Lantus

Lantus es un fármaco insulínico antidiabético.

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Indicaciones Lantus

Indicado para el tratamiento de la diabetes insulinodependiente en niños a partir de 6 años y adultos.

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Forma de liberación

Se presenta como solución inyectable en cartuchos de 3 ml. Cada blíster contiene 5 cartuchos y una placa blíster en un envase aparte.

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Farmacodinámica

El componente activo del fármaco es la insulina glargina (un análogo artificial de la insulina humana), poco soluble en un medio neutro. En una solución medicinal, esta sustancia se disuelve completamente en un medio ácido, pero tras la administración subcutánea, el ácido se neutraliza mediante la formación de microprecipitados, de los cuales la insulina glargina comienza a liberarse gradualmente (en pequeñas cantidades). Esto permite alcanzar valores de AUC de la sustancia en plasma uniformes (sin picos ni descensos bruscos). Además, gracias a la formación de microprecipitados, el fármaco adquiere propiedades prolongadas.

La afinidad del principio activo del fármaco por los conductores de insulina es similar a las propiedades análogas del análogo humano. La síntesis con el conductor IGF-1 de la insulina glargina supera los indicadores humanos entre 5 y 8 veces, pero al mismo tiempo, los indicadores de sus productos de degradación son ligeramente inferiores a los del análogo humano.

El nivel global de concentración de insulina medicinal (sustancia activa junto con sus productos de degradación) observado en individuos con diabetes mellitus tipo 1 es mucho menor que los valores adecuados para la mitad de la síntesis máxima con conductores de IGF-1 y, al mismo tiempo, para una mayor activación del proceso del efecto mitogénico-proliferativo que ocurre bajo la influencia de este receptor.

En un estado normal, el IGF-1 interno es capaz de desencadenar una acción mitogénica-proliferativa, pero las dosis medicinales de insulina utilizadas durante la terapia con insulina son mucho menores que los valores necesarios para desencadenar este proceso (indirectamente a través del IGF-1).

La función principal de la insulina (también conocida como insulina glargina) es normalizar el metabolismo de los carbohidratos (el proceso del metabolismo de la glucosa). Al mismo tiempo, el fármaco reduce los niveles plasmáticos de glucosa (lo que aumenta la necesidad de esta sustancia en los tejidos periféricos [músculos y depósitos de grasa]) y, a la vez, inhibe la formación de este elemento en el hígado. Además, la insulina inhibe la proteólisis y la lipólisis en los adipocitos, activando simultáneamente su unión a las proteínas.

Durante las pruebas farmacológicas clínicas, se encontró que la insulina glargina junto con su análogo humano en las mismas dosis son equivalentes después de las inyecciones intravenosas.

Al igual que con otras insulinas, las propiedades y la duración del efecto de la insulina glargina están influenciadas por el nivel de actividad física y otros factores.

La lenta absorción de la solución al administrarse por vía subcutánea permite realizar el tratamiento una vez al día. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el efecto de la insulina presenta una variabilidad individual significativa en cuanto a los intervalos de tiempo.

Durante las pruebas no se encontraron diferencias significativas en la dinámica del desarrollo de la retinopatía proliferativa en el caso del uso de insulina NPH, así como de insulina glargina.

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Farmacocinética

La absorción del principio activo es muy lenta, por lo que tras la administración subcutánea, el fármaco no alcanza una concentración máxima (en comparación con la insulina NPH). Tras una única inyección diaria, el valor de equilibrio se observa entre el segundo y el cuarto día del tratamiento. En el caso de la administración intravenosa, la vida media de la insulina glargina fue igual a la del análogo humano.

El metabolismo del componente activo se produce mediante la formación de dos derivados activos (M1 y M2). El efecto de la administración subcutánea se asocia principalmente con la exposición al componente M1, pero no se detectó insulina glargina con M2 en muchos participantes del estudio.

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Dosificación y administración

La solución del fármaco se administra por vía subcutánea, pero la vía intravenosa está prohibida, ya que incluso en dosis normales puede provocar hipoglucemia grave. Las propiedades prolongadas del fármaco se obtienen mediante inyección en la capa de grasa subcutánea.

Durante el tratamiento, es necesario seguir un régimen determinado, así como realizar correctamente el procedimiento de administración del medicamento.

No existen diferencias clínicamente significativas al inyectar el fármaco en el deltoides, el abdomen o el muslo. Sin embargo, aunque se mantengan las zonas más adecuadas para la inyección, se debe cambiar el lugar de inyección en cada nuevo procedimiento.

El medicamento no debe diluirse ni mezclarse con otros medicamentos.

Tamaños de dosis:

Lantus contiene insulina, que tiene un efecto prolongado. Debe administrarse una vez al día y el procedimiento debe realizarse siempre a la misma hora. El régimen se ajusta individualmente para cada persona: dosis, duración del procedimiento, etc. Está permitido su uso en el tratamiento combinado de la diabetes tipo 2 (junto con hipoglucemiantes).

Se debe tener en cuenta que los valores de ED de Lantus son diferentes de los valores de ED de otros productos de insulina.

En personas mayores, debido a la disfunción renal progresiva, la necesidad de insulina puede disminuir constantemente. Por lo tanto, si una persona presenta disfunción renal, la necesidad de esta sustancia puede ser menor (en comparación con pacientes con función renal normal).

En caso de alteración de la función hepática, la necesidad de insulina también puede disminuir (ya que el metabolismo de esta sustancia se ralentiza y también se observa una disminución de la gluconeogénesis).

Al cambiar a Lantus desde otros tipos de medicamentos de insulina:

En caso de usar insulinas de acción prolongada o media, tras la transición, puede ser necesario ajustar la dosis de insulina de base y, al mismo tiempo, modificar el tratamiento concomitante. Para reducir la probabilidad de hipoglucemia tanto nocturna como matutina, quienes cambien la pauta de insulina de base (transición de dos inyecciones (uso de insulina NPH) a una sola (administración de Lantus)) deben reducir la dosis entre un 20 % y un 30 % durante las primeras semanas de tratamiento. Al mismo tiempo, es necesario aumentar ligeramente la dosis de insulina administrada con las comidas. Tras 2-3 semanas, la dosis se ajusta según las características del paciente.

Las personas con anticuerpos a la insulina humana podrían presentar una respuesta alterada a la sustancia al usar el medicamento. Esto podría requerir ajustes de dosis.

La dosis también debe modificarse en caso de cambios en el estilo de vida, el peso y otros factores que puedan afectar las propiedades de la insulina.

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Uso Lantus durante el embarazo

No se han realizado ensayos clínicos sobre el uso de Lantus en mujeres embarazadas. La información obtenida durante los estudios poscomercialización (aproximadamente entre 300 y 1000 casos notificados) demostró que el principio activo no tiene efectos negativos en el desarrollo fetal ni en el embarazo. Las pruebas en animales tampoco revelaron efectos tóxicos en el feto. Por lo tanto, se puede concluir que el medicamento no interfiere con el sistema reproductivo.

Si es necesario, el médico puede recetar una solución para el tratamiento de la embarazada. Sin embargo, es necesario vigilar de cerca los niveles de glucosa plasmática y el estado general de la mujer. En el primer trimestre, la necesidad de insulina puede disminuir, pero en el segundo y tercer trimestre, por el contrario, puede aumentar. Inmediatamente después del parto, se produce una disminución drástica de esta necesidad, con el riesgo de una mayor hipoglucemia.

Durante la lactancia, se permite el uso del medicamento, pero es necesario controlar cuidadosamente la dosis. Tras penetrar en el tracto digestivo, el principio activo se descompone en aminoácidos, por lo que no es perjudicial para el lactante. No existe información sobre la exposición de la insulina glargina a la leche materna.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de intolerancia al principio activo o a elementos adicionales que estén presentes en la composición del medicamento;
• el paciente tiene hipoglucemia;
• Está prohibido prescribir a niños menores de 6 años;
• No debe elegirse como fármaco para el tratamiento de la cetoacidosis diabética.

Se requiere precaución en personas con alto riesgo de complicaciones de salud durante episodios de hipoglucemia. Esto incluye a pacientes con retinopatía diabética y vasoconstricción cerebral o coronaria.

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Efectos secundarios Lantus

Como resultado del uso del fármaco, la hipoglucemia suele desarrollarse (en situaciones en las que se administra insulina en cantidades que exceden las necesidades de la persona). Además, la insulina glargina puede causar los siguientes efectos secundarios:

• órganos del sistema nervioso: debilitamiento de la visión, desarrollo de retinopatía o disgeusia;
• tejido subcutáneo con piel: desarrollo de lipodistrofia o lipohipertrofia;
• Trastornos metabólicos: desarrollo de hipoglucemia;
• síntomas alérgicos: aparición de hinchazón o hiperemia en el lugar de la inyección, desarrollo de urticaria, angioedema, anafilaxia o broncoespasmo;
• Otros: acumulación de sodio en el organismo, desarrollo de mialgia.

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Sobredosis

Si se administra la solución en grandes cantidades, puede producirse una hipoglucemia grave y prolongada, cuya progresión puede llegar a poner en peligro la vida.

Si los episodios de sobredosis son leves, la ingesta de carbohidratos ayuda. Si la hipoglucemia se presenta con regularidad, se requieren ajustes en el estilo de vida, así como en la dosis del medicamento.

En caso de hipoglucemia grave (incluyendo episodios acompañados de diversos trastornos neurológicos, convulsiones y estados comatosos), es necesario administrar glucagón por vía intramuscular o subcutánea, o glucosa (solución concentrada) por vía intravenosa. Dado que Lantus tiene un efecto prolongado, incluso si la salud del paciente mejora, es necesario continuar administrándole carbohidratos durante un tiempo prolongado y vigilar su bienestar.

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Interacciones con otras drogas

En caso de combinación con medicamentos que afecten los procesos del metabolismo de la glucosa, puede ser necesario ajustar la dosis de Lantus.

Se observa un aumento de las propiedades hipoglucemiantes del fármaco al combinarlo con fluoxetina, propoxifeno, salicilatos, fibratos, así como con pentoxifilina, sulfonamidas y disopiramida. Además, los inhibidores de la MAO y la ECA, así como los fármacos hipoglucemiantes orales, ejercen efectos similares.

El debilitamiento de las propiedades hipoglucemiantes del fármaco se debe al uso de corticosteroides, glucagón, isoniazida con danazol y somatropina. Además, también se utilizan progestágenos con estrógenos, clozapina, diazóxido y olanzapina. Asimismo, se utilizan diuréticos, derivados de fenotiazina, simpaticomiméticos, inhibidores de la proteasa y hormonas tiroideas.

Los medicamentos a base de litio, clonidina, así como los betabloqueantes con etanol pueden tanto potenciar como debilitar el efecto del fármaco.

La combinación con pentamidina puede provocar hipoglucemia, que posteriormente se transforma en hiperglucemia.

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Condiciones de almacenaje

Lantus debe conservarse a una temperatura de 2 a 8 ^° C. La solución no debe congelarse. Tras abrir el cartucho, el medicamento debe conservarse a una temperatura de 15 a 25 ^° C.

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Duracion

Lantus es válido durante 3 años a partir de la fecha de lanzamiento de la solución. Sin embargo, tras abrir el cartucho con el medicamento, su uso no puede superar un mes.