Merexide

Merexide es un fármaco del subgrupo de los antibióticos β-lactámicos, sustancias antimicrobianas destinadas al uso sistémico.

El principio activo del fármaco es el meropenem. Posee una potente actividad bactericida contra un gran número de bacterias patógenas. Su alta eficacia terapéutica se debe a su capacidad para atravesar las membranas con gran rapidez y facilidad hasta las células microbianas. [ 1 ]

Indicaciones Merexide

Se utiliza para el tratamiento de infecciones asociadas con bacterias altamente sensibles al meropenem. Entre estas enfermedades se encuentran:

• lesiones del tracto respiratorio inferior ( fibrosis quística, infecciones crónicas y neumonía (también nosocomial)) o inflamación pulmonar;
• Infecciones urogenitales y patologías que afectan al tracto urinario;
• lesiones en la zona abdominal;
• infecciones ginecológicas (incluida la endometritis y las complicaciones que se desarrollan después del parto);
• trastornos que afectan a los tejidos subcutáneos y la epidermis;
• septicemia o meningitis de etiología bacteriana.

Forma de liberación

El medicamento se libera en forma de polvo para la preparación de líquido inyectable: 0,5 o 1 g de meropenem.

Farmacodinámica

El fuerte efecto bactericida de Merexid sobre una gama relativamente amplia de anaerobios y aerobios se debe a varios factores:

• alta resistencia contra la mayoría de las β-lactamasas;
• facilidad de paso a través de las membranas microbianas;
• fuerte afinidad por las proteínas sintetizadoras de penicilina.

Además, el fármaco demuestra una alta eficacia contra cepas microbianas gramnegativas y grampositivas. [ 2 ]

El meropenem es muy eficaz contra varias cepas de estreptococos y enterococos con estafilococos, así como listeria, rodococos, lactobacterias y corinebacterias, salmonelas, acienobacterias con bacilos hemofílicos, shigella, peptostreptococos con helicobacter, clostridios y otros anaerobios con aerobios.

Farmacocinética

La administración de una dosis única del fármaco a voluntarios mediante una infusión de media hora resultó en el desarrollo de un valor de Cmax igual a aproximadamente 11 mcg/ml (utilizando una dosis de 0,25 g), 23 mcg/ml (dosis de 0,5 g) y 49 mcg/ml (dosis de 1 g).

Sin embargo, no se observa proporcionalidad farmacocinética entre la dosis utilizada y los valores de Cmáx y AUC. Además, al administrar dosis de 0,25 a 2 g, se observó una disminución del aclaramiento de 287 a 205 ml/mm².

La administración de inyecciones en bolo a voluntarios durante 5 minutos produjo valores de Cmax plasmática de aproximadamente 52 μg/mL (dosis de 0,5 g) y 112 μg/mL (dosis de 1 g).

Se realizó una prueba cruzada de 3 vías con infusiones intravenosas (dosis de 1 g) de 2, 3 y 5 minutos de duración. Los valores de Cmáx intraplasmática en estos casos fueron de 110, 91 y 94 μg/mL, respectivamente.

Cuando se utiliza una dosis de 0,5 g, los valores plasmáticos de meropenem disminuyen a 1 mcg/mL o menos dentro de las 6 horas posteriores a la infusión.

En individuos con función renal sana, la administración múltiple del fármaco con un intervalo de 8 horas no conduce a la acumulación de meropenem.

La vida media de la sustancia en personas con función renal sana es de aproximadamente 1 hora.

La síntesis de proteínas de meropenem es aproximadamente del 2%.

Aproximadamente el 70 % de la dosis administrada se excreta inalterada por la orina (durante un período de 12 horas), y posteriormente esta vía presenta una excreción insignificante. Los valores de meropenem en orina, superiores a 10 mcg/ml, se mantienen en este nivel hasta 5 horas con una dosis de 0,5 g. No se observó acumulación del fármaco en orina ni plasma con función renal normal al administrar una dosis de 0,5 g con un intervalo de 8 horas ni una dosis de 1 g con un intervalo de 6 horas.

El único componente metabólico de Merexid no tiene actividad microbiológica.

La sustancia pasa a los fluidos tisulares sin complicaciones (también al líquido cefalorraquídeo en individuos con meningitis bacteriana), alcanzando niveles que exceden los necesarios para retardar la actividad de la mayoría de los microbios.

Dosificación y administración

La duración del ciclo terapéutico y el tamaño de las porciones de dosis son seleccionados por el médico tratante, que tiene en cuenta la naturaleza de la enfermedad y el bienestar del paciente.

El medicamento se administra mediante inyección intravenosa (al menos 5 minutos) o infusión intravenosa (en un plazo de 15 a 30 minutos). Se debe observar un intervalo de 8 horas entre procedimientos.

Tamaños de dosis para diferentes enfermedades:

• infecciones y enfermedades de gravedad moderada (infecciones urogenitales, neumonía o endometritis) - 0,5 g;
• patologías y lesiones de intensidad grave (peritonitis, neumonía nosocomial o septicemia) – 1 g de sustancia;
• fibrosis quística - 2 g de medicamento;
• fiebre neutropénica – 1 g de medicamento;
• meningitis – 2 g de Merexida.

En caso de problemas con la función renal, es necesario reducir la dosis del medicamento.

La dosis para un niño con un peso inferior a 50 kg se selecciona en base a 25-40 mg/kg. Además, se tienen en cuenta el estado del paciente y el tipo de infección.

Para disolver el medicamento se utilizan NaCl, manitol, glucosa, bicarbonato y cloruro de potasio.

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos en el mismo frasco.

Antes de administrar, el líquido medicinal preparado debe agitarse.

• Solicitud para niños

Merexid puede administrarse a personas mayores de 3 años. Está prohibido recetarlo a niños con insuficiencia hepática o renal.

Uso Merexide durante el embarazo

El medicamento puede utilizarse durante el embarazo sólo en casos de indicaciones vitales, después de una evaluación exhaustiva de los beneficios terapéuticos y los posibles riesgos.

Durante el período de tratamiento, debe suspender la lactancia.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en presencia de alergia a alguno de los componentes del medicamento (incluidos los excipientes).

Efectos secundarios Merexide

Los efectos secundarios incluyen:

• parestesias, dolores de cabeza o convulsiones;
• dolor en el peritoneo, diarrea, vómitos, colitis pseudomembranosa y náuseas;
• aumento temporal de los niveles séricos de LDH, transaminasas, bilirrubina y fosfatasa alcalina;
• signos de anafilaxia y edema de Quincke;
• prurito, eritema multiforme, erupciones cutáneas, urticaria de origen alérgico, NET y SJS;
• dolor o inflamación en forma de tromboflebitis o flebitis en el lugar de la inyección;
• candidiasis vaginal u oral.

Sobredosis

En caso de intoxicación con Merexida, se observa una intensificación de las manifestaciones negativas. Estos problemas suelen presentarse en personas con disfunción renal.

Se requieren procedimientos sintomáticos. Se puede utilizar hemodiálisis para eliminar el exceso de medicación.

Interacciones con otras drogas

Es necesario tener mucho cuidado al combinar el medicamento con sustancias que potencialmente puedan tener un efecto tóxico sobre los riñones.

El probenecid compite con el meropenem en la excreción tubular, por lo que inhibe la excreción renal, lo que prolonga la vida media y aumenta la concentración plasmática de Merexide. Está prohibido prescribir estos fármacos en combinación.

El meropenem puede reducir los niveles intraséricos de ácido valproico. En algunas personas, estos pueden alcanzar niveles subterapéuticos.

Condiciones de almacenaje

Merexid no se puede congelar. La temperatura no supera los 25 °C.

Duracion

Merexide puede utilizarse durante un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son Meropenem, Meronoxol con Mepenem, Nerinam y Meronem, así como Meropidel, Sayronem con Genem, Propinem y Meropenabol con Penemera.