de sustancia al día (0,5 comprimidos).

Los comprimidos deben tragarse enteros con agua (no beber zumo de pomelo). Pueden tomarse con o después de las comidas.

Si olvida una dosis, no duplique la dosis. Continúe tomando el medicamento como de costumbre.

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Uso Carbalexa durante el embarazo

La decisión de utilizar Carbalex en una mujer embarazada sólo puede ser tomada por un médico.

Debido a que la carbamazepina se excreta en la leche materna, se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• aumento de la intolerancia a la carbamazepina y componentes similares (tricíclicos, una determinada forma de medicamentos recetados para la depresión) o cualquiera de los elementos adicionales del medicamento;
• bloqueo AV;
• combinación con agentes de litio o IMAO;
• etapas graves de trastornos funcionales del hígado;
• supresión de la función de la médula ósea.

Efectos secundarios Carbalexa

En la fase inicial del tratamiento pueden aparecer vómitos, diarrea o estreñimiento, así como sequedad de boca y pérdida de apetito.

Ocasionalmente, pueden presentarse los siguientes efectos secundarios: mareos, fatiga o somnolencia, cefaleas y trastornos visuales o de coordinación; además, puede presentarse hormigueo o parálisis parcial en las piernas y trastornos del habla. En personas mayores, puede presentarse pérdida de consciencia o (en casos raros) alucinaciones. Estos síntomas negativos desaparecen después de 8 a 14 días sin tratamiento o mediante una reducción temporal de la dosis prescrita por el médico tratante.

Entre otras violaciones:

• Trastornos del SNP y del SNC: a menudo desarrollan alteración de la conciencia o su depresión y ataxia cerebelosa; en los ancianos, puede desarrollarse una sensación de ansiedad o confusión. Ocasionalmente se observan movimientos involuntarios (contracciones musculares y temblor a gran escala); en los ancianos (también con lesiones cerebrales), es posible coreoatetosis o discinesia que afecta la región orofacial. La agresión en el comportamiento, el estado de ánimo depresivo, el retraso mental, la disminución de la actividad, los trastornos del habla, las alucinaciones, así como las parestesias, el tinnitus, la debilidad muscular, la paresia, la neuritis periférica y los trastornos del gusto se observan de forma aislada. Es posible la activación de psicosis latentes. Básicamente, estas manifestaciones pasan por sí solas después de 8-14 días o después de una reducción temporal de la porción;
• Daño en los órganos visuales: en ocasiones se presentan alteraciones visuales temporales (trastorno de la acomodación ocular, visión borrosa o doble). Ocasionalmente, se presenta opacidad del cristalino o conjuntivitis.
• Trastornos del sistema musculoesquelético: ocasionalmente aparecen mialgias con artralgias y espasmos musculares que desaparecen tras suspender el uso del medicamento;
• Signos de alergia: ocasionalmente pueden aparecer erupciones cutáneas, NET, picor o urticaria, así como síndrome de Stevens-Johnson;
• manifestaciones epidérmicas: posible desarrollo de dermatitis exfoliativa, MEE, púrpura, fotosensibilidad, vasculitis, eritema nodular y además alopecia, hiperhidrosis y lupus eritematoso diseminado;
• trastornos de la hematopoyesis: trombocitopenia o leucopenia, leucocitosis o eosinofilia, así como agranulocitosis o anemia;
• Trastornos digestivos: sequedad bucal, vómitos, pérdida de apetito y náuseas. Ocasionalmente, se presenta estreñimiento o diarrea, con aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Puede presentarse pancreatitis, glositis, ictericia, estomatitis, hepatitis o gingivitis.
• Problemas con la función respiratoria: puede presentarse disnea o neumonía;
• Lesiones del tracto urinario: hematuria, polaquiuria, proteinuria y, ocasionalmente, disuria u oliguria. Puede presentarse insuficiencia renal.
• Trastornos del sistema cardiovascular: arritmia, bloqueo auriculoventricular (AV), bradicardia y agravamiento de la angina. En raras ocasiones, se observa aumento o disminución de la presión arterial. Esporádicamente, se observa tromboembolia o tromboflebitis.
• Otros: Ocasionalmente, puede presentarse edema o hiponatremia, y aumento de peso. Puede presentarse galactorrea, disfunción sexual, linfadenopatía o ginecomastia.
• Signos que aparecen al consumir grandes cantidades: ritmo cardíaco irregular, temblores y cambios en la presión arterial.

Si experimenta algún síntoma negativo no mencionado anteriormente, debe consultar a un médico.

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Sobredosis

Signos de intoxicación aguda: vómitos, espasmos, mareos, agitación, ataxia, temblor, náuseas y movimientos involuntarios. Además, se presentan taquicardia, dificultad respiratoria, convulsiones tónico-clónicas, bloqueo auriculoventricular y cambios en la presión arterial. En casos graves, se observan pérdida o enturbiamiento del conocimiento, así como paro respiratorio. Se requiere atención médica inmediata.

El fármaco no tiene antídoto. Se realiza lavado gástrico, inducción artificial del vómito, administración de carbón activado y laxantes. Posteriormente, se toman medidas sintomáticas para apoyar los sistemas respiratorio y cardiovascular. En caso de convulsiones, se utilizan otros anticonvulsivos (excluyendo los barbitúricos, ya que suprimen la actividad respiratoria). La hemodiálisis, la diuresis forzada o la diálisis peritoneal no surten el efecto deseado.

Interacciones con otras drogas

La combinación del medicamento con otros anticonvulsivos (por ejemplo, fenobarbital o difenina) puede reducir mutuamente el efecto anticonvulsivo (raramente, por el contrario, lo potencia).

El medicamento puede reducir el efecto de los medicamentos que retardan la coagulación sanguínea (anticoagulantes), ciertos antibióticos (por ejemplo, doxiciclina), medicamentos antiarrítmicos (quinidina) y anticonceptivos hormonales.

Otros medicamentos (y el jugo de pomelo) pueden aumentar los niveles sanguíneos de carbamazepina, alterando de manera similar los efectos de ciertos antibióticos (por ejemplo, isoniazida con eritromicina y troleandomicina), medicamentos cardiovasculares (por ejemplo, diltiazem con verapamilo), analgésicos (dextropropoxifeno) con antidepresivos (viloxazina), así como sustancias que reducen el pH gástrico (cimetidina) y algunos medicamentos antiepilépticos (primidona con fenitoína y ácido valproico).

La combinación con ciertos medicamentos utilizados para trastornos mentales (litio) puede causar sentimientos de confusión o ansiedad.

Se debe observar un mínimo de 2 semanas entre el final del uso del IMAO y el inicio del tratamiento con Carbalex.

El medicamento puede afectar los resultados de las pruebas de laboratorio que muestran qué tan bien está funcionando su glándula tiroides.

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Condiciones de almacenaje

Carbalex debe almacenarse en un lugar oscuro a una temperatura no superior a 25°C.

Duracion

Carbalex puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de lanzamiento del producto farmacéutico.

Solicitud para niños

La eliminación más rápida del medicamento en niños puede requerir el uso de dosis más altas en comparación con los adultos (recálculo de mg/kg).

Para bebés menores de 12 meses, el medicamento se utiliza sólo con prescripción médica y bajo su supervisión.

Carbalex se prescribe a niños con extrema precaución, tras evaluar cuidadosamente los riesgos y las ventajas de su uso. Se recomienda su uso como monoterapia.

Análogos

Los análogos de la sustancia son los medicamentos Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard con Carbamazepina y también Finlepsin.