Maxicin

Maxicin es un agente antibacteriano de última generación. Pertenece al grupo de las fluoroquinolonas de cuarta generación.

Indicaciones Maxicina

Está indicado para la eliminación de infecciones de origen bacteriano y causadas por microbios sensibles a medicamentos:

• en la neumonía adquirida en la comunidad (esto también incluye tipos de la enfermedad que son causados por cepas de microbios que tienen resistencia múltiple a los antibióticos);
• infecciones que afectan la capa subcutánea y la piel y son complicadas (esto incluye la forma infectada del síndrome del pie diabético);
• Procesos infecciosos complicados en la región intraabdominal, incluidas infecciones polimicrobianas (incluido el proceso de formación de abscesos).

Forma de liberación

Se produce como concentrado para la fabricación de soluciones de infusión, en viales de 20 ml. El vial también incluye un disolvente en un envase de 100 ml.

Farmacodinámica

Los mecanismos que promueven la resistencia de los microbios a las sustancias inactivantes (como los aminoglucósidos con cefalosporinas, así como las tetraciclinas con penicilinas y macrólidos) no afectan las propiedades antibacterianas del moxifloxacino. No se ha detectado resistencia cruzada entre estos antibióticos y el moxifloxacino. Tampoco se ha detectado resistencia mediada por plásmidos.

Se cree que la presencia de la categoría metoxi en el valor C-8 aumenta la actividad y reduce la selectividad de las cepas mutantes resistentes de microbios grampositivos (en comparación con la categoría C8-H). En el valor C-7, se observa un residuo adicional de dicicloamina, que impide la liberación activa de fluoroquinolonas de las células de microorganismos patógenos; este es el mecanismo que impulsa el desarrollo de resistencia a las fluoroquinolonas.

Las pruebas in vitro han demostrado que la resistencia a la moxifloxacina se desarrolla con bastante lentitud. Esto se debe a múltiples mutaciones. También se observa una frecuencia de resistencia extremadamente baja (10-7–10-10). En el caso de la dilución seriada de bacterias, solo se observa un ligero aumento en los valores de CMI de la moxifloxacina.

Se ha identificado resistencia cruzada entre las quinolonas, pero algunos anaerobios y bacterias grampositivas que son resistentes a otras quinolonas son sensibles a la moxifloxacina.

Farmacocinética

Con una sola infusión de 400 mg de la solución durante 1 hora, la sustancia alcanza su valor máximo al final del procedimiento, de aproximadamente 4,1 mg/l. Esto corresponde a un aumento del 26 % en el indicador del fármaco con respecto a su nivel durante la administración oral.

El valor del AUC es de 39 mg h/L, ligeramente superior al mismo nivel tras la administración oral (35 mg h/L). La biodisponibilidad del fármaco es de aproximadamente el 91%.

Tras múltiples infusiones intravenosas del fármaco (a una dosis de 400 mg) durante una hora una vez al día, los valores mínimos y máximos del nivel plasmático de equilibrio se sitúan entre 4,1 y 5,9 mg/l y entre 0,43 y 0,84 mg/l, respectivamente. En valores de equilibrio, el AUC del fármaco en el intervalo de dosificación es aproximadamente un 30 % superior al valor tras la primera dosis.

El valor medio de equilibrio alcanza 4,4 mg/l, y este valor se observa al final de la infusión, que dura 1 hora.

El principio activo se distribuye rápidamente en el espacio interno del organismo, fuera de los vasos sanguíneos. El nivel medicinal de AUC (el valor normal es de 6 kg h/l) es bastante alto en valores de equilibrio del volumen de distribución (2 l/kg). Los resultados obtenidos durante las pruebas in vitro y ex vivo mostraron valores de entre 0,02 y 2 mg/l.

La síntesis con proteínas sanguíneas (generalmente albúmina) alcanza el 45 %, y este indicador no se ve afectado por las concentraciones del fármaco. Si bien se trata de un nivel bastante bajo, se han detectado valores máximos elevados (10 CMI) para el componente libre.

El moxifloxacino presenta valores bastante elevados en los tejidos (por ejemplo, en los pulmones: macrófagos alveolares y líquido epitelial), así como en los senos paranasales (pólipos nasales, senos etmoidales y maxilares) y en focos inflamatorios, donde los valores totales superan las concentraciones plasmáticas. En el líquido intercelular (en el tejido subcutáneo y muscular, así como en la saliva), el fármaco se encuentra en altas concentraciones y en forma libre, que no se sintetiza con proteínas. Además, se observan importantes valores medicinales en los fluidos y tejidos del peritoneo, así como en los órganos genitales femeninos.

Los niveles máximos, así como la relación entre los parámetros plasmáticos y del lugar de infusión, para los tejidos diana individuales muestran datos similares para cada vía de administración después de utilizar una dosis única del fármaco (400 mg).

También se produce la biotransformación (fase 2) del moxifloxacino, tras lo cual se excreta a través de los riñones (además, con la bilis/heces, sin cambios o en forma de elementos inactivos M1 (compuestos sulfo), así como M2 (glucurónidos)).

Los experimentos in vitro y también en ensayos clínicos de fase 1 no revelaron interacciones metabólicas en términos de parámetros farmacocinéticos con otros fármacos que participan en el proceso de biotransformación de fase 1 utilizando enzimas del sistema de la hemoproteína P450.

Independientemente de la vía de administración, los productos de degradación (M1 y M2) se observan en el plasma en valores inferiores a los del elemento inalterado. En ensayos preclínicos, ambos componentes se analizaron en cantidades comparables, por lo que se descartó un posible impacto en la tolerabilidad y seguridad del fármaco.

La vida media es de aproximadamente 12 horas. El aclaramiento total promedio con 400 mg del fármaco se encuentra entre 179 y 246 ml/min. El aclaramiento renal es de aproximadamente 24 a 53 ml/min, lo que indica que el fármaco se reabsorbe parcialmente en el organismo, desde los riñones a través de los túbulos.

La administración concomitante de probenecid con ranitidina no produce cambios en los valores de aclaramiento renal del fármaco.

Dosificación y administración

Para adultos, la dosis recomendada es de 400 mg una vez al día para cualquier tipo de infección. No debe excederse la dosis recomendada.

La duración del curso terapéutico se prescribe de acuerdo con la gravedad de la patología, así como la eficacia del medicamento.

Al comienzo de la terapia, es necesario utilizar el medicamento en forma de infusión, pero más tarde, si hay indicaciones adecuadas, se permite prescribirlo en forma de tabletas para administración oral.

La neumonía adquirida en la comunidad se trata mediante un método escalonado (primero infusiones intravenosas, luego comprimidos orales), cuya duración total es de 1 a 2 semanas.

Para eliminar procesos infecciosos complicados en la capa subcutánea y la piel, también se utiliza un método paso a paso con una duración total del tratamiento de 1 a 3 semanas.

En infecciones complicadas en la región intraabdominal, el tratamiento escalonado continúa durante 5 a 14 días.

Está prohibido exceder los plazos antes mencionados de los cursos terapéuticos.

Los datos obtenidos como resultado de las pruebas clínicas mostraron que la duración del tratamiento con comprimidos y solución de infusión del medicamento alcanzó un máximo de 21 días (durante la eliminación de infecciones en la capa subcutánea y la piel).

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Uso Maxicina durante el embarazo

Maxicin no debe prescribirse a mujeres embarazadas.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• una persona tiene intolerancia a alguna sustancia en la composición del medicamento, o a otros antibióticos incluidos en la categoría de las quinolonas;
• período de lactancia materna;
• niños, así como adolescentes que se encuentran en una edad de crecimiento intensivo.

Efectos secundarios Maxicina

El uso de la solución puede provocar los siguientes efectos secundarios:

• vómitos con náuseas, así como diarrea (esto puede ser un síntoma de colitis pseudomembranosa) y desarrollo de hiperbilirrubinemia;
• mareos con dolores de cabeza, sensación de ansiedad o estado general de depresión, fatiga intensa, agitación psicomotora, desarrollo de psicosis, así como trastornos del sueño;
• manifestaciones alérgicas: picazón en la piel con erupción cutánea, hinchazón facial (o hinchazón de las cuerdas vocales), así como desarrollo de fotosensibilidad;
• desarrollo de eosinofilia o agranulocitosis, así como leucopenia o trombocitopenia y un aumento de la actividad de los elementos AST y ALT;
• aparición de síndrome nefrótico, raramente – insuficiencia renal aguda;
• desarrollo de taquicardia, artralgia o mialgia, disminución de la presión arterial y deterioro visual.

Interacciones con otras drogas

No se han demostrado interacciones medicamentosas significativas con sustancias como probenecid, atenolol, teofilina con itraconazol, ni ranitidina, glibenclamida, suplementos de calcio y morfina con anticonceptivos orales y digoxina. Al combinar Maxicin con los fármacos mencionados, no se requieren ajustes de dosis.

La combinación con warfarina no modifica la farmacocinética de Maxicin, ni el TP ni otras características de la coagulación sanguínea.

Cambios en el indicador INR: se han observado casos de aumento de la actividad anticoagulante en personas que combinaron antibióticos (incluido el moxifloxacino) con anticoagulantes. Los factores de riesgo incluyen la edad y el estado de salud, así como enfermedades infecciosas (con inflamación concomitante). Aunque los ensayos clínicos no revelaron interacciones entre el fármaco y la warfarina, quienes utilizan un tratamiento combinado con estos fármacos deben controlar el INR y ajustar la dosis del anticoagulante oral si es necesario.

Las propiedades farmacocinéticas de la digoxina se ven ligeramente alteradas por la moxifloxacina. Dosis múltiples de moxifloxacina en voluntarios provocaron un aumento de los niveles máximos de digoxina (aproximadamente un 30 % en estado estacionario), pero no afectaron el AUC.

En caso de infusión intravenosa de la solución, el uso simultáneo de carbón activado solo reduce ligeramente el valor de AUC (aproximadamente un 20%).

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Condiciones de almacenaje

La solución se conserva en un lugar protegido del sol y de la humedad, a una temperatura no superior a 25°C.

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Duracion

Maxicin puede utilizarse durante un periodo de 2 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.