Remesulide

La remesulida es un medicamento con efecto antirreumático. Pertenece al grupo de los AINE y posee propiedades antipiréticas, antiinflamatorias y analgésicas.

El principio activo del fármaco es la nimesulida. Este componente ralentiza selectivamente la actividad de la COX-2 y, al mismo tiempo, suprime la unión de las PG en la zona afectada por la inflamación.

Indicaciones Remesulide

Se utiliza como sustancia para aliviar el dolor agudo. Se prescribe para el tratamiento de los síntomas de la osteoartritis, acompañados de dolor. Asimismo, se utiliza en mujeres para el tratamiento de la dismenorrea primaria.

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Forma de liberación

El componente se presenta en tabletas (10 unidades por placa). En una caja (1 o 3 placas).

Farmacodinámica

La nimesulida retarda la liberación de la enzima mieloperoxidasa y, al mismo tiempo, suprime la formación de radicales libres de oxígeno, sin afectar la quimiotaxis con fagocitosis.

El medicamento también suprime la formación del factor de necrosis tumoral y otros agentes inflamatorios.

Farmacocinética

Tras la administración oral, la nimesulida se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Los valores de Cmáx intraplásmica se registran tras 2-3 horas. La síntesis de la sustancia con proteínas sanguíneas intraplásmicas es del 97,5 %.

El medicamento interviene en los procesos metabólicos intrahepáticos; su principal elemento metabólico es la sustancia medicinalmente activa hidroxinimesulida.

Aproximadamente el 65% de la dosis utilizada del fármaco se excreta en la orina y el 35% restante en las heces.

Dosificación y administración

La remesulida debe tomarse por vía oral, después de las comidas, con un poco de líquido. Se debe tomar 1 comprimido 2 veces al día: por la mañana y por la noche.

La duración máxima de uso del medicamento es de 15 días.

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Uso Remesulide durante el embarazo

Remesulida no debe administrarse a pacientes embarazadas o en período de lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• uso en caso de intolerancia asociada al fármaco o a otros AINE;
• una úlcera agravada que afecta el tracto gastrointestinal;
• trastornos graves de los procesos de coagulación sanguínea;
• sangrado dentro del sistema digestivo;
• insuficiencia cardíaca grave;
• antecedentes de sangrado gastrointestinal;
• insuficiencia hepática o renal (grave);
• la presencia de sospecha de la presencia de una enfermedad quirúrgica de carácter agudo;
• combinación con fármacos que, en teoría, pueden provocar el desarrollo de síntomas hepatotóxicos.

Efectos secundarios Remesulide

Los efectos secundarios incluyen:

• nerviosismo, ataques de asma, dolor abdominal, mareos, disnea y visión borrosa;
• diversos signos de intolerancia, anemia, malestar, náuseas, astenia, taquicardia y vómitos, así como dolores de cabeza y aumento de la presión arterial;
• pesadillas, hipercalemia, trombocitopenia o pancitopenia, somnolencia, estreñimiento y diarrea;
• púrpura, hinchazón, picazón e hipotermia, así como miedo, hinchazón e insuficiencia renal;
• erupción en la epidermis, hiperhidrosis y sofocos;
• ictericia, gastritis, espasmo bronquial, eritema, dispepsia y nefritis tubulointersticial;
• estomatitis, urticaria y dermatitis, así como hemorragias dentro del sistema digestivo y edema de Quincke;
• hematuria u oliguria, así como perforación o úlcera en el tracto gastrointestinal;
• edema facial, eritema multiforme, disuria y hepatitis;
• retención urinaria, colestasis y ESC.

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Sobredosis

La intoxicación con este medicamento puede causar síntomas como apatía, vómitos, somnolencia, letargo, náuseas, dolor abdominal y aumento de la presión arterial. Además, puede producirse hemorragia digestiva, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma.

El medicamento no tiene antídoto. En caso de intoxicación, se requiere lavado gástrico en las primeras 4 horas y se prescriben enterosorbentes. Posteriormente, se administran medidas de soporte y sintomáticas. Simultáneamente, se debe monitorizar estrechamente la función renal y hepática.

Interacciones con otras drogas

Interacciones farmacológicas.

Corticosteroides.

El riesgo de desarrollar úlceras o sangrado dentro del sistema digestivo aumenta.

ISRS y agentes antiplaquetarios.

La probabilidad de sangrado dentro del sistema digestivo aumenta.

Anticoagulantes.

Los AINE pueden potenciar la actividad de los anticoagulantes, como la aspirina o la warfarina. Por lo tanto, estas combinaciones están prohibidas en personas con trastornos graves de la coagulación. Si no se puede rechazar esta combinación, es necesario controlar cuidadosamente los valores de coagulación sanguínea.

Inhibidores de la ECA, diuréticos y antagonistas del componente de angiotensina-2.

Los AINE pueden reducir la actividad de los antihipertensivos y los diuréticos. En algunos pacientes con disfunción renal (p. ej., ancianos o deshidratados), el uso combinado de inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina-2 o agentes que suprimen el sistema COX puede provocar un mayor deterioro de la función renal y el desarrollo de insuficiencia renal aguda (que suele ser tratable).

Estas interacciones deben tenerse en cuenta en situaciones en las que el paciente utilice nimesulida junto con inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina-2. Se requiere extrema precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Tras el inicio del uso de esta combinación, se debe monitorizar estrechamente la función renal. Los pacientes también deben beber suficientes líquidos.

El fármaco reduce temporalmente el efecto de la furosemida sobre la excreción de Na y, con menor intensidad, de K. Simultáneamente, debilita el efecto diurético. El uso de furosemida con nimesulida en personas con trastornos cardíacos o renales debe realizarse con precaución.

En voluntarios, el uso de nimesulida provocó una rápida disminución del efecto de la furosemida, lo que promovió la excreción de Na y K (aunque de forma menos pronunciada), y además redujo el efecto diurético. La combinación de estos fármacos provoca una disminución de los valores del AUC (aproximadamente un 20 %), así como una disminución de la excreción acumulada de furosemida, sin modificar los indicadores de su depuración intrarrenal.

Efectos farmacocinéticos cuando se combina con otros fármacos.

Existe información que confirma que los AINE pueden reducir el aclaramiento de litio, lo que provoca un aumento de sus valores plasmáticos y toxicidad. En caso de usar remesulida en personas que toman agentes de litio, es necesario controlar regularmente los valores plasmáticos de litio.

No tiene interacción clínicamente significativa con teofilina, cimetidina y glibenclamida, ni tampoco con digoxina, warfarina y antiácidos (combinación de hidróxido de magnesio y aluminio) cuando se usa in vivo.

El fármaco inhibe la actividad de la enzima CYP2C9. Su uso junto con medicamentos que son sustratos de esta enzima puede provocar un aumento de sus valores plasmáticos. Es necesario usar nimesulida con mucha precaución menos de 24 horas antes o después de usar metotrexato, ya que esto puede aumentar los valores de este último en el suero sanguíneo y potenciar sus propiedades tóxicas.

Debido al efecto que las sustancias que inhiben la sintetasa (incluida la nimesulida) tienen sobre la PG renal, la actividad nefrotóxica de las ciclosporinas puede aumentar.

El efecto que tienen otros fármacos en relación con la nimesulida.

Las pruebas in vitro han demostrado que los ácidos valproico y salicílico, así como la tolbutamida, son capaces de desplazar la nimesulida de los sitios de síntesis. Sin embargo, aunque estos efectos se detectaron en el plasma sanguíneo, no se observaron durante el uso clínico del fármaco.

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Condiciones de almacenaje

La remesulida debe almacenarse en lugares oscuros a temperaturas inferiores a 25 °C.

Duracion

La remesulida puede utilizarse dentro de un período de 5 años a partir de la fecha de venta del medicamento.

Solicitud para niños

No apto para uso pediátrico (menores de 12 años).

Análogos

Los análogos del fármaco son Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort y Nimesulide, así como Nise, Nimegesic con Nimesin y Toro-Sanovel.

Reseñas

Remesulide se considera un medicamento muy eficaz: según las revisiones, cumple su función tan bien como otros medicamentos conocidos, pero su costo es mucho menor.