Mifepristona

La mifepristona es un fármaco con efecto antigestagénico. Es un esteroide sintético que actúa bloqueando los receptores de progesterona, lo que provoca cambios en el endometrio y debilita la adhesión del embrión a la pared uterina.

Este fármaco se usa ampliamente en medicina en varios países para la interrupción médica del embarazo temprano (generalmente antes de las 9 semanas de gestación). En combinación con prostaglandinas como el misoprostol, la mifepristona puede inducir el aborto (interrupción del embarazo) al provocar la contracción del útero y la expulsión del óvulo fetal y del feto en desarrollo.

Además, el medicamento también se utiliza para otros fines médicos, como la inducción del parto en casos de muerte fetal o para controlar la hiperglucemia en el síndrome de Icenko-Cushing.

Indicaciones Mifepristona

1. Interrupción precoz del embarazo: Este medicamento se utiliza para interrumpir el embarazo durante las primeras 9 semanas. Combinada con prostaglandinas como el misoprostol, la mifepristona ayuda a inducir el aborto al provocar la contracción del útero y la expulsión del óvulo fetal y del feto en desarrollo.
2. Inducción del parto en caso de muerte fetal: La mifepristona puede utilizarse para la inducción del parto en casos de muerte fetal, cuando el feto ha muerto en el útero.
3. Manejo de la hiperglucemia en el síndrome de Cushing-Icenko: El síndrome de Cushing-Icenko se caracteriza por un exceso de cortisol en el organismo. El fármaco puede utilizarse para controlar la hiperglucemia (niveles altos de azúcar en sangre) asociada a este síndrome mediante el bloqueo de los receptores de glucocorticoides.

Forma de liberación

El medicamento suele presentarse en comprimidos para administración oral. La dosis y la pauta posológica pueden variar según el propósito médico.

Farmacodinámica

La mifepristona es un antiprogesterónico que actúa sobre los receptores de progesterona bloqueándolos. La progesterona es una hormona sexual femenina que desempeña un papel clave en la regulación del ciclo menstrual y el mantenimiento del embarazo.

El mecanismo de acción varía según cómo se utilice:

1. Acción abortiva: Como abortivo, la mifepristona se utiliza para interrumpir el embarazo. Penetra la barrera placentaria y se une a los receptores de progesterona en el endometrio (la capa interna del útero), lo que provoca la destrucción del tejido endometrial y la ruptura de la placenta, lo que resulta en la interrupción del embarazo.
2. Aborto con medicamentos: El medicamento también puede utilizarse en combinación con prostaglandina (generalmente misoprostol) para la interrupción médica del embarazo durante el primer trimestre. La prostaglandina ayuda a intensificar las contracciones uterinas y facilita la expulsión del contenido uterino.
3. Tratamiento de afecciones ginecológicas: Además de su acción abortiva, la mifepristona puede utilizarse para tratar algunas afecciones ginecológicas como la endometriosis y los miomas submucosos. En este caso, al bloquear los receptores de progesterona, el fármaco puede inducir cambios en el endometrio y reducir el tamaño de los miomas.

Farmacocinética

1. Absorción: La mifepristona suele absorberse bien en el intestino tras su administración oral. Puede administrarse por vía oral en comprimidos.
2. Metabolismo: El fármaco sufre un metabolismo extenso en el hígado. Su principal metabolito, la desmetilmifepristona, también posee actividad farmacológica. Este proceso suele involucrar las enzimas del citocromo P450.
3. Excreción: La mifepristona y sus metabolitos generalmente se excretan con la orina y las heces, principalmente como metabolitos.
4. Semidisposición: La vida media de eliminación del fármaco es de aproximadamente 18 a 87 horas.
5. Unión a proteínas: La mifepristona se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

Dosificación y administración

El fármaco suele utilizarse en combinación con otro, como el misoprostol, para el tratamiento del aborto con medicamentos. A continuación, se detallan la vía de administración y las dosis generales para este fin:

1. Dosis: Generalmente se administra en dosis de 200 mg. Ocasionalmente, se puede prescribir una dosis de 600 mg, pero esto depende de las recomendaciones del médico y de las circunstancias clínicas específicas.
2. Modo de empleo: La mifepristona se suele administrar por vía oral en comprimidos. En la mayoría de los casos, se administra en presencia de personal médico que supervisa al paciente.
3. Momento de administración: La mifepristona suele administrarse al inicio de un procedimiento de aborto con medicamentos, generalmente en una clínica o centro de salud. Luego, después de unas horas o días (según el protocolo), se puede administrar otro medicamento, como el misoprostol, para completar el procedimiento.
4. Seguimiento: Es importante que la paciente esté bajo supervisión médica durante todo el proceso de aborto y después del mismo para monitorear su salud y brindarle el apoyo necesario.

Uso Mifepristona durante el embarazo

El uso de mifepristona (o cualquier otro medicamento) durante el embarazo solo debe realizarse bajo estricta supervisión médica y siguiendo las recomendaciones del médico. La mifepristona suele utilizarse exclusivamente para el aborto médico temprano (generalmente antes de las 9 semanas de gestación) cuando existe una indicación médica para el aborto.

Sin embargo, es importante tener en cuenta que el uso del medicamento durante el embarazo puede conllevar riesgos para la madre y el bebé. Por lo tanto, la decisión de usarlo debe ser cuidadosamente evaluada por un médico, considerando las circunstancias de cada embarazo, los posibles efectos secundarios y los riesgos.

También es importante señalar que la mifepristona es un fármaco cuyo uso puede provocar la interrupción del embarazo, por lo que su uso durante el embarazo puede resultar en aborto si no es previsto o deseado.

Contraindicaciones

1. Reacción alérgica al medicamento en sí o a alguno de sus componentes.
2. Embarazo ectópico no identificado.
3. Anemia (reducción de glóbulos rojos en la sangre) u otros trastornos sanguíneos graves.
4. Enfermedades que requieren tratamiento con anticoagulantes.
5. Enfermedades suprarrenales.
6. Insuficiencia renal o hepática.
7. Tomar anticoagulantes (diluyentes de la sangre) cuando no se pueden suspender temporalmente.

Efectos secundarios Mifepristona

1. Aborto médico:

   • Sangrado: Puede ser abundante y durar varias semanas.
   • Dolor y calambres: En la parte baja del abdomen y espalda baja.
   • Dolores de cabeza.
   • Náuseas y vómitos.
   • Diarrea o heces líquidas.
   • Posible aumento de la temperatura corporal o fiebre.

2. Tratamiento de afecciones ginecológicas:

   • Trastornos menstruales: sangrado menstrual inusual o cambios en el ciclo menstrual.
   • Dolores de cabeza.
   • Posibles náuseas y vómitos.
   • Fatiga o debilidad.

3. Efectos secundarios comunes:

   • Reacciones alérgicas: por ejemplo, erupción cutánea, picazón o hinchazón.
   • Cambios en los recuentos sanguíneos: por ejemplo, cambios en los niveles de hemoglobina o plaquetas.

Sobredosis

La información sobre sobredosis en la literatura médica es limitada debido a la relativamente baja toxicidad de este fármaco. Sin embargo, en caso de sobredosis, pueden presentarse efectos secundarios indeseables como sangrado abundante, dolor abdominal bajo, mareos, náuseas y vómitos.

Interacciones con otras drogas

La mifepristona puede interactuar con otros medicamentos, alterando su eficacia y seguridad o causando efectos secundarios indeseables. Pueden producirse interacciones al tomar diferentes medicamentos simultáneamente. Algunas de las posibles interacciones pueden ser las siguientes:

1. Antihistamínicos: El medicamento puede aumentar el efecto sedante de los antihistamínicos como la difenhidramina.
2. Medicamentos que afectan el sistema hepático: La mifepristona se metaboliza en el hígado, por lo que los medicamentos que afectan la función hepática pueden alterar su metabolismo. Por ejemplo, los inhibidores o inductores del citocromo P450 (p. ej., ketoconazol, rifampicina) pueden alterar los niveles de mifepristona en el organismo.
3. Medicamentos que reducen el sangrado: El uso concomitante con anticoagulantes (por ejemplo, warfarina) puede causar problemas de sangrado.
4. Medicamentos que afectan al sistema reproductivo: Algunos medicamentos, como la progesterona y sus derivados, pueden alterar la eficacia del fármaco.

Condiciones de almacenaje

Las condiciones de almacenamiento suelen especificarse en las instrucciones de uso del fabricante. A continuación, se presentan las recomendaciones generales:

1. Temperatura: La mifepristona generalmente debe almacenarse a temperatura ambiente, que suele ser de 15 a 30 grados Celsius (59 a 86 grados Fahrenheit).
2. Humedad: El medicamento debe conservarse en un lugar seco para evitar la exposición a la humedad. No se recomienda almacenarlo en ambientes húmedos ni en el baño.
3. Luz: La mifepristona debe conservarse en su envase original o en un recipiente oscuro, protegido de la luz directa. Esto ayudará a evitar que el principio activo se descomponga al exponerse a la luz.
4. Otras recomendaciones: Es importante seguir las instrucciones del envase y las recomendaciones de su médico sobre el almacenamiento del medicamento. Algunas preparaciones de mifepristona pueden tener instrucciones de almacenamiento adicionales, como la necesidad de conservarlas en el refrigerador.