Recofol

Recofol es un anestésico de acción rápida para administración intravenosa.

Indicaciones Recofol

Se utiliza para los siguientes procedimientos:

• inducción de la anestesia del paciente seguida del mantenimiento de la anestesia sistémica;
• efecto sedante en pacientes conectados a respiración artificial en la fase de cuidados intensivos;
• efecto sedante durante procedimientos diagnósticos o quirúrgicos bajo anestesia local o regional.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en ampollas de 20 ml de capacidad. Cada envase contiene 5 ampollas. También se vende en frascos de 50 ml, con un frasco dentro.

Farmacodinámica

El fármaco tiene un efecto inespecífico a nivel de las paredes lipídicas del sistema nervioso central. No induce el desarrollo del efecto estimulante inicial.

Al salir de la anestesia, por lo general no se observan dolores de cabeza ni vómitos postoperatorios con náuseas.

Farmacocinética

El propofol se sintetiza en un 97% con proteínas intrapsámicas.

Se encontró que, durante la infusión del fármaco, la vida media de eliminación es de 277 a 403 minutos. Las propiedades farmacocinéticas del propofol durante la inyección en bolo se desarrollan en tres etapas: la etapa de distribución rápida (vida media de 1,8 a 8,3 minutos), la etapa de eliminación β (vida media de 0,5 a 1 hora) y la etapa de eliminación γ (vida media de 200 a 300 minutos). Durante la etapa de eliminación γ, los niveles del fármaco en sangre disminuyen lentamente, lo que se asocia con procesos de redistribución lentos desde las capas profundas (probablemente, el tejido adiposo). Esta etapa no afecta la recuperación de la anestesia.

El propofol se metaboliza en el hígado mediante procesos de conjugación. Su depuración es de aproximadamente 2 l/min. También existen mecanismos que no implican procesos metabólicos.

Los productos metabólicos inactivos se excretan principalmente a través de los riñones (aproximadamente el 88%).

Con el régimen estándar de mantenimiento de anestesia, no se observó acumulación significativa de propofol (durante operaciones que duraron al menos 5 horas).

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Dosificación y administración

La dosis del medicamento se selecciona para cada persona individualmente (esto debe hacerlo un anestesiólogo experimentado), teniendo en cuenta el estado clínico y el peso del paciente, así como su sensibilidad al propofol.

Existe experiencia en el uso de emulsión de 20 mg/ml para obtener un efecto sedante durante procedimientos diagnósticos o quirúrgicos (en combinación con anestesia epidural y raquídea).

Para la inducción anestésica, la dosis del fármaco se ajusta individualmente, con dosis de 20 a 40 mg de la sustancia a intervalos de 10 segundos, teniendo en cuenta la reacción del paciente. Para muchos adultos menores de 55 años, la dosis óptima se considera de 1,5 a 2,5 mg/kg.

Las personas mayores de 55 años y los pacientes con grado ASA 3 o 4 deben recibir dosis más bajas: la dosis total se reduce al volumen mínimo permitido de 1 mg/kg. A estas personas se les debe administrar el fármaco a una velocidad menor: aproximadamente 20 mg (contenidos en 2 ml de emulsión al 10% o 1 ml de emulsión al 20%), con intervalos de 10 segundos. La dosis total puede reducirse a una velocidad de inyección más lenta (entre 20 y 50 mg/min).

Para inducir la anestesia, se puede administrar una emulsión de 10 mg/ml mediante infusión en bolo o inyección a baja velocidad. Para mantener la anestesia general, se administra una emulsión de 20 mg/ml mediante infusión continua, y también se puede administrar una emulsión de 10 mg/ml mediante inyecciones en bolo repetidas, lo que proporciona suficiente anestesia.

Durante la infusión continua, la velocidad adecuada varía significativamente entre individuos. Para mantener la anestesia general en adultos, Recofol se utiliza en dosis de 4-12 mg/kg/hora. En personas debilitadas o de edad avanzada, así como en aquellas con hipovolemia o grados ASA 3 y 4, la dosis se reduce a 4 mg/kg/hora. Tras el inicio del efecto anestésico (aproximadamente después de los primeros 10-20 minutos), se permite un ligero aumento de la velocidad de infusión (hasta 8-10 mg/kg/hora) en algunos pacientes.

Las inyecciones repetidas en bolo se administran en dosis de 25 a 50 mg (equivalente a 2,5-5 ml), teniendo en cuenta la reacción del paciente. Las personas mayores no deben administrar inyecciones en bolo a alta velocidad (ni únicas ni repetidas), ya que esto puede provocar insuficiencia cardíaca y pulmonar.

Para proporcionar sedación a personas con ventilación mecánica en cuidados intensivos, el fármaco se administra mediante infusión continua a una velocidad seleccionada según la profundidad de sedación requerida. En muchos pacientes, el nivel requerido se alcanza tras la administración de una dosis calculada entre 0,3 y 4 mg/kg/hora. Se recomienda utilizar dosis no superiores a 4 mg/kg/hora. La duración máxima del ciclo de infusión continua del fármaco es de 7 días. La sedación en cuidados intensivos debe lograrse sin utilizar un sistema de infusión controlada.

Para proporcionar sedación durante procedimientos diagnósticos o quirúrgicos, la dosis se selecciona individualmente. Se logra una sedación suficiente tras administrar el fármaco en una dosis de 0,5 a 1 mg/kg/hora durante 1 a 5 minutos, y este efecto se mantiene mediante una infusión constante a una velocidad de 1 a 4,5 mg/kg/hora. Si se requiere un efecto sedante más intenso, se permite una dosis adicional en bolo de 10 a 20 mg de propofol. Las personas con grados ASA 3 y 4, así como los ancianos, suelen ser aptos para dosis más bajas del fármaco.

Para inducir la anestesia en un niño, es necesario ajustar la dosis lentamente, teniendo en cuenta la reacción del paciente hasta la aparición de los síntomas clínicos de la anestesia. Las dosis se seleccionan según el peso o la edad del niño. Para muchos niños mayores de 8 años, una dosis de aproximadamente 2,5 mg/kg es suficiente para inducir la anestesia. Sin embargo, para niños menores de 8 años, esta dosis puede ser incluso mayor (entre 2,5 y 4 mg/kg). Dado que no existen datos clínicos sobre el uso de Recofol en niños de alto riesgo (grados ASA 3 o 4), se utiliza en dosis más bajas.

Se prohíbe el uso de la emulsión en dosis de 20 mg/ml para la administración de anestesia en niños de 1 mes a 3 años, debido a la dificultad para administrar pequeñas cantidades del fármaco. Para estos procedimientos, se recomienda usar la emulsión en una dosis de 10 mg/ml.

Para mantener la anestesia general, se administran 20 mg/ml de emulsión mediante infusión continua. Además, se puede utilizar una dosis de 10 mg/ml de emulsión para procedimientos de infusión continua o inyecciones repetidas en bolo (para proporcionar la anestesia necesaria). Recofol, para mantener la anestesia sistémica, se administra mediante infusión continua, cuya dosis se selecciona individualmente para cada paciente. Para obtener la anestesia necesaria, la velocidad de infusión suele ser de 9 a 15 mg/kg/hora. No existe información sobre el uso del fármaco en niños con grados ASA 3 o 4.

Para niños menores de 3 años, se requiere una dosis mayor. Esta debe seleccionarse individualmente, supervisando cuidadosamente la administración de la anestesia necesaria.

Los resultados de las pruebas de mantenimiento de la anestesia sistémica en niños menores de 3 años mostraron que la duración de la administración del fármaco fue a menudo de aproximadamente 20 minutos, con una duración máxima de 75 minutos. Está prohibido administrar el fármaco durante más de una hora (excepto en situaciones en las que se requiera un procedimiento más prolongado, por ejemplo, en caso de hipertermia maligna, que requiere evitar el uso de anestésicos inhalatorios).

El uso de propofol sin seguir las instrucciones provoca la aparición de efectos secundarios graves (incluso mortales), aunque no se pudo demostrar que su desarrollo estuviera relacionado con el uso del fármaco. Se observaron efectos secundarios con frecuencia en niños con infecciones respiratorias a quienes se les prescribieron dosis superiores a las recomendadas para adultos.

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Uso Recofol durante el embarazo

El propofol atraviesa la placenta y puede inhibir el desarrollo fetal. Por lo tanto, no puede utilizarse en dosis altas durante el embarazo ni el parto.

Pequeñas cantidades de la sustancia se excretan en la leche materna. Se considera seguro para el lactante, pero solo si la mujer no amamanta durante varias horas después de tomar propofol.

Contraindicaciones

Contraindicado su uso en caso de intolerancia al propofol o a otros componentes del medicamento.

Efectos secundarios Recofol

El uso del medicamento puede provocar la aparición de ciertos efectos secundarios:

• Manifestaciones generales: disminución de la presión arterial y paro respiratorio transitorio (estos trastornos pueden ser graves, especialmente en personas con un estado general grave). Ocasionalmente, se presentan movimientos epileptiformes, incluyendo convulsiones u opistótonos (que a veces duran varias horas o incluso días), así como edema pulmonar.
• Tras despertar de la anestesia: en ocasiones se observa un breve trastorno de la consciencia. Ocasionalmente, se presentan cefaleas, vómitos, fiebre posoperatoria y náuseas. Se presentan síntomas aislados de alergia asociados a signos anafilácticos (broncoespasmos, eritema facial, marcada disminución de la presión arterial y edema de Quincke). Se han notificado casos de bradicardia o paro cardíaco (desarrollo de asistolia).
• Se observaron casos aislados de acidosis metabólica, rabdomiólisis, hipercalemia o insuficiencia cardíaca (en algunos casos con desenlace fatal) durante el uso de propofol para obtener un efecto sedante en cuidados intensivos en dosis superiores a 4 mg/kg/hora;
• También se ha reportado pancreatitis en casos aislados tras la administración de propofol (aunque no se pudo establecer una relación causal). Se han reportado manifestaciones postoperatorias: sensación de calor o frío, escalofríos y euforia. Puede presentarse un cambio en el color de la orina (rojo-marrón o verde) y disfunción sexual (con el uso prolongado). En ocasiones se observa trombocitopenia con el uso repetido de propofol.
• Síntomas locales: el fármaco suele tolerarse sin complicaciones. Con mayor frecuencia, el dolor se presenta en la zona de administración (esta manifestación puede reducirse inyectando la sustancia en una de las venas más grandes del codo o antebrazo). En raras ocasiones, se desarrolla trombosis venosa o flebitis. Con las inyecciones paravasales, pueden observarse manifestaciones tisulares graves.

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Sobredosis

Signos de sobredosis: supresión de la función cardiovascular y respiratoria.

Para eliminar los trastornos, es necesario utilizar ventilación artificial junto con oxígeno. De ser necesario, se utilizan soluciones de dextrosa (glucosa), sustitutos del plasma, soluciones salinas (incluida la solución de Ringer) y, además, fármacos vasopresores.

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Interacciones con otras drogas

La combinación de propofol y agentes de premedicación, analgésicos o agentes inhalatorios puede conducir a la potenciación de la anestesia y al desarrollo de efectos cardiovasculares adversos.

La combinación con opioides aumenta la probabilidad de supresión respiratoria (el paro respiratorio ocurre con mayor frecuencia y es más duradero).

Cuando se utiliza fentanilo, se observa un aumento transitorio en los niveles plasmáticos de propofol.

En personas que toman ciclosporina, el uso de emulsiones lipídicas (incluido Recofol) a veces conduce al desarrollo de leucoencefalopatía.

La administración del fármaco como complemento a los anestésicos locales puede requerir dosis más bajas de propofol.

Sólo se permite mezclar el medicamento en un gotero o jeringa con una solución de dextrosa (glucosa) al 5% o lidocaína.

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Condiciones de almacenaje

Recofol debe conservarse en un lugar oscuro. Está prohibido congelarlo.

Duracion

Recofol puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

La vida útil de las sustancias obtenidas tras disolver una emulsión de 10 mg/ml con una solución de dextrosa al 5 % es de 6 horas desde su fabricación. Las soluciones obtenidas tras diluir una emulsión de 10 mg/ml con lidocaína deben administrarse inmediatamente.

Solicitud para niños

No debe prescribirse para la inducción anestésica con posterior mantenimiento anestésico en lactantes menores de un mes. Tampoco debe utilizarse para la sedación durante procedimientos de cuidados intensivos en niños y adolescentes menores de 16 años.

Análogos

Los análogos del medicamento son Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius con Pofol, Propofol-Lipuro y Propovan, así como Propofol Abbott y Propofol Fresenius al 1%.