Sergolin

La sergolina es un medicamento que afecta el funcionamiento del sistema cardiovascular. Pertenece al grupo de los vasodilatadores periféricos.

Indicaciones Sergolina

Se utiliza para terapia en las siguientes condiciones:

• Enfermedad de Alzheimer, que es moderada o leve;
• demencia vascular;
• deterioro cognitivo de carácter presenil o senil, que se acompaña de un deterioro de las capacidades intelectuales, trastornos del comportamiento y emocionales, deterioro de la capacidad de concentración, labilidad del estado de ánimo, sensación de fatiga, mareos y, además, trastornos cocleares y vestibulares (acúfenos y pérdida de audición);
• trastornos circulatorios periféricos (síndrome de Raynaud).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos, en una cantidad de 14 unidades, dentro de un blíster; una caja contiene 2 o 4 de estos comprimidos.

Farmacodinámica

La nicergolina es un derivado semisintético de los alcaloides del cornezuelo; tiene la capacidad de penetrar en el sistema nervioso central. Este componente tiene un efecto antiagregante, vasodilatador y α-adrenolítico, y además ayuda a mejorar los procesos metabólicos del sistema nervioso central.

La nicergolina ayuda a mejorar la dinámica de la circulación sanguínea periférica y cerebral, favoreciéndola, a la vez que reduce la resistencia vascular. También reduce la viscosidad sanguínea, ralentizando la agregación plaquetaria, reduce la formación de microtrombos y ayuda a mejorar el transporte de oxígeno, especialmente en el tejido cerebral.

El fármaco posee diversas propiedades neurofarmacológicas. Potencia la captación y utilización de glucosa y, con ello, la biosíntesis de ácidos nucleicos con proteínas en el tejido cerebral. Además, afecta a los sistemas de diversos mediadores y mecanismos de transformación. La nicergolina mejora la actividad colinérgica cerebral, potencia la transformación de dopamina, especialmente en las áreas mesolímbicas (modulando las terminaciones dopaminérgicas) y, al mismo tiempo, mejora los mecanismos de transmisión de señales a través de las células (potencia la transformación de fosfoinosítidos y aumenta la translocación de isoformas dependientes de calcio de la proteína quinasa tipo C en secciones de membrana).

Impacto en la actividad mental.

La nicergolina estabiliza las lecturas electroencefalográficas en pacientes con hipoxia, tanto ancianos como jóvenes. Esta sustancia aumenta la actividad α y β, a la vez que reduce la actividad δ y τ.

En personas con demencia moderada de diversos orígenes (demencia vascular o enfermedad de Alzheimer), la terapia a largo plazo con Sergolin (durante 2-6 meses) produce cambios positivos en la actividad bioeléctrica cerebral.

Farmacocinética

La nicergolina se absorbe casi por completo y a una tasa elevada (90-100%) tras su consumo, y además experimenta un metabolismo presistémico significativo. Los productos metabólicos más importantes de la nicergolina, formados durante el metabolismo presistémico, son los componentes de la MMDL y la MDL. La Cmáx plasmática del fármaco se observa entre 1 y 1,5 horas, la MMDL, a los 60 minutos, y la MDL, a las 4 horas. Los alimentos no tienen un efecto significativo en la expresión ni en la velocidad de absorción.

Más del 90% de la sustancia se sintetiza con proteínas (principalmente con glicoproteínas). Los valores plasmáticos de glicoproteínas aumentan con la edad y también debido a la inflamación aguda causada por tumores malignos o estrés. Estas condiciones provocan una disminución de los niveles plasmáticos de nicergolina.

Aproximadamente el 90 % de la porción utilizada sufre procesos metabólicos, principalmente desmetilación e hidrólisis. La desmetilación se produce indirectamente, debido al efecto catalítico de la enzima CYP2D6.

Aproximadamente el 80 % del principio activo y sus productos metabólicos se excretan en la orina y el resto en las heces. La nicergolina y la MMDL tienen una alta tasa de eliminación (vida media de 2,5 horas para la nicergolina y de 2 a 4 horas para la MMDL), mientras que la MDL se excreta más lentamente (vida media de aproximadamente 10 a 12 horas).

Dosificación y administración

La dosis estándar para adultos es de 30 mg de nicergolina una vez al día. La dosis puede aumentarse a 60 mg, dos veces al día (esta es la dosis máxima permitida para adultos): por la mañana y por la noche. Si se toma el medicamento en una sola dosis diaria (30 mg), debe tomarse por la mañana.

El efecto del fármaco solo se desarrolla con terapia prolongada, por lo que los ciclos de tratamiento con fármacos son bastante largos. La evaluación de los resultados de la terapia se realiza cada seis meses; al final de este período, el médico debe evaluar la viabilidad de continuar el tratamiento.

Las personas con problemas renales necesitan reducir la dosis de Sergolin.

Las tabletas se toman antes de las comidas; no deben masticarse, sino tragarse con agua. Si se presentan problemas digestivos, el medicamento puede tomarse con alimentos.

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Uso Sergolina durante el embarazo

El uso de Sergolin durante el embarazo está prohibido, porque no hay suficiente experiencia con la terapia en esta categoría de pacientes para sacar conclusiones sobre su seguridad.

La nicergolina puede pasar a la leche materna, por lo que no se debe tomar durante la lactancia, ya que esto puede provocar la aparición de síntomas negativos graves.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de una fuerte sensibilidad al principio activo del medicamento o a sus otros componentes;
• porfiria;
• sangrado agudo;
• angina de pecho;
• infarto de miocardio reciente;
• bradicardia, que es pronunciada (la frecuencia cardíaca es <50 latidos/minuto);
• valores de presión arterial significativamente reducidos;
• forma grave de aterosclerosis.

Efectos secundarios Sergolina

A menudo, los síntomas negativos son leves y transitorios.

Puede presentarse enrojecimiento o ardor en la piel, sensación de apatía o fatiga, sequedad bucal, tinnitus y mareos. También es posible desarrollar trastornos gastrointestinales (vómitos, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento y diarrea) o trastornos del sueño, cefaleas, taquicardia, ansiedad o nerviosismo, y aumento de la frecuencia cardíaca. Además, pueden presentarse trastornos de la eyaculación, trastornos ortostáticos, congestión nasal y aumento de los niveles de ácido úrico en sangre.

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Sobredosis

En caso de intoxicación se observa una disminución de la presión arterial.

El medicamento no tiene antídoto, se toman medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

La nicergolina potencia los efectos de los fármacos antihipertensivos y anticoagulantes tomados por vía oral.

Está prohibido combinar el medicamento con α- o β-bloqueantes.

La combinación con simpaticomiméticos puede provocar fluctuaciones significativas en la presión arterial.

La nicergolina se metaboliza por el CYP450 2D6. Por lo tanto, no se puede descartar la posibilidad de interacción con medicamentos cuyo metabolismo se produce de forma similar:

• medicamentos analgésicos - metadona con petidina y fenacetina, así como morfina y tramadol con oxicodona;
• sustancias anorexígenas - dexfenfluramina con fenfluramina;
• fármacos antiarrítmicos: amiodarona junto con quinidina y encainida, así como propafenona y flecainida con mexiletina;
• antihistamínico - clorfeniramina;
• antidepresivos - bupropión, fluvoxamina, maprotilina, amitriptilina, así como doxepina con citalopram y clomipramina; además, desipramina, trazodona, escitalopram, minaprina con fluoxetina, moclobemida con imipramina, así como paroxetina, venlafaxina y nortriptilina con sertralina;
• anticoagulante – ticlopidina;
• medicamentos antieméticos - ondansetrón con metoclopramida;
• sustancia antipalúdica - halofantrina;
• fármaco antiinflamatorio - celecoxib;
• medicamentos antihipertensivos - prehexilina, alprenolol, mibefradil con carvedilol, bisoprolol, debrisoquina con bufuralol, propranolol con captopril y metoprolol;
• supresores de la tos - codeína y también dextrometorfano con hidrocodona;
• relajante muscular - ciclobenzaprina;
• medicamentos antiulcerosos – cimetidina con ranitidina;
• medicamento antiviral - ritonavir;
• citostáticos – tamoxifeno con doxorrubicina;
• fármaco antidiabético para administración oral - fenformina;
• antimicótico – terbinafina;
• anestésico local - lidocaína;
• neurolépticos - haloperidol con risperidona, así como flufenazina con clozapina, perfenazina con clorpromazina y levomepromazina con tioridazina;
• gotas para los ojos - timol;
• psicoestimulante – donepezil.

El efecto antihipertensivo de la nicergolina se potencia cuando se combina con bebidas alcohólicas.

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Condiciones de almacenaje

Sergolin debe conservarse en un lugar alejado de los niños y de la luz solar. La temperatura máxima es de 25 °C.

Duracion

Sergolin puede utilizarse dentro de los 36 meses a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

Solicitud para niños

No existe información sobre la eficacia medicinal y seguridad del medicamento cuando se utiliza en pediatría, por lo que no se prescribe a niños.

Análogos

Los análogos del fármaco incluyen productos como Nicergolina, Niceromax y Nicerium con Sermion.