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Rapimig

Médico experto del artículo.

Internista, especialista en enfermedades infecciosas
, Editor medico
Último revisado: 03.07.2025

Rapimig es un medicamento para la migraña. Pertenece a la categoría de agonistas selectivos del receptor de serotonina 5HT1. Su principio activo es zolmitriptán.

Código ATC

N02CC03 Zolmitriptan

Ingredientes activos

Золмитриптан

Grupo farmacológico

Серотонинергические средства

Efecto farmacológico

Противомигренозные препараты

Indicaciones Rapimiga

Indicado para el alivio de los ataques de migraña (pueden ir acompañados de aura o desarrollarse sin ella).

Forma de liberación

Disponible en comprimidos; 1 blíster de 2 o 6 unidades. En un envase aparte: 1 blíster.

Farmacodinámica

El zolmitriptán es un agonista selectivo de los receptores vasculares de serotonina recombinante 5-HT 1B/1D. Presenta una afinidad moderada por los receptores de serotonina del tipo 5HT 1A, pero no presenta afinidad significativa ni actividad farmacológica por los conductores de serotonina de los tipos 5HT2 y 5HT3, ni por el 5HT4. Además, no muestra actividad sobre los receptores adrenérgicos α1, α2 o β1, los receptores de histamina H1-H2, los conductores de m-colina ni los receptores de dopamina D1-D2.

El fármaco posee propiedades vasoconstrictoras, principalmente en relación con los vasos craneales, y también previene la liberación de neuropéptidos (incluido el polipéptido intestinal vasoactivo, principal transportador efector de la reacción de excitación refleja) y estimula la vasodilatación, que es la base del mecanismo de la migraña. Inhibe el desarrollo de una crisis migrañosa sin tener un efecto analgésico directo.

Además de detener el ataque, el fármaco reduce los vómitos, las náuseas (especialmente en el caso de ataques en el lado izquierdo), la acusticofobia y la fotofobia. Afecta significativamente los centros del tronco encefálico, asociados con el desarrollo de la migraña; esto explica la estabilidad de la exposición repetida en el caso de series de eliminación consistentes en varios ataques de migraña que se desarrollan sucesivamente en una misma persona.

Rapimig es muy eficaz en terapia combinada para la migraña (una serie de ataques de migraña múltiples, recurrentes e intensos que duran de 2 a 5 días). Alivia las migrañas asociadas con la menstruación.

El efecto medicinal comienza a los 15-20 minutos y alcanza su máximo nivel una hora después de tomar la pastilla. El efecto máximo se alcanza cuando se toma durante un ataque en desarrollo.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el fármaco se absorbe bien en el sistema digestivo. El grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta promedio es de aproximadamente el 40 %. La síntesis de la sustancia con proteínas plasmáticas es del 25 %. El nivel máximo se alcanza una hora después de la administración. Este indicador se mantiene durante las siguientes 4-6 horas. El fármaco no se acumula en el organismo con el uso repetido.

En el hígado se produce un intenso proceso de biotransformación, como resultado del cual se forma el metabolito N-desmetil, cuya actividad medicinal es de 2 a 6 veces mayor que la de la sustancia original. En aproximadamente una hora, este elemento alcanza el 85 % de su concentración máxima.

La excreción de zolmitriptán se debe en gran medida a procesos de biotransformación intrahepática, que dan lugar a la excreción de productos de descomposición en la orina.

Existen tres productos de desintegración principales: heteroauxina (el principal producto de desintegración en orina y plasma), N-óxido y análogos de N-desmetilo. Solo el producto de desintegración N-desmetilado es activo. Los niveles de esta sustancia en plasma son aproximadamente dos veces inferiores a los del componente original del fármaco. Este elemento puede potenciar las propiedades medicinales del zolmitriptán.

Tras una dosis oral única, más del 60 % de la sustancia se excreta en la orina (principalmente como producto de degradación, la heteroauxina) y otro 30 % se excreta en las heces como elemento original. Tras la administración del fármaco, la tasa de depuración total es de aproximadamente 10 ml/min/kg (un tercio de esta cifra corresponde a la tasa de depuración renal). La depuración renal es más rápida que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere secreción en los túbulos renales.

El volumen de distribución tras la inyección intravenosa es de 2,4 l/kg. La síntesis de zolmitriptán y su producto de degradación N-desmetilado con las proteínas plasmáticas es bastante baja (alrededor del 25%). La vida media del principio activo es de 2,5 a 3 horas. La vida media de los metabolitos de la sustancia es aproximadamente la misma, por lo que se puede concluir que su excreción está limitada por la velocidad de formación.

La tasa de depuración renal del zolmitriptán con todos sus productos de desintegración en personas con insuficiencia renal grave o moderada se reduce de 7 a 8 veces en comparación con personas sanas. El AUC de la sustancia original con el producto de desintegración activo aumentó ligeramente (un 16 % y un 35 %, respectivamente), y la vida media aumentó una hora, alcanzando las 3-3,5 horas. Estos valores se mantienen dentro de los límites identificados durante las pruebas con voluntarios.

Dosificación y administración

El medicamento no puede utilizarse para prevenir las crisis. Es necesario tomar la pastilla lo antes posible tras el inicio de una crisis de migraña, aunque, en general, la eficacia del medicamento no depende del tiempo transcurrido desde la toma de la pastilla.

No se permite tomar la tableta con agua; se puede colocar en la lengua para que se disuelva y luego tragar con saliva. Esta presentación es adecuada cuando no se dispone de agua cerca o se necesita evitar los vómitos y las náuseas que pueden producirse al tomarla con líquidos.

Los comprimidos se disuelven rápidamente en la cavidad oral, aunque en ocasiones puede producirse un retraso en la absorción del componente activo, lo que ralentiza la aparición del efecto del fármaco.

El blíster debe abrirse despegando la tableta del papel de aluminio y no empujándola a través del envase.

Para detener un ataque de migraña, tome 1 comprimido de Rapimig (2,5 mg). Si no hay efecto o los síntomas reaparecen en 24 horas, se recomienda tomar una segunda dosis.

Si es necesario tomar una segunda dosis, debe hacerse al menos 2 horas después de la primera. Si la dosis de 2,5 mg no da resultado, se permite aumentar la dosis única a 5 mg (esta dosis se considera la máxima permitida para una dosis única).

No se permite más de 10 mg del medicamento al día. No se deben tomar más de dos dosis en 24 horas.

En caso de insuficiencia hepática, si la persona presenta un trastorno hepático funcional moderado o leve, no es necesario ajustar la dosis. En caso de trastorno grave, la dosis máxima diaria es de 5 mg.

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Uso Rapimiga durante el embarazo

Las mujeres embarazadas pueden usar Rapimig sólo en situaciones en las que el beneficio potencial para la mujer supere la posibilidad de reacciones adversas en el feto.

No existe información sobre la exposición del zolmitriptán a la leche materna, por lo que debe tomarse con precaución durante la lactancia. Para minimizar el impacto negativo en el niño, amamante al menos 24 horas después de tomar el medicamento.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones del medicamento:

  • intolerancia a los componentes del medicamento;
  • aumento moderado o severo de la presión arterial, así como un ligero aumento descontrolado de sus indicadores;
  • la presencia de enfermedad cardíaca coronaria (esto incluye antecedentes de infarto de miocardio en la historia clínica del paciente);
  • angina variante;
  • antecedentes de AIT y trastornos cerebrovasculares;
  • Valores de CC menores a 15 ml/minuto;
  • administración en combinación con ergotamina y sus derivados, así como con sumatriptán y naratriptán u otros agonistas 5HT 1B/1D;
  • patologías en el área vascular periférica;
  • personas menores de 18 años y mayores de 65 años.

Efectos secundarios Rapimiga

Los posibles efectos secundarios debidos al uso de medicamentos suelen ser leves y presentarse dentro de las 4 horas posteriores a la toma de la píldora. Su frecuencia no aumenta con el uso repetido y las manifestaciones desaparecen espontáneamente sin necesidad de terapia adicional. Entre los síntomas se encuentran:

  • Reacciones cardiovasculares: palpitaciones frecuentes; con menos frecuencia, taquicardia o leve aumento de la presión arterial. En raras ocasiones, angina de pecho, infarto de miocardio o espasmo coronario.
  • manifestaciones del sistema nervioso central y periférico: a menudo se produce una alteración de la sensibilidad y, junto con ella, dolores de cabeza con parestesias o hiperestesia, mareos, sensación de calor y sensación de somnolencia;
  • Sistema digestivo: Suelen presentarse vómitos o náuseas, además de sequedad bucal y dolor abdominal. En raras ocasiones, se desarrolla un infarto o isquemia (de tipo intestinal o esplénico), que se manifiesta con diarrea sanguinolenta o dolor abdominal.
  • Sistema urogenital: ocasionalmente se presenta poliuria o aumento de la frecuencia urinaria. En algunos casos, se presenta urgencia urinaria.
  • Estructura muscular y ósea: a menudo se desarrolla mialgia o debilidad muscular;
  • Reacciones y trastornos sistémicos: se observa principalmente astenia, y además sensación de presión, dolor o pesadez en el cuello y la garganta, así como en el esternón y las extremidades;
  • Reacciones inmunes: En raras ocasiones pueden producirse reacciones de hipersensibilidad, incluidos síntomas de anafilaxia con angioedema, así como urticaria.

Algunos síntomas pueden ser causados por la propia migraña.

Sobredosis

Manifestaciones de sobredosis: Los voluntarios que tomaron una dosis única del fármaco (50 mg) desarrollaron un efecto sedante. En caso de sobredosis, se debe monitorizar el estado del paciente durante al menos 15 horas o hasta que desaparezcan todos los signos del trastorno.

Para eliminar los trastornos, es necesario el lavado gástrico y el uso de carbón activado, así como el tratamiento sintomático (esto incluye asegurar la permeabilidad del sistema respiratorio, así como la monitorización del sistema cardiovascular y el mantenimiento de sus funciones). El fármaco no tiene un antídoto específico.

No hay información sobre el efecto de la diálisis peritoneal o la hemodiálisis sobre los niveles séricos de zolmitriptán.

Interacciones con otras drogas

Se permite utilizar el medicamento junto con paracetamol y rifampicina, o con las sustancias pizotifeno o fluoxetina, con los medicamentos propranolol y metoclopramida, así como con cafeína.

Según la información obtenida tras pruebas con voluntarios, no existe interacción farmacocinética del fármaco con la ergotamina. Sin embargo, dado que, en teoría, la probabilidad de espasmo coronario podría aumentar, se recomienda usar Rapimig al menos 24 horas después de tomar ergotamina. Además, se recomienda usar ergotaminas al menos 6 horas después de tomar Rapimig.

Al usar moclobemida (un inhibidor específico de la MAO-A), se observó un aumento insignificante del AUC (26 %) de zolmitriptán, así como de su producto de degradación activo (3 veces). Por lo tanto, se recomienda a quienes usan inhibidores de la MAO-A usar zolmitriptán en dosis diarias no superiores a 5 mg. No se pueden combinar estos medicamentos si se toma moclobemida en cantidades superiores a 150 mg dos veces al día.

La cimetidina (un inhibidor general del elemento P 450) aumentó la vida media del zolmitriptán en un 44 % y el AUC en un 48 %. La cimetidina también duplicó la vida media y el AUC del producto de desintegración activo N-dimetilado (183C91). Las personas que usan cimetidina no deben tomar más de 5 mg de zolmitriptán al día. El perfil general existente de interacciones farmacológicas no permite descartar la posibilidad de interacción del principio activo con inhibidores del elemento CYP 1A2. Por lo tanto, en caso de combinación con sustancias como quinolonas (p. ej., ciprofloxacino) y fluvoxamina, también debe reducirse la dosis.

No existe interacción farmacocinética entre zolmitriptán y fluoxetina (ISRS) ni selegilina (inhibidor de la MAO-B). Sin embargo, en caso de combinación con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (o noradrenalina y serotonina), así como con triptanes, puede producirse intoxicación serotoninérgica (esto incluye alteraciones del estado mental, anomalías de la función neuromuscular y labilidad vegetativa). Estas manifestaciones pueden ser graves. Si se justifica el uso de zolmitriptán con ISRS o ISRS, es necesario realizar una evaluación adecuada del paciente (especialmente durante el período inicial del tratamiento), aumentar la dosis o administrar otro fármaco serotoninérgico.

Al igual que otros agonistas 5HT 1B/1D, el zolmitriptán puede inhibir la absorción de otros medicamentos.

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Condiciones de almacenaje

Rapimig debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Se permite el uso de Rapimig durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.

Fabricantes populares

Актавис Лтд для "Медокеми Лтд", Исландия/Кипр


¡Atención!

Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Rapimig" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.

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