Octra

Octra es un agente hormonal, representante de la serie farmacológica de hormonas hipotalámicas para uso sistémico. Se refiere a los derivados de la octreotida. Código ATC: H01C B02.

Octra está disponible únicamente mediante presentación de receta médica.

Indicaciones Octra

• para el tratamiento de la acromegalia: para aliviar los principales síntomas de la enfermedad y reducir la cantidad de somatotropina e IGF-1 en el torrente sanguíneo, especialmente en aquellos pacientes que no tienen el efecto esperado del tratamiento quirúrgico y de radiación;
• para el tratamiento de la acromegalia si no es posible realizar una intervención quirúrgica al paciente, así como para el tratamiento de mantenimiento entre relaciones sexuales;
• para aliviar los síntomas asociados a neoplasias del sistema endocrino del tracto digestivo: neoplasias carcinoides, VIPomas, glucagonomas, gastrinomas, insulinomas, etc. Mientras tanto, Octra no pertenece a los medicamentos antitumorales y no elimina directamente el tumor en sí;
• para el tratamiento de la somatoliberina (neoplasias acompañadas de hiperproducción de hormonas de crecimiento hipotalámicas);
• para prevenir efectos adversos después de la cirugía en el páncreas;
• para detener el sangrado y prevenir la recurrencia del sangrado de los vasos esofágicos afectados por venas varicosas (en combinación con el tratamiento esclerosante).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en ampollas de 1 ml, en caja de cartón o blíster, con instrucciones de uso medicinal adjuntas.

Cada ampolla contiene:

• octreótido 0,1 mg/ml;
• Ingredientes adicionales: manitol, bicarbonato de sodio, ácido láctico, agua para inyección.

Octra es un líquido incoloro, transparente y sin sedimentos.

Farmacodinámica

El ingrediente activo del medicamento es un análogo de un factor liberador que inhibe la síntesis de hormonas pituitarias, con características farmacoterapéuticas similares, pero con un efecto prolongado (extendido en el tiempo).

Octra ralentiza la producción excesivamente aumentada de somatotropina, así como de sustancias que se producen en el sistema endocrino digestivo.

En condiciones normales, el principio activo puede suprimir la síntesis de la hormona del crecimiento, provocada por la arginina, el ejercicio físico o la hipoglucemia. Las inyecciones del fármaco no se acompañan de hipersecreción hormonal por retroalimentación negativa.

Los pacientes con acromegalia consiguen una disminución estable de la cantidad de somatotropina y una estabilización del contenido de IGF-1 (somatomedina C) mediante la administración del fármaco.

En un número significativo de pacientes, Octra reduce la gravedad de síntomas como cefaleas, hiperhidrosis, entumecimiento del cuerpo y las extremidades, artralgia, neuropatía y apatía. En algunos casos, las inyecciones del fármaco contribuyeron a la disminución del tamaño de las neoplasias.

En el caso de carcinomas, el uso del fármaco puede aliviar síntomas como la dispepsia y los sofocos. En la mayoría de los pacientes, el alivio se acompaña de una disminución de los niveles de serotonina en sangre y la excreción renal de ácido 5-hidroxiindolacético.

En neoplasias con producción excesiva de VIP, el uso de Octra ayuda a reducir las manifestaciones de hipersecreción intestinal, lo que mejora significativamente la calidad de vida del paciente. Simultáneamente, se logra una reducción en el número de trastornos del metabolismo electrolítico, por ejemplo, niveles bajos de potasio en sangre. Esto permite evitar la administración adicional de líquidos y mezclas electrolíticas. Según datos tomográficos, muchos pacientes experimentan inhibición del crecimiento tumoral, o incluso su regresión, especialmente en focos metastásicos en el hígado. El alivio de las manifestaciones clínicas puede ir acompañado de la estabilización del VIP en sangre.

El uso de Octra en la terapia con glucagón puede eliminar la erupción cutánea, aunque el fármaco no afecta la evolución de la diabetes. No se requiere ajuste de la insulina ni de los hipoglucemiantes. Junto con la desaparición de los síntomas de diarrea, puede aumentar el peso corporal. La mejoría suele ser duradera y estable.

Durante el tratamiento del gastrinoma, Octra puede reducir la producción de jugo gástrico, lo que a su vez afecta la función intestinal. En ocasiones, se puede observar una disminución del nivel de gastrina en sangre.

En el tratamiento del insulinoma, Octra reduce el nivel de IRI en sangre. Durante la preparación para una cirugía, el fármaco puede facilitar la restauración y estabilización de los niveles de azúcar en sangre.

Octra alivia los síntomas de la acromegalia sin eliminar la enfermedad en sí.

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Farmacocinética

Con la inyección subcutánea, el principio activo se absorbe rápida y completamente. La concentración máxima en sangre se observa después de media hora.

La conexión con las proteínas plasmáticas es del 65% aproximadamente y con las células sanguíneas en pequeñas cantidades.

La tasa de aclaramiento total es de 160 ml por minuto. La vida media es de 100 minutos. La mayor parte del fármaco se excreta en las heces y aproximadamente el 32 % se excreta inalterado en la orina. Cuando se administra por vía intravenosa, el fármaco se excreta en dos etapas, una de 10 y otra de 90 minutos.

En la vejez, el aclaramiento puede disminuir y la vida media puede aumentar. En la enfermedad renal crónica grave, así como en la cirrosis hepática, el aclaramiento puede reducirse a la mitad.

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Dosificación y administración

Octra se puede administrar como inyecciones subcutáneas o intravenosas.

La dosis inicial es de 1 ml al día (vía subcutánea). Posteriormente, la frecuencia de las inyecciones y la dosis pueden aumentar, según la tolerabilidad del fármaco, el efecto clínico y la dinámica positiva del tratamiento. Generalmente, las inyecciones se prescriben hasta 3 veces al día.

Para el tratamiento de la acromegalia, la solución se administra por vía subcutánea de 0,5 a 1 ml cada 8-12 horas. La dosis se determina según los resultados de los estudios hormonales, la evolución de los síntomas clínicos y el estado del paciente. Normalmente, la dosis diaria del fármaco es de 0,3 mg. La dosis máxima es de 1,5 mg al día. El tratamiento se interrumpe si no se obtiene el efecto esperado después de tres meses.

Para el tratamiento de neoplasias endocrinas del tracto digestivo, Octra se administra por vía subcutánea, inicialmente a dosis de 0,05 mg hasta 2 veces al día. Posteriormente, la dosis puede ajustarse a 0,1 o 0,2 mg, hasta 3 veces al día.

Para prevenir complicaciones postoperatorias, la solución se administra por vía subcutánea: 0,1 mg 60 minutos antes de la laparotomía y 100 mcg tres veces al día después de la cirugía (durante una semana). En algunos casos, la dosis se ajusta individualmente.

Si la dosis máxima permitida no produce el efecto deseado en una semana, se interrumpe el tratamiento.

Para detener el sangrado de los vasos esofágicos afectados por varices, Octra se administra por vía intravenosa, mediante goteo, durante 5 días. La velocidad de administración es de 50 mcg por hora, de forma continua.

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Uso Octra durante el embarazo

Lamentablemente, actualmente no existe suficiente experiencia práctica con el uso de Octra en mujeres embarazadas. En cuanto al riesgo potencial para el feto, el medicamento pertenece a la categoría B. Por lo tanto, Octra solo puede recetarse durante el embarazo si el efecto esperado para la mujer se considera mayor que el posible riesgo para el feto.

Tampoco existe información fiable sobre si el principio activo del medicamento pasa a la leche materna. Por ello, se recomienda precaución si se planea usar Octra en mujeres lactantes.

Contraindicaciones

Este medicamento debe evitarse si el paciente es propenso a sufrir reacciones alérgicas al principio activo del medicamento.

Octra debe utilizarse con extrema precaución y bajo la supervisión obligatoria de un especialista durante el embarazo, la lactancia y en pacientes con diabetes y enfermedad de cálculos biliares.

Efectos secundarios Octra

El agente hormonal puede tener una serie de efectos secundarios:

• pérdida de peso, ataques de vómitos y náuseas, espasmos dolorosos en la región epigástrica, aumento de la formación de gases, diarrea, formación de cálculos en el sistema biliar;
• reacción inflamatoria en el páncreas, colelitiasis, trastornos hepáticos (inflamación del parénquima hepático sin estasis biliar), hiperbilirrubinemia;
• disminución de la frecuencia cardíaca;
• diabetes mellitus latente, a veces hiperglucemia persistente, con menor frecuencia hipoglucemia, trastorno del metabolismo de la glucosa;
• reacciones alérgicas (erupciones, enrojecimiento de la piel, hinchazón);
• en el lugar de la inyección: dolor en la zona de administración del medicamento, hinchazón, sensación de ardor, hiperemia;
• Rara vez: deterioro de la condición del cabello, caída del cabello.

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Sobredosis

El uso de Octra en dosis significativas puede provocar los siguientes síntomas:

• disminución del ritmo cardíaco, enrojecimiento de la cara, dolor y espasmos en la cavidad abdominal, diarrea, ataques de náuseas, sensación de hambre.

Los síntomas enumerados desaparecieron por completo dentro de las 24 horas siguientes a la administración de una dosis única y alta del medicamento.

La administración de dosis excesivas no estuvo acompañada de reacciones que amenazaran la viabilidad del paciente.

En caso de administración accidental de grandes dosis del fármaco, se puede prescribir tratamiento sintomático. No se requiere hemodiálisis.

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Interacciones con otras drogas

Octra puede disminuir la tasa de absorción de ciclosporinas y cimetidina.

El uso combinado del fármaco produce un aumento de la biodisponibilidad de la bromocriptina.

Cuando se toma simultáneamente con diuréticos, betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio, así como agentes hipoglucemiantes, insulina, glucagón, es necesario ajustar la dosis.

La combinación con fármacos que se metabolizan con la participación de las isoenzimas del citocromo P150 debe utilizarse con extrema precaución. Entre estas combinaciones indeseables se incluyen los fármacos quinidina y terfenadina.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse en un lugar oscuro y seco, preferiblemente en un refrigerador especial, a una temperatura de entre +2 °C y +8 °C. No se debe permitir que los niños se acerquen a los lugares donde se almacena el medicamento.

Duracion

La vida útil es de hasta 2 años, después de los cuales el medicamento debe desecharse.