Rapiclav

Rapiclav es un fármaco antibacteriano para uso sistémico.

Indicaciones Rapiclava

Se utiliza para eliminar patologías infecciosas bacterianas causadas por microbios sensibles al fármaco:

• forma aguda de sinusitis bacteriana;
• forma aguda de inflamación del oído medio;
• exacerbación confirmada de bronquitis crónica;
• neumonía adquirida en la comunidad;
• pielonefritis o cistitis;
• procesos infecciosos en los tejidos blandos y la piel (esto incluye mordeduras de animales, celulitis y formas graves de abscesos dentales, acompañadas de celulitis generalizada);
• Infecciones en las articulaciones o los huesos (incluida la osteomielitis).

Forma de liberación

El producto se presenta en comprimidos; 1 blíster contiene 3 comprimidos. 7 tiras blíster se colocan en un paquete separado.

Farmacodinámica

Rapiclav es un fármaco combinado que contiene ácido clavulínico (inhibidor irreversible de la β-lactamasa), amoxicilina y penicilina, con un amplio espectro de actividad antibacteriana. El fármaco forma enlaces complejos estables de naturaleza negativa con las enzimas y protege a la amoxicilina de sus efectos.

La amoxicilina posee propiedades bactericidas: inhibe la unión de la pared celular durante el crecimiento bacteriano (mediante la inhibición competitiva de la actividad de las transpeptidasas). El ácido clavulínico tiene un efecto antibacteriano menor, pero es capaz de sintetizar β-lactamasas de forma irreversible, impidiendo así la destrucción de la amoxicilina.

El fármaco tiene un amplio espectro de acción, influyendo activamente en los microbios sensibles a la amoxicilina y, además, en los microorganismos resistentes que forman β-lactamasas, entre ellos:

• Bacterias aerobias grampositivas (bacilo del ántrax, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis y Streptococcus viridans);
• microorganismos anaerobios grampositivos: clostridios, peptococos y peptoestreptococos;
• Microbios aerobios gramnegativos: bacilo de la tos ferina, brucella, Escherichia coli, bacilo de la influenza, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococo, meningococo, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella y Vibrio cholerae;
• Microorganismos anaerobios gramnegativos: bacteroides (incluido Bacteroides fragilis).

Algunos representantes de este tipo de microbios producen β-lactamasa, por lo que se vuelven resistentes a la monoterapia con amoxicilina.

Farmacocinética

El ácido clavulínico y la amoxicilina presentan una farmacocinética similar. Se absorben rápidamente por vía oral; los alimentos no afectan su grado de absorción. Alcanzan concentraciones séricas máximas entre 1 y 1,25 horas después de la ingestión.

La vida media de la amoxicilina es de 78 minutos, y la del clavulanato, de unos 60-70 minutos. Ambos elementos pueden penetrar en la mayoría de los tejidos y fluidos (en el oído medio, los pulmones, las amígdalas y la próstata, la vesícula biliar y el hígado, así como en los ovarios y el útero; además, en las secreciones de los senos nasales y maxilares, el peritoneo con líquido pleural, y también en las secreciones de los bronquios, el esputo y la membrana sinovial), y, a través de esto, a través de la placenta y la barrera hematoencefálica (BHE) (en este último caso, en caso de meningitis).

Aproximadamente entre el 17 y el 20% de la amoxicilina, así como entre el 22 y el 30% del ácido clavulínico, se sintetizan con proteínas plasmáticas.

Ambos componentes se excretan por vía renal: la mayor parte de la amoxicilina se excreta sin cambios, pero el clavulanato se excreta como producto de descomposición. Algunas sustancias pueden excretarse por vía pulmonar e intestinal, y también pasar a la leche materna.

El ingrediente activo puede eliminarse del cuerpo mediante un procedimiento de hemodiálisis.

Dosificación y administración

El medicamento debe utilizarse teniendo en cuenta las recomendaciones oficiales vigentes para la terapia antibiótica, así como la información sobre la sensibilidad local al antibiótico. La tolerabilidad del clavulanato y la amoxicilina varía según la zona y puede cambiar con el tiempo. Si existe, se debe estudiar la sensibilidad local y, si es necesario, realizar pruebas microbiológicas y de tolerancia.

El rango de dosis recomendada depende de las bacterias patógenas presentes en el organismo, así como de su sensibilidad a los antibacterianos. Asimismo, de la gravedad de la enfermedad y la localización de la infección, así como del peso, la edad y la función renal de la persona.

Los niños con un peso ≥40 kg y los adultos deben tomar 1750 mg de amoxicilina/250 mg de clavulanato al día (dosis de 2 comprimidos). La dosis diaria debe dividirse en 2 tomas.

Los niños que pesan <40 kg no pueden tomar más de 1000-2800 mg de amoxicilina/143-400 mg de clavulanato por día (si se prescribe como se indica a continuación).

La duración del tratamiento se determina según la respuesta clínica del paciente. En ciertas infecciones (como la osteomielitis), es necesario un tratamiento a largo plazo.

Para niños con un peso inferior a 40 kg: dosis diaria de 253,6 a 456,4 mg/kg. Dividir la dosis en dos porciones.

Tamaños de dosis en caso de trastorno funcional del hígado.

El medicamento debe tomarse con precaución, vigilando regularmente los cambios en la función hepática. No existe suficiente información sobre las dosis en este caso.

Tamaños de dosis en el trastorno renal funcional.

Rapiclav en dosis de 875/125 mg solo se puede recetar a personas con una CC de al menos 30 ml/min. En caso de insuficiencia renal, con una CC inferior a 30 ml/min, no se puede usar esta presentación.

El comprimido se toma entero, sin masticar. Si es necesario, se puede partir por la mitad y tragar ambas mitades.

La duración del tratamiento se selecciona individualmente. La terapia no puede prolongarse más de dos semanas sin evaluar el estado del paciente.

El tratamiento puede comenzar con la administración parenteral del fármaco. Posteriormente, se pasa a la administración oral.

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Uso Rapiclava durante el embarazo

Las pruebas de reproducción con las presentaciones parenteral y oral del fármaco en animales (dosis 10 veces superiores a las humanas) no revelaron efectos teratogénicos. En una de las pruebas con mujeres embarazadas con rotura prematura de membranas, se observó que el uso de Rapiclava para la prevención puede aumentar el riesgo de desarrollar enterocolitis necrotizante (ECN) en el recién nacido. Al igual que con otros fármacos, es necesario evitar su administración durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre). Las únicas excepciones son los casos en que el beneficio potencial supere el riesgo de desarrollar trastornos.

Los principios activos del medicamento pueden pasar a la leche materna (no existe información sobre el efecto del ácido clavulínico en lactantes), por lo que estos pueden desarrollar hongos en las mucosas y diarrea. Por lo tanto, es necesario suspender la lactancia mientras se esté tomando el medicamento.

En general, durante la lactancia, se recomienda tomar Rapiclav solo en los casos en que el médico evalúe que los beneficios de usar el medicamento son mayores que la probabilidad de riesgo de consecuencias negativas.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• alta sensibilidad a los componentes del medicamento, así como a cualquier medicamento antibacteriano de la categoría de la penicilina;
• antecedentes de manifestaciones graves de intolerancia (incluida anafilaxia) asociadas al uso de otras sustancias β-lactámicas (esto incluye monobactámicos y carbapenémicos, así como cefalosporinas);
• antecedentes de disfunción hepática o ictericia causada por clavulanato o amoxicilina;
• Está prohibido su uso en el tratamiento de niños menores de 12 años.

Efectos secundarios Rapiclava

Tomar Rapiclava puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:

• Procesos infecciosos e invasivos: la candidiasis suele presentarse en las mucosas o la piel. Ocasionalmente, se observa un aumento excesivo de microbios resistentes.
• Sistema hematopoyético: en raras ocasiones, puede presentarse leucopenia (incluida neutropenia) o trombocitopenia curables. Ocasionalmente, se presenta agranulocitosis curable, así como una forma hemolítica de anemia. El tiempo de ITP y el sangrado también pueden prolongarse.
• Manifestaciones de alergia: ocasionalmente se presentan anafilaxia, edema de Quincke, vasculitis alérgica y enfermedad del suero;
• Reacciones de SN: rara vez se presentan cefaleas o mareos. Pueden presentarse esporádicamente convulsiones, hiperactividad reversible y meningitis aséptica. Las convulsiones suelen presentarse en personas con trastornos renales, así como en quienes toman medicamentos en grandes dosis.
• Órganos gastrointestinales: los adultos suelen experimentar diarrea; con menos frecuencia, vómitos o náuseas. Los niños suelen experimentar vómitos y náuseas, además de diarrea (las náuseas suelen aparecer por la toma de una dosis elevada; las reacciones gastrointestinales mencionadas pueden reducirse tomando el medicamento antes de las comidas). Los trastornos digestivos son poco frecuentes. La colitis asociada a antibióticos (incluidas las formas hemorrágica y pseudomembranosa de la enfermedad) y la lengua vellosa negra se observan esporádicamente.
• Reacciones del sistema hepatobiliar: ocasionalmente, se producen aumentos moderados en los niveles de ALT o AST en personas que toman antibióticos β-lactámicos. Ocasionalmente, se desarrolla colestasis intrahepática o hepatitis. Se producen reacciones similares al usar otras penicilinas y cefalosporinas. La hepatitis se desarrolla principalmente en hombres y ancianos, y su aparición puede estar asociada con una terapia prolongada. Se han observado reacciones similares en niños solo ocasionalmente. Los síntomas de la enfermedad se desarrollan durante el tratamiento o inmediatamente después de su finalización, pero en algunos casos se han desarrollado varias semanas después de la finalización de la terapia. Dichos signos a menudo son reversibles. Se han observado casos fatales solo ocasionalmente, pero siempre han ocurrido en personas con una forma grave de la patología subyacente o en aquellos que tomaban simultáneamente medicamentos que tienen un efecto negativo en el hígado;
• Capas subcutáneas y piel: la urticaria, el prurito y las erupciones cutáneas fueron poco frecuentes. Ocasionalmente, se desarrolló eritema multiforme. Se aislaron el síndrome de Lyell o el síndrome de Stevens-Johnson, la enfermedad de Ritter y la pustulosis exantemática aguda (tipo generalizado). Si se presenta una dermatitis alérgica, debe suspenderse el tratamiento.
• Sistema urinario y riñones: cristaluria o nefritis tubulointersticial aparecieron esporádicamente.

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Sobredosis

La sobredosis puede causar reacciones gastrointestinales y desequilibrio hidroelectrolítico. Estos síntomas deben tratarse sintomáticamente, mientras se restablece el equilibrio electrolítico con agua. También se ha informado sobre el desarrollo de cristaluria, que en ocasiones posteriormente puede derivar en insuficiencia renal.

Rapiclav puede eliminarse del cuerpo mediante hemodiálisis.

Interacciones con otras drogas

Está prohibido combinarlo con probenecid, ya que reduce la excreción de amoxicilina a través de los túbulos renales. Al combinarse con Rapiclav, es posible un aumento prolongado de los niveles de amoxicilina en sangre, pero el probenecid no afecta los niveles de clavulanato.

La combinación de amoxicilina y alopurinol puede aumentar el riesgo de desarrollar alergia. No existe información sobre el uso combinado de Rapiclav y alopurinol.

Al igual que otros antibióticos, Rapiclav puede afectar la microflora intestinal, lo que reduce la reabsorción de estrógenos y debilita la eficacia de la anticoncepción oral combinada.

Existe información sobre el aumento de los valores de INR en personas que usan warfarina o acenocumarol en combinación con amoxicilina. Si esta combinación es necesaria, es necesario monitorizar cuidadosamente el nivel de TP o INR (esto también debe hacerse durante un tiempo después de suspender Rapiclav).

En humanos tratados con micofenolato de mofetilo, los niveles previos a la dosis del metabolito activo micofenolato pueden disminuir (aproximadamente un 50 %) tras el inicio del tratamiento oral con amoxicilina y clavulanato. Este cambio podría no estar correlacionado exactamente con los cambios en el AUC del ácido micofenolato.

Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato, lo que puede aumentar las propiedades tóxicas de este último.

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Condiciones de almacenaje

El medicamento debe conservarse a una temperatura no superior a 25°C.

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Duracion

Rapiclav se puede utilizar durante un período de 2 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.