Leucovorina

La leucovorina es una sustancia que repone la deficiencia de ácido fólico.

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Indicaciones Leucovorina

Se utiliza en las siguientes condiciones:

• intoxicación con medicamentos antagonistas de la vitamina B9 (como metotrexato con pirimetamina y trimetoprima);
• anemia perniciosa asociada a deficiencia de vitamina B9;
• para prevenir el desarrollo de efectos tóxicos en el caso de utilizar grandes dosis de metotrexato;
• durante el tratamiento combinado de la oncología colorrectal (combinación de fluorouracilo con leucovorina).

Forma de liberación

La sustancia se presenta en forma de liofilizado, a partir del cual se elaboran líquidos para administración intramuscular o intravenosa; se presenta en viales de vidrio con una capacidad de 20 ml. La caja contiene 1 o 10 viales de este tipo. El líquido para inyección intravenosa también se puede presentar en viales con una capacidad de 45 u 80 ml (1 unidad dentro del envase).

Además, está disponible en forma de comprimidos (volumen 15 mg), 10 o 30 piezas por caja.

Puede presentarse en ampollas de 25 mg (o 2 ml), 5 unidades por envase.

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Farmacodinámica

La leucovorina es una forma reducida de la vitamina B9 (un derivado del ácido tetrafólico). En medicina, se utiliza como antídoto contra fármacos antagonistas de la vitamina B9 que interfieren con la síntesis de tetrahidrofolato a partir de ella, considerado el principal cofactor en la biosíntesis de ácidos nucleicos. En este caso, se bloquea la unión de este último y se destruye el proceso de división celular.

A diferencia de la vitamina B9, el folinato Ca no requiere el proceso de conversión a tetrahidrofolato, por lo que su uso permite restaurar la biosíntesis interrumpida de componentes proteicos y ADN con ARN. Sin embargo, este efecto solo afecta a las células sanas.

El fármaco compensa la deficiencia de vitamina B9 en el organismo y, al mismo tiempo, potencia el efecto del fluorouracilo, que posee propiedades antitumorales. La interacción de estos fármacos conduce a la formación de un complejo estable, que incluye la timidilato sintetasa, que presenta un efecto retardante sobre la unión al ADN.

El efecto medicinal tras la inyección intramuscular se manifiesta entre 10 y 20 minutos, y tras la inyección intravenosa, entre 5 y 6 minutos. Este efecto dura de 3 a 6 horas (con cualquier método de aplicación).

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Farmacocinética

Después de una inyección intramuscular de leucovorina, los efectos inducidos por el fármaco se notan después de 2 horas; después de una inyección intravenosa, después de 10 minutos.

La acumulación se produce principalmente en el hígado; la sustancia puede penetrar la barrera hematoencefálica (BHE). Los procesos metabólicos se llevan a cabo en el intestino junto con el hígado, lo que resulta en la formación de un componente terapéuticamente activo: el 5-metiltetrahidrofolato.

La excreción del 80-90% de la dosis del fármaco se produce con la orina y otro 5-8% se excreta con las heces.

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Dosificación y administración

El medicamento puede administrarse por vía oral, intramuscular o intravenosa. Se utilizan diversos regímenes terapéuticos; al seleccionar la dosis, el médico debe seguir los regímenes de tratamiento prescritos para las diferentes enfermedades.

^{En combinación con fluorouracilo, el fármaco se administra a baja velocidad por vía intravenosa (} dosis de 0,2 g/m²) o por goteo, seguido de la administración intravenosa de fluorouracilo en una dosis de 0,37 g/m² ^. Los fármacos se administran en un periodo de 5 días, con intervalos de 4 a 5 semanas entre ciclos repetidos.

Para prevenir el desarrollo de los efectos tóxicos del trimetoprima, se utiliza leucovorina en una dosis de 3-10 mg por día hasta que se estabilicen los valores hematológicos.

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Uso Leucovorina durante el embarazo

La vitamina B9 se encuentra en la composición de preparados vitamínicos combinados que se recetan durante el embarazo. Sin embargo, no se han realizado estudios específicos sobre el efecto de la leucovorina en estas mujeres. Por lo tanto, si es necesario tomar el medicamento, el médico debe decidir sobre su prescripción.

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Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave a los medicamentos;
• anemia perniciosa con deficiencia de vitamina B12.

Es necesario tener precaución al utilizar el medicamento en personas con epilepsia, alcoholismo o insuficiencia renal crónica, y también cuando se prescribe a niños.

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Efectos secundarios Leucovorina

La introducción del medicamento puede provocar signos locales de alergia, trastornos del sueño, síntomas dispépticos, sensación de excitación y estado de depresión.

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Interacciones con otras drogas

El medicamento debilita la actividad de los fármacos antagonistas de la vitamina B9 y también reduce el efecto anticonvulsivo del fenobarbital y la fenitoína con primidona.

El medicamento es capaz de potenciar las propiedades tóxicas y medicinales del fluorouracilo, lo que debe tenerse en cuenta al seleccionar la dosis de este último.

Está prohibido combinar Leucovorina con líquidos de infusión que contengan bicarbonato.

Mezclar el medicamento y el droperidol en la misma jeringa provocará un precipitado.

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Condiciones de almacenaje

La leucovorina debe conservarse en un lugar seco a una temperatura máxima de 25°C.

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Duracion

La leucovorina puede utilizarse dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de lanzamiento del producto farmacéutico.

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Análogos

Los análogos del fármaco son Leucovorin calcio, Folinato de calcio, Leucovorin-Teva, así como Leucovorin-LENS con Sanficinat y Folinato de calcio-Ebeve.