Lecadol plus C

Lekadol plus C pertenece a la categoría de medicamentos con efectos analgésicos y antipiréticos.

Indicaciones Lecadol plus C

Se utiliza para eliminar los síntomas de la gripe o el resfriado: dolores de cabeza, dolores de garganta, fiebre y dolores en las articulaciones y músculos.

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Forma de liberación

El medicamento se presenta en gránulos para la producción de líquido oral; el sobre contiene 5 g de la sustancia. El envase contiene 10 o 20 sobres.

Farmacodinámica

Lekadol Plus C es un producto complejo que contiene vitamina C y paracetamol.

El paracetamol es un eficaz antipirético y analgésico. Inhibe la unión de las PG en el sistema nervioso central, lo que ayuda a aliviar el dolor y a reducir la fiebre. A diferencia de los AINE, no tiene efectos negativos en el tracto gastrointestinal, lo que permite su uso en enfermedades gástricas y úlceras gastrointestinales con antecedentes.

Este medicamento debe recetarse a personas que no pueden tomar aspirina. La actividad antiinflamatoria del paracetamol es bastante débil y carece de relevancia clínica.

El ácido ascórbico es un elemento esencial para el funcionamiento estable de muchos sistemas del organismo. Es cofactor de numerosos procesos enzimáticos, previene la destrucción celular por oxidación (propiedades antioxidantes), aumenta la absorción intestinal de hierro, participa en la formación de colágeno (tejido conectivo necesario para el cartílago, los huesos y la epidermis) y, al mismo tiempo, mantiene la integridad del endotelio vascular.

El aumento de la necesidad de ácido ascórbico en casos de inflamación, fiebre o embarazo se debe a su principal efecto antioxidante: la reducción de radicales libres. Estudios preclínicos han demostrado que esta vitamina presenta actividad inmunomoduladora en relación con la inmunidad inespecífica y humoral durante la inflamación.

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe casi completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando valores de Cmáx en plasma entre 0,5 y 1 hora después de su administración. Su biodisponibilidad es del 88 ± 15 %. Su vida media es de 2 ± 0,4 horas.

Los valores medicinales intraplásmicos del paracetamol son de 10 a 20 μg/ml; su concentración tóxica supera los 300 μg/ml. La síntesis intraplásmica con proteínas es del 10 al 30 %.

El paracetamol puede penetrar la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta, y se excreta en la leche materna. La mayor parte del elemento experimenta procesos metabólicos, durante los cuales se forman ácido glucurónico con conjugados (60%), así como sulfato (30%) y cisteína (3%).

Más del 85 % del componente se excreta en la orina como productos metabólicos durante un período de 24 horas, y solo el 1 % se excreta sin cambios. Una pequeña cantidad del elemento se excreta en la bilis.

Tras la administración oral, el ácido ascórbico se absorbe rápidamente en la parte superior del intestino delgado. Los valores de Cmáx de la sustancia en suero se registran entre 2 y 3 horas después de su consumo. La concentración sérica estable del fármaco es de 10 mg/l.

El componente penetra la placenta y se excreta con la leche materna. Los procesos metabólicos conducen a la formación de ácidos oxálico y dehidroascórbico, y también, parcialmente, de ácido 2-sulfato ascórbico.

La vida media del elemento es de aproximadamente 10 horas. La eliminación de todos los productos metabólicos de la vitamina se produce por vía renal.

Ambos componentes no afectan el grado de absorción del otro.

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, 1 sobre de gránulos, de 4 a 6 veces al día. Se puede tomar un máximo de 6 sobres al día. El intervalo entre dosis debe ser de al menos 4 horas.

La duración de la terapia se selecciona individualmente, teniendo en cuenta el curso de la enfermedad y la tolerancia personal al medicamento (pero no debe durar más de 5 días).

Es necesario verter los gránulos de la bolsa en un vaso o taza, luego verter agua caliente (pero no hirviendo) o té (0,2 l) sobre ellos y remover hasta que la sustancia se disuelva por completo. El líquido debe beberse tibio, por lo que el medicamento debe prepararse inmediatamente antes de tomarlo.

Comer alimentos puede reducir la absorción de Lekadol.

Las personas con insuficiencia renal o hepática, así como las personas con enfermedad de Gilbert, necesitan tomar pequeñas dosis del medicamento (o en intervalos prolongados).

Debido a que la hemodiálisis reduce los niveles de paracetamol en la sangre, es necesario que el paciente reciba una dosis adicional de esta sustancia después de los procedimientos de diálisis.

Uso Lecadol plus C durante el embarazo

Está prohibido usar Lekadol Plus C durante el primer trimestre. Durante el segundo y tercer trimestre, su uso solo está permitido con autorización médica. Las mujeres embarazadas deben usar el medicamento durante un periodo mínimo en las dosis prescritas personalmente, en situaciones donde el beneficio probable sea mayor que el riesgo de signos negativos en el feto.

El paracetamol puede excretarse en la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia mientras se toma el medicamento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada al paracetamol, vitamina C u otros componentes del medicamento;
• insuficiencia hepática grave (>9 puntos según la clasificación de Child-Pugh);
• insuficiencia renal grave;
• personas con deficiencia de la enzima G6PD, para quienes el uso de vitamina C en dosis altas puede conducir al desarrollo de hemólisis (a veces la hemólisis también puede ocurrir al tomar paracetamol);
• ictericia;
• fenilcetonuria (debido a que el medicamento contiene aspartamo, que es la fuente del componente fenilalanina);
• hiperoxalaturia;
• la presencia de cálculos de oxalato dentro de los riñones;
• litiasis urinaria, en los casos en que la dosis diaria de vitamina C sea superior a 1 g.

Efectos secundarios Lecadol plus C

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos sanguíneos: Ocasionalmente se presenta anemia hemolítica. Ocasionalmente, puede presentarse leucopenia, pancitopenia o trombocitopenia, así como agranulocitosis. Puede presentarse hemólisis en personas con deficiencia del componente G6PD, así como la progresión del escorbuto cuando se administran dosis altas de vitamina C.
• Trastornos inmunitarios: ocasionalmente, se observan signos de alergia (erupción cutánea, crisis asmática, picazón, urticaria o eritema), en cuyo caso es necesario suspender el medicamento y realizar procedimientos para eliminar las manifestaciones anafilácticas. Disnea, náuseas, edema de Quincke, hiperhidrosis, hipotensión y broncoespasmo en personas predispuestas (asma asociada a analgésicos) se presentan esporádicamente.
• Trastornos del sistema hepatobiliar: ocasionalmente se presenta ictericia o aumenta la actividad de las transaminasas hepáticas. Se observa intoxicación hepática esporádicamente (debido al uso de dosis excesivas o al uso prolongado de fármacos).
• Problemas urinarios: la administración de dosis muy altas de vitamina C puede provocar hiperoxaluria o cálculos renales. Ocasionalmente se observa una forma tóxica de nefropatía de naturaleza analgésica (debida al uso de altas dosis de fármacos). Al administrar dosis de vitamina C superiores a 0,6 g, es posible un aumento moderado de la diuresis.
• Trastornos metabólicos: puede desarrollarse un trastorno por VEB o supresión de la actividad de la cobalamina;
• Trastornos del sistema nervioso: pueden producirse insomnio o dolores de cabeza;
• lesiones que afectan al sistema vascular: puede observarse enrojecimiento de la piel de la cara;
• Disfunción digestiva: pueden aparecer vómitos, diarrea, ardor de estómago y náuseas, así como dolor en la región epigástrica.

Sobredosis

La intoxicación por medicamentos ocurre con mayor frecuencia en niños, ancianos, personas con enfermedades hepáticas y también en casos de mala nutrición, alcoholismo crónico y uso combinado de medicamentos que inducen las enzimas hepáticas.

La actividad tóxica del paracetamol puede desarrollarse tanto en caso de sobredosis única como en el caso de utilización de dosis repetidas (6-10 g al día durante un periodo de 1-2 días).

La intoxicación por paracetamol produce la formación de una gran cantidad de N-acetil-para-benzoquinona imina, un producto metabólico tóxico, sintetizado por los subgrupos sulfhidrilo de las células hepáticas, lo que provoca su daño. La aparición de encefalopatía con acidosis metabólica puede provocar un estado comatoso y la muerte.

Al tomar dosis altas del fármaco, durante las primeras 12-24 horas puede presentarse somnolencia, vómitos, hiperhidrosis y náuseas. Transcurridas 12-48 horas desde la intoxicación, aumenta la actividad de las transaminasas hepáticas (ALT junto con AST), la bilirrubina y la lactato deshidrogenasa; además, aumenta el índice de TTP.

Después de 2 días desde el momento de la intoxicación, puede aparecer dolor en la zona abdominal, que es el primer signo de daño hepático.

Síntomas como ictericia, pérdida de apetito y hemorragia gastrointestinal pueden presentarse después de 3 días. La necrosis hepática, cuya gravedad depende de la dosis del fármaco, es una reacción tóxica grave causada por la intoxicación por paracetamol.

Los signos clínicos de hepatotoxicidad se acentúan después de 4 a 6 días. Incluso si no se desarrolla hepatotoxicidad grave, la intoxicación por paracetamol puede provocar insuficiencia renal aguda, acompañada de necrosis tubular aguda.

La intoxicación por paracetamol provoca pancreatitis y trastornos miocárdicos.

Grandes cantidades de ácido ascórbico provocan la formación de cálculos renales, diarrea e inflamación de la mucosa gástrica.

En personas con deficiencia del componente G6PD, grandes dosis de vitamina C conducen al desarrollo de hemólisis.

La víctima debe ser hospitalizada de inmediato. En caso de consumo reciente de drogas, se debe inducir el vómito, realizar un lavado gástrico (durante las primeras 6 horas) y administrar carbón activado. Se toman medidas sintomáticas.

La metionina con N-acetilcisteína se utiliza como antídoto para la intoxicación por paracetamol. La acetilcisteína se administra por vía intravenosa. Inicialmente (dentro de las primeras 8 horas), se deben administrar 0,15 g/kg de la sustancia (líquido al 20 % en 0,2 l de solución de glucosa al 5 %). La duración de la infusión es de 15 minutos.

Se deben continuar los procedimientos intravenosos: se deben administrar 50 mg/kg de acetilcisteína a intervalos de 4 horas (en 0,5 l de glucosa al 5 %), y posteriormente 0,1 g/kg, a intervalos de 16 horas. Después de 12 horas, se puede iniciar la acetilcisteína oral. El uso continuado de acetilcisteína proporciona una protección de 48 horas.

Una cantidad significativa de paracetamol en forma de sulfato con glucurónido se excreta del plasma sanguíneo a través de hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

La combinación del medicamento con medicamentos que inducen las enzimas microsomales hepáticas (incluida la fenitoína con rifampicina y el fenobarbital con carbamazepina) aumenta la probabilidad de daño hepático debido a un aumento en la cantidad de productos metabólicos del paracetamol formados dentro del hígado.

El riesgo de hepatotoxicidad aumenta con la combinación de paracetamol e isoniazida. En estos casos, es necesario limitar el uso del fármaco.

El uso simultáneo de Lekadol Plus C y anticoagulantes puede potenciar sus propiedades. En personas que utilizan el medicamento (más de 2 g de paracetamol al día) con anticoagulantes (warfarina con otras cumarinas) durante un período prolongado (más de 7 días), es necesario monitorizar los valores de TP.

El paracetamol puede prolongar la vida media del cloranfenicol, aumentando así la toxicidad de este último.

La combinación del medicamento con zidovudina provoca granulocitopenia, por lo que pueden tomarse juntos sólo con el permiso del médico tratante.

El uso combinado de medicamentos con colestiramina debilita la absorción de paracetamol (el paciente debe tomar el medicamento 1 hora antes o 3 horas después de tomar colestiramina).

La domperidona con metoclopramida mejora la absorción de paracetamol.

La absorción de paracetamol en el tracto gastrointestinal se ralentiza cuando el fármaco se combina con sustancias anticolinérgicas (por ejemplo, propantelina) o carbón activado.

El probenecid reduce la tasa de metabolismo hepático del paracetamol, lo que reduce su depuración. La combinación del fármaco con probenecid requiere una reducción de la dosis.

La combinación del fármaco y ciprofloxacino provoca un retraso en la actividad del paracetamol.

La administración conjunta con granisetrón o tropisetrón bloquea completamente el efecto analgésico de Lekadol.

Está prohibida la combinación a largo plazo del medicamento con aspirina u otros antipiréticos y analgésicos, porque esto aumenta la probabilidad de nefropatía y necrosis renal medular.

La combinación del fármaco con agentes nefrotóxicos aumenta la probabilidad de necrosis tubular aguda.

La salicilamida prolonga la vida media del paracetamol.

En personas con alcoholismo y personas que consumen alcohol etílico en grandes cantidades, al combinarse con el fármaco, aumenta la probabilidad de daño hepático y sangrado dentro del estómago.

El uso con sustancias que contienen Fe hace que, bajo la influencia del ácido ascórbico, aumente la absorción de hierro y aumente su toxicidad en relación con los tejidos.

La introducción de grandes dosis de vitamina C reduce la absorción de warfarina en el tracto gastrointestinal y también reduce la reabsorción glomerular de fármacos alcalinos de naturaleza específica (tricíclicos o anfetamina).

El uso combinado de altas dosis de ácido ascórbico con estrógenos (etinilestradiol) puede provocar un aumento de los niveles plasmáticos de este último.

La vitamina C es capaz de reducir los niveles plasmáticos de propranolol porque afecta su absorción y los procesos metabólicos intrahepáticos de primer paso.

La combinación con AINE produce una potenciación de su efecto principal y de sus efectos secundarios.

Condiciones de almacenaje

Lekadol plus C debe conservarse en un lugar alejado de los niños pequeños. La temperatura debe mantenerse dentro del rango de 25 °C.

Duracion

Lekadol plus C puede utilizarse durante un periodo de 3 años a partir de la fecha de liberación de la sustancia farmacéutica.

Solicitud para niños

El medicamento está prohibido para su uso en pediatría (menores de 12 años).

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Caffetin, Paracetamol, Panadol con Cefekon D, y también Efferalgan, Antigrippin y Teraflu.

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