Retrovir

Retrovir contiene el ingrediente activo zidovudina.

Este componente, al penetrar en la célula, participa en procesos metabólicos con la ayuda de las quinasas presentes en ella, convirtiéndose en 5-trifosfato (TF). La zidovudina-TF es una sustancia que ralentiza competitivamente la transcriptasa inversa del VIH. El efecto antiviral del fármaco se desarrolla según el principio de su paso en forma de monofosfato al ADN de la cadena viral y la consiguiente ralentización de los procesos de replicación. [ 1 ]

Indicaciones Retrovir

Se utiliza en el tratamiento antirretroviral en personas con VIH. Además, puede prescribirse a mujeres VIH positivas durante el embarazo después de las 14 semanas.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en cápsulas: 100 unidades por frasco; en un paquete: 1 frasco. Además, las cápsulas pueden envasarse en placas celulares de 10 unidades cada una; dentro de la caja: 10 placas.

Farmacocinética

La zidovudina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su biodisponibilidad se sitúa entre el 60 y el 70 %. Los valores de Cmáx intraplásmica tras la administración oral del fármaco en una dosis de 5 mg/kg a intervalos de 4 horas son de 7,1 µm.

Tras la inyección intravenosa del fármaco, la vida media es de 1,1 horas y el aclaramiento total medio es de 27,1 ml/min/kg; el volumen de distribución es de 1,61 ml/kg. La tasa de aclaramiento de la zidovudina es significativamente mayor que el valor de CC, lo que demuestra el importante papel de la secreción tubular en los procesos de excreción. [ 2 ]

La zidovudina atraviesa la placenta y se encuentra en la sangre fetal junto con el líquido amniótico. La síntesis de proteínas es bastante baja, entre el 34 % y el 38 % [ 3 ].

Dosificación y administración

La terapia con Retrovir sólo es posible bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de personas VIH positivas.

Para un adulto y un niño que pese más de 30 kg, la dosis prescrita es de 0,5-0,6 g de la sustancia (la dosis se divide en 2 tomas).

Un niño cuyo peso está entre 21-30 kg debe tomar 0,2 g del medicamento 2 veces al día, junto con otros agentes antirretrovirales.

A las personas que pesan entre 14 y 21 kg se les prescriben 0,1 g del medicamento (1 cápsula por la mañana) y 0,2 g (2 cápsulas por la noche).

Para un niño que pesa entre 8 y 14 kg, la dosis requerida es de 0,1 g (1 cápsula 2 veces al día).

Para los bebés que pesan menos de 8 kg, así como aquellos que no pueden tragar una cápsula, el medicamento debe utilizarse en forma de solución para administración oral.

Uso Retrovir durante el embarazo

La zidovudina puede atravesar la barrera hematoplacentaria, por lo que solo puede usarse durante el embarazo después de la semana 14. Solo puede administrarse antes si existen indicaciones vitales.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• administración a personas con intolerancia diagnosticada a la zidovudina;
• uso en personas con recuentos de neutrófilos anormalmente bajos (menos de 0,75 x 10 9/l) o niveles de hemoglobina patológicamente bajos (menos de 7,5 g/l);
• cita durante la lactancia.

Efectos secundarios Retrovir

Cuando se administra Retrovir, pueden desarrollarse trastornos del sistema circulatorio, como leucopenia, neutropenia, trombocitopenia o pancitopenia, acidosis láctica y anemia aplásica.

Además, los pacientes pueden experimentar los siguientes efectos secundarios:

• depresión, convulsiones, dolores de cabeza, ansiedad severa, disminución del rendimiento mental, trastornos del sueño y parestesias;
• miocardiopatía;
• disnea o tos;
• trastornos dispépticos, hinchazón, cambios del gusto y pancreatitis;
• síntomas de alergia y urticaria.

Sobredosis

La introducción de medicamentos en dosis elevadas conduce a la potenciación de los efectos secundarios.

Para estabilizar el estado del paciente, es necesario realizar un lavado gástrico y llevar a cabo medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

La lamivudina produce un aumento moderado de la Cmáx de zidovudina (28 %) sin afectar el AUC. La zidovudina no altera los parámetros farmacocinéticos de la lamivudina.

El probenecid reduce la glucuronidación y aumenta el AUC con la semivida de la zidovudina. El uso de probenecid disminuye la excreción intrarrenal de glucurónido con zidovudina.

Debido a que la ribavirina es un antagonista de la zidovudina, estos medicamentos no se utilizan en combinación.

La coadministración con rifampicina provoca una disminución del AUC de zidovudina de aproximadamente el 48 ± 34 % (no hay información sobre la importancia clínica de este cambio).

La zidovudina inhibe los procesos de fosforilación de la estavudina dentro de las células.

El medicamento reduce el nivel sanguíneo de fenitoína (si se combinan, se deben controlar los niveles plasmáticos de esta última).

La aspirina, el lorazepam, la codeína con paracetamol, el naproxeno y la morfina, así como la cimetidina, la isoprinosina con indometacina, el oxazepam y el ketoprofeno con dapsona y clofibrato, pueden interferir con los procesos metabólicos de la zidovudina (ralentizar competitivamente la glucuronidación o inhibir los procesos metabólicos microsomales intrahepáticos). Por lo tanto, estas combinaciones deben utilizarse con precaución.

La administración concomitante de Retrovir y agentes nefrotóxicos o mielotóxicos (especialmente en atención de urgencias), incluyendo flucitosina, vincristina y pentamidina con ganciclovir, así como amotericina, doxorrubicina y dapsona con vinblastina, interferón, cotrimoxazol y pirimetamina, aumenta la probabilidad de efectos adversos de los primeros (es necesario controlar la función renal y el hemograma y reducir la dosis si es necesario).

La radioterapia potencia la actividad mielosupresora de la zidovudina.

Condiciones de almacenaje

Retrovir debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños, con luz y humedad. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Retrovir está aprobado para su uso durante un período de 5 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son Lazid, Zidolam y Virocomb con Lamihop Z, así como Duovir, Lamivudina, Zovilam y Combivudina. La lista también incluye Zidovir, Trizivir, Combivir con Zidovudina, Nardin y Lazivudina.