Levitra

Levitra es un medicamento que ayuda a mejorar la función eréctil.

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Indicaciones Levitra

Se utiliza para eliminar la impotencia (el medicamento es un regulador de la potencia): cuando está presente, un hombre no puede lograr el nivel de erección necesario para realizar un acto sexual exitoso, y también para mantenerlo.

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Forma de liberación

Se presenta en comprimidos de 10 o 20 mg, en blísteres con 1 o 4 unidades. También existe una dosis de 5 mg: 4 comprimidos en un blíster y 5 en una caja.

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Farmacodinámica

La PDE más conocida es la forma específica de PDE-5, que participa en los procesos de escisión hidrolizando GMP (esta función es una de las opciones para regular los niveles de cGMP durante la erección del pene).

El vardenafilo es un bloqueador de la PDE5 y también potencia la acción local del óxido nítrico (NO) interno, que se secreta a través de los receptores nerviosos de los cuerpos cavernosos bajo la influencia de un estímulo sexual. El NO es necesario para activar la enzima guanilato ciclasa, que aumenta el nivel de GMPc y ayuda a relajar el músculo liso de los cuerpos cavernosos. Como resultado, aumenta el flujo sanguíneo al pene. De esta manera, Levitra potencia la respuesta natural del cuerpo a un estímulo sexual.

Se ha descubierto que los valores promedio necesarios para ralentizar la PDE-5 son de 0,7 nanoM. Por lo tanto, el vardenafilo es un inhibidor potente y altamente selectivo. El uso de 20 mg de vardenafilo, incluso después de 15 minutos, provoca una erección en algunos hombres, suficiente para la penetración. Para obtener una reacción completa, se deben esperar 25 minutos.

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Farmacocinética

Absorción.

La absorción tras la administración oral es muy rápida. Si se toma con el estómago vacío, el efecto máximo del fármaco se alcanza a los 15 minutos, aunque a menudo (en el 90 % de los casos) aún tarda aproximadamente una hora. Si se toma con alimentos grasos, la tasa de absorción del fármaco disminuye en un 20 % en promedio.

La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 15 %. El volumen de distribución en estado estacionario es de 208 l. La síntesis del elemento principal (M1) con proteínas plasmáticas alcanza un máximo del 95 % (reacción reversible). Tras 1,5 horas, se puede encontrar hasta el 0,00012 % del fármaco en el esperma de un hombre sano.

Procesos metabólicos y excreción.

El metabolismo se lleva a cabo principalmente por enzimas hepáticas y sistemas de hemoproteínas. La vida media promedio es de aproximadamente 4-5 horas, y para el principal producto metabólico (formado por la desetilación de la piperazina dentro de la molécula) es de aproximadamente 4 horas.

Los productos metabólicos se excretan principalmente a través del tracto gastrointestinal (alrededor del 91-95%) y el resto a través de los riñones.

Cambios en el AUC y otros valores de medicamentos en diferentes categorías de pacientes.

Los valores de AUC en sujetos de edad avanzada suelen aumentar en un 52%.

En personas con insuficiencia renal grave, el AUC aumenta aproximadamente un 21% y el nivel máximo del fármaco disminuye un 23%.

Debido a trastornos de la función hepática, las tasas de depuración disminuyen de acuerdo con la gravedad del trastorno funcional.

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Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos, aproximadamente 25 a 60 minutos antes de la relación sexual.

Modo de uso estándar.

La dosis inicial recomendada es de 10 mg. El medicamento no debe tomarse más de una vez cada 24 horas. Teniendo en cuenta la tolerabilidad del tratamiento y la eficacia del efecto terapéutico, la dosis diaria puede aumentarse a 20 mg o disminuirse a 5 mg.

Uso del agente terapéutico en personas con disfunción hepática.

La dosis inicial recomendada del medicamento es de 5 mg. Durante el tratamiento, puede aumentarse a 10 mg.

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Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• la presencia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
• personas que utilizan medicamentos que contienen nitratos o donadores de NO, así como sustancias que inhiben la actividad del CYP3A4 (incluidos indinavir, itraconazol y ritonavir con claritromicina, así como eritromicina con ketoconazol);
• tratamiento con otros medicamentos para la impotencia;
• uso en hombres que tienen prohibida la actividad sexual (por ejemplo, en presencia de enfermedades de fondo en el sistema cardiovascular como insuficiencia cardíaca aguda o angina inestable);
• disfunción hepática grave;
• Realización de hemodiálisis en la etapa inicial de la patología renal;
• disminución de la presión arterial (en reposo por debajo de 90 mm Hg);
• infarto de miocardio o accidente cerebrovascular reciente (seis meses o menos antes);
• formas degenerativas de patologías en la zona retiniana que son hereditarias (como la retinosis pigmentaria);
• bebés y niños recién nacidos, así como mujeres.

Se requiere precaución al prescribir en estos casos (se debe evaluar la relación beneficio/riesgo):

• deformación anatómica del pene (esto incluye diversas curvaturas, así como la enfermedad de Peyronie y la fibrosis cavernosa);
• la presencia de una predisposición al desarrollo de priapismo (por ejemplo, mieloma múltiple, anemia de células falciformes, tendencia al sangrado y leucemia);
• úlcera en fase aguda.

Efectos secundarios Levitra

El uso del medicamento puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• Enfermedades de naturaleza infecciosa: desarrollo de conjuntivitis;
• Problemas con el sistema nervioso central y la psique: aparición de dolores de cabeza y trastornos del sueño;
• alteración visual: deterioro de la agudeza visual y de la percepción del color, sensación de dolor o malestar en la zona ocular, aumento de la presión intraocular, fotosensibilidad e hiperemia en la conjuntiva;
• Trastorno auditivo: aparición repentina de sordera, así como tinnitus y vértigo;
• lesiones inmunes: edema de Quincke o hinchazón de naturaleza alérgica, así como síntomas alérgicos;
• Trastornos en el funcionamiento del sistema cardiovascular: aparición de angina de pecho, taquiarritmia ventricular, taquicardia, palpitaciones, desarrollo de vasodilatación o infarto de miocardio, así como disminución de los valores de la presión arterial;
• disfunción gastrointestinal: náuseas, gastritis, boca seca, síntomas dispépticos, ERGE, vómitos, dolor abdominal y diarrea;
• lesiones en el esternón y mediastino, así como actividad respiratoria: disnea, congestión en la zona nasal con senos paranasales;
• Problemas que afectan al hígado y al tracto biliar: aumento de la actividad de las transaminasas;
• lesiones de la capa subcutánea y de la superficie de la piel: erupciones o eritema;
• disfunción del tejido conectivo, músculos y esqueleto: dolor en la espalda, aumento del tono muscular, aumento de los valores de CPK y también mialgia;
• Trastornos en las glándulas mamarias y genitales: desarrollo de priapismo y aumento de la erección;
• Sistémico: dolor en la zona del pecho y mala salud.

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Sobredosis

Al usar vardenafilo en dosis de 40 mg dos veces al día, el paciente puede experimentar dolor lumbar intenso. Sin embargo, no se observan síntomas de efectos tóxicos en el sistema nervioso central ni en los músculos.

Para eliminar la sobredosis, es necesario realizar las medidas de soporte habituales. La eficacia de la hemodiálisis en este caso es muy baja.

Interacciones con otras drogas

Cuando se combina con medicamentos que inhiben la actividad del CYP, la tasa de depuración de vardenafil puede disminuir.

La combinación con eritromicina en una dosis diaria de 1,5 g produce un aumento de cuatro veces en el nivel de AUC, así como un aumento de tres veces en los niveles máximos del fármaco (5 mg).

El uso combinado con ketoconazol en dosis de 0,2 g produce un aumento de 10 veces en los valores de AUC y además un aumento de 4 veces en los valores máximos del fármaco (5 mg), por lo que es necesario ajustar sus dosis.

La combinación del medicamento con medicamentos que inhiben las proteasas del VIH del componente activo (indinavir en una dosis diaria de 2,4 g) provoca un aumento de 16 veces en los valores de AUC y un aumento de 7 veces en el nivel máximo del ingrediente activo de Levitra.

El uso concomitante con ritonavir (dosis diaria de 1,2 g) multiplica por 13 los niveles máximos del fármaco con una dosis de 5 mg y multiplica por 49 el AUC diario total. Además, la vida media del vardenafilo se prolonga significativamente (aproximadamente 26 horas).

Cuando se combina con donantes de NO y nitratos, su efecto se potencia, pero si se observa un intervalo de 24 horas entre usos, dicha interacción no se desarrolla.

El uso de dosis excesivamente altas de vardenafilo en combinación con nitroprusiato de sodio produce un ligero aumento del efecto antiplaquetario.

Es necesario respetar los intervalos de tiempo entre el uso del fármaco y los alfabloqueantes, y utilizarlos solo cuando la presión arterial sea estable. Por ejemplo, para el uso conjunto con terazosina, es necesario mantener un intervalo de 6 horas.

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Condiciones de almacenaje

Levitra debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños y de la humedad. Temperatura máxima: +30 °C.

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Duracion

Levitra se puede utilizar durante 3 años a partir de la fecha de liberación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Viagra, Adamax y Dzhenagra.

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Reseñas

Levitra se considera un medicamento eficaz y asequible que ayuda a mejorar la erección. Los pacientes dejan opiniones positivas sobre el fármaco, señalando que puede consumirse con bebidas alcohólicas, así como en caso de ciertas enfermedades que afectan al sistema cardiovascular.