Mesonex

Mesonex es un fármaco antimicrobiano sistémico. Pertenece a la categoría de los carbapenémicos.

Indicaciones Mesonexa

Se utiliza en lesiones infecciosas causadas por la actividad de uno o más microbios sensibles al fármaco:

• lesiones que afectan el tracto respiratorio inferior (neumonía, incluidas las formas nosocomiales);
• lesiones del tracto urinario;
• infecciones dentro del área abdominal;
• trastornos ginecológicos, incluida la endometritis y las lesiones de los órganos pélvicos;
• tener lesiones no complicadas de la capa subcutánea y de la epidermis (también trastornos similares que ocurren con complicaciones);
• meningitis o septicemia de origen bacteriano;
• Procedimientos empíricos cuando existe sospecha de infección bacteriana en un adulto con convulsiones febriles durante la neutropenia.

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Forma de liberación

El componente farmacéutico se libera en un liofilizado para la preparación de líquido inyectable, con 0,5 o 1 g de la sustancia en un vial. Cada envase contiene un vial de este tipo.

Farmacodinámica

El meropenem se considera un antibiótico del subgrupo de los carbapenémicos; presenta resistencia al hidropeno-1 humano. Se administra por vía parenteral. Posee un efecto bactericida al afectar la unión de las membranas celulares bacterianas.

La sustancia atraviesa fácilmente las membranas de las células bacterianas, presenta una estabilidad significativamente alta frente a la mayoría de las lactamasas y una afinidad significativa con las proteínas que sintetizan la penicilina (elemento PBS). Todo esto explica la importante actividad bactericida del meropenem frente a una amplia gama de patógenos anaerobios y aerobios.

Los valores bactericidas suelen ser 1-2 veces el valor bacteriostático del meropenem (excepto para Listeria monocytogenes, para la que no se desarrolla un efecto letal).

Pruebas in vitro e in vivo han demostrado que el meropenem tiene un efecto post-antibiótico.

La gama terapéutica antibacteriana, registrada in vitro, contiene una gran cantidad de microbios Gram(-) y Gram(+) clínicamente importantes, así como anaerobios y aerobios patógenos.

Farmacocinética

Tras una inyección intravenosa de media hora de la primera dosis del fármaco a una persona sana, se observó una Cmáx plasmática de aproximadamente 23 μg/ml (con una dosis de 0,5 g) y 49 μg/ml (con una dosis de 1 g). Sin embargo, no se encontró una relación farmacocinética absoluta entre el AUC, la Cmáx y el tamaño de la dosis utilizada. Además, se observó una disminución del aclaramiento de 287 a 205 l/min al aumentar la dosis del fármaco de 0,25 g a 2 g.

La administración de una inyección en bolo de 1 g durante 2, 3 y 5 minutos a un sujeto sano da como resultado valores de Cmax plasmáticos de aproximadamente 110, 91 y 94 μg/mL.

La administración intravenosa en bolo de 1 porción del medicamento durante un período de 5 minutos a un individuo sano da como resultado el desarrollo de un valor de Cmax plasmático de aproximadamente 52 mcg/ml (porción de 0,5 g) y 112 mcg/ml (dosis de 1 g).

Después de 6 horas desde el momento de la administración de 0,5 g de Mesonex, el nivel plasmático de meropenem disminuye a 1 mcg/ml o menos.

Después de la administración de dosis múltiples a intervalos de 8 horas, no se observó acumulación de meropenem en sujetos con función renal sana.

En personas con función renal sana, la vida media es de aproximadamente 1 hora. La síntesis intraplásmica con proteínas es de aproximadamente el 2%.

Aproximadamente el 70 % de la dosis se excreta inalterada en la orina en un plazo de 12 horas. La excreción urinaria posterior es insignificante.

Los niveles de meropenem en orina superiores a 10 mcg/ml se mantienen en este nivel durante 5 horas (si se administró una dosis de 0,5 g). Al administrar 0,5 g del fármaco cada 8 horas o 1 g cada 6 horas, no se observó acumulación de meropenem en la orina ni en el plasma.

Mesonex puede penetrar la mayoría de los tejidos con fluidos (incluido el líquido cefalorraquídeo en personas con meningitis bacteriana), alcanzando niveles que exceden los necesarios para suprimir la mayoría de los microbios.

Dosificación y administración

El medicamento debe administrarse en forma de inyección en bolo (la inyección dura al menos 5 minutos) o mediante administración intravenosa con una duración de 15-30 minutos.

Al administrar inyecciones intravenosas en bolo, el medicamento primero se diluye con un líquido de inyección estéril especial (5 ml por 0,25 g de meropenem) para obtener una concentración de la sustancia de 50 mg/ml.

En caso de inyecciones intravenosas, el medicamento se diluye con líquido de inyección estéril o líquido fisiológico hasta un volumen de 50-200 ml.

Los siguientes líquidos de infusión son adecuados para diluir Mesonex:

• Infusión de NaCl al 0,9%;
• Líquido de glucosa al 5% o 10%;
• Líquido de glucosa al 5% junto con bicarbonato de sodio al 0,02%;
• 0,9% de NaCl con 5% de glucosa líquida;
• Líquido de glucosa al 5% junto con NaCl al 0,225%;
• Infusión de glucosa líquida al 5% junto con cloruro de potasio al 0,15%;
• 2,5%, así como solución de manitol al 10% para inyecciones intravenosas.

El medicamento dentro de dicho líquido se disuelve completamente, sin formar sedimento.

Las dosis y la duración del ciclo de tratamiento para adultos se seleccionan teniendo en cuenta la condición de la persona y el tipo de gravedad de la lesión.

Las porciones diarias recomendadas de LS incluyen:

• acompañado de complicaciones de daño al sistema urinario - 0,5 g a intervalos de 8 horas;
• lesiones de la epidermis con la capa subcutánea (con o sin complicaciones) - 0,5 g a intervalos de 8 horas;
• Infecciones de naturaleza ginecológica (incluidas lesiones de los órganos pélvicos): 0,5 g de la sustancia con un intervalo de 8 horas;
• lesiones del tracto respiratorio inferior: 0,5 g con un intervalo de 8 horas (para neumonía nosocomial, la dosis es de 1 g);
• lesiones de la zona abdominal (con complicaciones) o septicemia - 1 g de medicamento, manteniendo un intervalo de 8 horas;
• Meningitis - 2 g del medicamento, manteniendo un intervalo de 8 horas.

Personas con insuficiencia renal.

Para las personas con un nivel de CC inferior a 51 ml/minuto, los tamaños de las porciones se reducen de la siguiente manera:

• CC, que es ≥51 ml por minuto - 1 inyección es de 0,5-1 g (se requiere un intervalo de 8 horas);
• CC en el rango de 26-50 ml por minuto – 1 inyección equivale a 0,5 g (con un intervalo de 12 horas);
• CC dentro de 10-25 ml en 60 segundos – 1 inyección equivale a 0,25 g (con un intervalo de 12 horas);
• el valor de CC <10 ml en 1 minuto – 1 inyección es de 0,25 g (con un intervalo de 24 horas).

Mesonex puede excretarse durante la hemodiálisis. Si se requiere un uso prolongado del fármaco, se debe administrar una dosis única (seleccionada según la intensidad y la forma de la lesión) tras finalizar la hemodiálisis para restablecer los niveles plasmáticos terapéuticamente activos del fármaco.

No existe experiencia con el uso del medicamento en personas que reciben diálisis peritoneal.

Uso en ancianos.

Las personas mayores con problemas renales o valores de CC superiores a 51 ml/minuto requieren un ajuste de dosis.

Modo de uso y dosificación para niños.

A los niños menores de 12 años se les debe administrar 10-20 mg/kg del elemento farmacéutico a intervalos de 8 horas (teniendo en cuenta la complejidad de la lesión y el estado del niño y, junto con esto, su sensibilidad a los microbios patógenos).

Dosis diarias recomendadas del medicamento:

• Lesiones del sistema urinario con complicaciones: 10 mg/kg con un intervalo de 8 horas;
• lesiones del tejido subcutáneo y de la epidermis (sin complicaciones) o del tracto respiratorio inferior (neumonía) – 10-20 mg/kg del componente en intervalos de 8 horas;
• Infecciones intraabdominales (con complicaciones): 20 mg/kg del medicamento a intervalos de 8 horas;
• meningitis – 40 mg/kg de medicamento (los intervalos son de 8 horas).

A los niños que pesen más de 50 kg se les deben prescribir dosis equivalentes a las de un adulto.

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Uso Mesonexa durante el embarazo

No existe información sobre la seguridad de la administración de Mesonex durante el embarazo. Las pruebas en animales han demostrado que no tiene efectos negativos para el feto. El medicamento se prescribe a mujeres embarazadas siempre que el beneficio sea mayor que el riesgo de consecuencias negativas para el feto. El medicamento debe usarse exclusivamente bajo supervisión médica constante.

Solo se encuentran niveles extremadamente bajos del fármaco en la leche animal. Su prescripción a mujeres lactantes solo está permitida cuando el beneficio de su uso supere el riesgo para el bebé. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en personas con intolerancia a los antibióticos β-lactámicos.

Efectos secundarios Mesonexa

Los efectos secundarios incluyen:

• manifestaciones locales después de la inyección intravenosa: tromboflebitis, inflamación o dolor;
• lesiones epidérmicas: picazón, erupciones o urticaria;
• Trastornos que afectan al tracto gastrointestinal: náuseas, hepatitis, dolor abdominal, diarrea y vómitos;
• Trastornos del sistema sanguíneo: trombocitemia tratable, así como neutropenia o trombocitemia con eosinofilia. Algunos pacientes pueden presentar una prueba de Coombs positiva, directa o indirecta. Se han descrito casos de una reducción parcial del periodo de formación de tromboplastina.
• Problemas de función hepática: aumento tratable de los niveles séricos de bilirrubina, fosfatasa alcalina, transaminasas y deshidrogenasa láctica;
• lesiones que afectan al sistema cardiovascular: bradicardia, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, taquicardia o embolia pulmonar;
• Disfunción del SNC: parestesias, convulsiones acompañadas de fuertes dolores de cabeza, depresión y sensación de excitación;
• disfunción renal: hematuria o disuria;
• Otras manifestaciones: candidiasis oral o muguet.

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Sobredosis

La intoxicación por Mesonex suele presentarse en personas con problemas renales. Las manifestaciones incluyen disnea, ataxia y convulsiones.

En caso de sobredosis, se toman medidas sintomáticas. En personas con disfunción renal, el meropenem y sus componentes metabólicos pueden excretarse mediante hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

El medicamento debe administrarse con extrema precaución en combinación con medicamentos que tengan potencial nefrotoxicidad.

El probenecid compite con el meropenem en la excreción tubular, lo que mejora la excreción renal, a la vez que prolonga la semivida de la sustancia y aumenta sus concentraciones plasmáticas. Dado que la intensidad y la duración del efecto farmacológico de Mesonex sin probenecid son similares, no se deben combinar estas sustancias.

El medicamento reduce los niveles séricos de ácido valproico.

El medicamento puede mezclarse con soluciones que contengan otras sustancias medicinales.

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Condiciones de almacenaje

Mesonex en forma de liofilizado seco debe almacenarse en un lugar completamente cerrado al alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 25 °C.

Duracion

Mesonex puede prescribirse por un período de 24 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Solicitud para niños

No debe administrarse a bebés menores de 3 meses de edad.

Análogos

Los análogos del fármaco son Demopenem, Meronem, Romenem con Europenem, Merocef con Invanz y Meropenem con Inemplus. Además, Sinerpen, Lastinem, Meromak con Mepenam, Prepenem con Merobocide, Tienam y Meromek con Ronem y Merospen.