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Psicoestimulantes
Médico experto del artículo.
Último revisado: 04.07.2025
[ Indicaciones para el uso de psicoestimulantes
Las principales indicaciones del tratamiento con psicoestimulantes son la narcolepsia y los estados asténicos graves.
Antes de comenzar a tomar estos medicamentos, los pacientes deben someterse a un examen médico. Se debe prestar especial atención a la frecuencia cardíaca, el ritmo cardíaco y la presión arterial (PA). Los psicoestimulantes se prescriben con precaución a pacientes con hipertensión arterial, con monitorización posterior obligatoria de la presión arterial. Se deben evitar los psicoestimulantes en pacientes con taquiarritmia. Durante el examen, se debe prestar atención a los tics y la coordinación de movimientos alterada (los psicoestimulantes pueden provocar o empeorar la evolución del síndrome de Gilles de la Tourette y la discinesia). Se deben evitar los psicoestimulantes en casos de abuso previo de los mismos y, posiblemente, en todos los pacientes propensos al abuso de drogas. Dado que el consumo de estos medicamentos puede generar dependencia física y mental, la duración del tratamiento continuo no debe exceder de 3 a 4 semanas. También debe tenerse en cuenta que los psicoestimulantes, incluido el mesocarb, provocan una exacerbación de la enfermedad en pacientes con trastornos psicóticos.
Narcolepsia
La narcolepsia se caracteriza por una somnolencia diurna excesiva, combinada con episodios breves e irresistibles de quedarse dormido. Además, los pacientes pueden experimentar catalepsia (periodos de pérdida parcial o total del tono motor, a menudo provocados por una fuerte excitación emocional), parálisis del sueño o alucinaciones hipnagógicas. Los psicoestimulantes alivian con mayor eficacia los síntomas de somnolencia diurna y los episodios de quedarse dormido.
Condiciones asténicas graves
Los pacientes somáticos graves pueden desarrollar apatía, aislamiento social y pérdida de apetito sin manifestaciones evidentes de un episodio depresivo mayor. Esta afección suele provocar el rechazo del tratamiento, la pérdida de interés por la vida y el consumo de alimentos menos calóricos. El tratamiento antidepresivo puede mejorar, pero dado que requiere un tratamiento prolongado (varias semanas), los pacientes pueden suspenderlo. Los psicoestimulantes, cuando se utilizan de forma racional, mejoran el estado de ánimo, el interés por la vida, la adherencia al tratamiento y, en algunos casos, el apetito. El efecto de los psicoestimulantes se desarrolla rápidamente.
Mecanismo de acción y efectos farmacológicos
Los psicoestimulantes afectan principalmente a la corteza cerebral. Aumentan temporalmente el rendimiento, la concentración y mantienen la vigilia. Algunos tienen un efecto eufórico y pueden provocar farmacodependencia. A diferencia de la mayoría de los antidepresivos, los psicoestimulantes reducen el apetito y el peso corporal, es decir, tienen un efecto anoréxico. En la práctica psiquiátrica, los psicoestimulantes se utilizan raramente, en tratamientos cortos, principalmente en afecciones asténicas graves y narcolepsia. El mecanismo de acción consiste en la estimulación directa de los receptores simpaticomiméticos de la membrana postsináptica y en facilitar la liberación presináptica de mediadores. Las anfetaminas (fenamina, metilfenidato) estimulan los receptores dopaminérgicos; las sidnoniminas (mesocarb, feprosidina) tienen una actividad predominantemente noradrenérgica. En la Federación Rusa, la mayoría de los psicoestimulantes están prohibidos como fármacos. Las excepciones son los fármacos nacionales originales mesocarb (sidnocarb) y clorhidrato de feprosidnina (sidnofen).
El mesocarb tiene una estructura química similar a la fenamina, por lo que es menos tóxico, no presenta una actividad estimulante adrenérgica periférica pronunciada y tiene un efecto más fuerte sobre las estructuras cerebrales noradrenérgicas que sobre las dopaminérgicas. Estimula la recaptación de catecolaminas y la actividad de la MAO. El efecto estimulante se desarrolla gradualmente (no hay un efecto activador inicial brusco); en comparación con la fenamina, es más prolongado y no se acompaña de euforia, excitación motora, taquicardia ni aumento brusco de la presión arterial. Durante el efecto posterior, el fármaco no causa debilidad general ni somnolencia. Los efectos de la adicción son menos pronunciados.
Farmacocinética. Tras la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza por C-hidroxilación de la cadena alifática del sustituyente fenilisopropilo y del anillo bencénico del radical fenilcarbamoílo para formar alfa-oxidnocarb. Como resultado, su efecto estimulante se reduce, ya que este metabolito atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica. El 60 % se excreta por vía renal, aproximadamente el 30 % por vía gastrointestinal y el 10 % con el aire exhalado. El 86 % se excreta en 48 horas. No tiene capacidad acumulativa.
Interacciones. Incompatible con inhibidores de la MAO y TA. El mezocarb reduce la relajación muscular y la somnolencia causadas por los ansiolíticos benzodiazepínicos, mientras que el efecto ansiolítico de estos últimos no se reduce. El ácido glutámico potencia el efecto psicoestimulante del mezocarb.
El clorhidrato de feprosidnina pertenece al grupo de las fenilalquilsidnoniminas y su estructura es similar a la del mesocarb. Tiene un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central y, al mismo tiempo, actividad antidepresiva. Este efecto antidepresivo se debe a su capacidad para inhibir reversiblemente la actividad de la MAO. Reduce los efectos depresores de la reserpina, potencia el efecto del clorhidrato de adrenalina y la noradrenalina, y provoca un aumento moderado de la presión arterial. Posee actividad anticolinérgica.
Interacciones. El medicamento no debe administrarse simultáneamente con antidepresivos (inhibidores de la MAO y antidepresivos antidepresivos). Entre el uso de clorhidrato de feprosidina y antidepresivos de los grupos mencionados, así como entre el uso de antidepresivos y este medicamento, es necesario un descanso de al menos una semana.
Además, la cafeína, que se incluye en muchos analgésicos, se considera un estimulante débil.
La dextroanfetamina, el metilfenidato y la pemolina se utilizan en la práctica clínica internacional. La dextroanfetamina es el isómero D de la fenilisopropanolamina, que es tres veces más activo como estimulante del SNC que el isómero L (anfetamina). El metilfenidato es un derivado de la piperidina estructuralmente similar a la anfetamina. La pemolina se diferencia de otros psicoestimulantes por su estructura química.
Efectos secundarios de los psicoestimulantes
Los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central son los más comunes. Entre ellos se incluyen pérdida de apetito, insomnio (disminuido al tomar el fármaco por la mañana), alteración del estado de vigilia (mayor irritabilidad y ansiedad, o, por el contrario, letargo y somnolencia) y cambios de humor (euforia o, con menor frecuencia, desánimo y mayor sensibilidad a los estímulos externos). Las reacciones disfóricas son más frecuentes en niños. En ocasiones, al tomar dosis terapéuticas, se desarrolla psicosis tóxica. Las dosis altas (generalmente utilizadas para la narcolepsia y el abuso de drogas) pueden causar psicosis con síntomas alucinatorios-delirantes pronunciados.
En pacientes con hipertensión arterial estable o inestable, es posible un aumento moderado de la presión arterial. En ocasiones, ante un aumento significativo de la presión arterial, se suspende el uso de psicoestimulantes. La taquicardia sinusal y otras taquiarritmias son poco frecuentes al usar dosis terapéuticas. Además, pueden presentarse cefaleas y dolor abdominal al usar psicoestimulantes.
Sobredosis de psicoestimulantes
La sobredosis de psicoestimulantes causa síndrome de hiperactividad simpática (hipertensión, taquicardia, hipertermia). Este síndrome suele ir acompañado de psicosis tóxica o delirio. Son típicos la irritabilidad, el comportamiento agresivo o las ideas paranoides. La hipertensión, la hipertermia, la arritmia o las convulsiones incontroladas pueden causar la muerte. El tratamiento de la sobredosis consiste en una terapia que apoya las funciones fisiológicas del organismo. En caso de pérdida de consciencia o convulsiones epilépticas, es necesario asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias. En caso de fiebre alta, se recomiendan antipiréticos y compresas frías. Para eliminar las convulsiones, se administran benzodiazepinas por vía intravenosa.
Los antipsicóticos suelen recetarse para el delirio o la psicosis paranoide. Los pacientes con hipertensión arterial se tratan mejor con clorpromazina, que bloquea tanto los receptores alfa-adrenérgicos como los receptores dopaminérgicos. Se pueden recetar benzodiazepinas, como el lorazepam, para una sedación adicional. El delirio suele resolverse en 2-3 días, mientras que la psicosis paranoide resultante del abuso prolongado de grandes dosis de psicoestimulantes puede durar más. Para el tratamiento del síndrome de hipertensión grave o la taquiarritmia cardíaca.
Abuso de psicoestimulantes
La principal desventaja del uso de psicoestimulantes, debido a su capacidad para causar euforia, es la posibilidad de abuso, drogodependencia y adicción. Los pacientes abusan de las anfetaminas por vía oral o intravenosa. El metilfenidato se administra solo por vía oral. La pemolina no suele ser objeto de abuso. Cuando se usan dosis altas, aparecen signos de hiperactividad adrenérgica (pulso acelerado, aumento de la presión arterial, sequedad bucal y pupilas dilatadas). En dosis altas, la anfetamina puede causar estereotipias, irritabilidad, labilidad emocional y síntomas delirantes. Con el abuso prolongado, es posible el desarrollo de una psicosis delirante completa con delirio paranoide, ideas de referencia, así como alucinaciones auditivas, visuales o táctiles.
Abstinencia de psicoestimulantes
A pesar de la ausencia de síntomas físicos de abstinencia tras el consumo prolongado de altas dosis de drogas, los pacientes experimentan signos pronunciados de daño del SNC durante un tiempo, como fatiga, somnolencia, hiperfagia, depresión y anhedonia, disforia y ansias persistentes de consumir la droga. Actualmente no existe un tratamiento farmacológico eficaz para la drogodependencia y el síndrome de abstinencia causados por psicoestimulantes. Generalmente, se realiza un tratamiento complejo. Para la detección temprana de la depresión o el abuso repetido, el paciente necesita supervisión médica.
¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Psicoestimulantes" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.