Sergolin

Sergolin es una droga que afecta el trabajo del CAS. Incluido en el grupo de vasodilatadores periféricos.

Indicaciones Sergolina

Se utiliza para terapia en tales condiciones:

• Enfermedad de Alzheimer, con severidad moderada o leve;
• demencia vascular;
• deterioro cognitivo de la naturaleza presenil o senil, contra el cual hay un deterioro de las capacidades intelectuales, trastornos del comportamiento y emocionales, deterioro de la capacidad de concentración, labilidad del estado de ánimo, fatiga, mareos y, además, trastornos cocleares y vestibulares (frustración auditiva y auditiva) ;
• Alteraciones de los procesos de circulación periférica (síndrome de Raynaud).

Forma de liberación

La liberación de la droga producida en tabletas, en la cantidad de 14 piezas dentro de un blister; La caja contiene 2 o 4 de estos paquetes.

Farmacodinámica

La nicergolina es un derivado semisintético de los alcaloides ergot; Tiene la capacidad de pasar dentro del sistema nervioso central. Este componente tiene efecto antiagregación, vasodilatador y α-adrenolítico, y además contribuye a la mejora de los procesos metabólicos dentro del sistema nervioso central.

La nicergolina ayuda a mejorar la dinámica de la circulación periférica y cerebral y la fortalece, y al mismo tiempo debilita la resistencia vascular. También reduce la viscosidad de la sangre, desacelerando la agregación plaquetaria, reduce la formación de microtromos y contribuye a la mejora del movimiento del oxígeno, especialmente dentro del tejido cerebral.

El medicamento tiene una serie de propiedades neurofarmacológicas. Potencia la captura y utilización de la glucosa, y con ello los procesos de biosíntesis de ácidos nucleicos con proteínas dentro del tejido cerebral; Además influye en los sistemas de diversos mediadores y mecanismos de transformación. La nicergolina ayuda a mejorar la actividad colinérgica del cerebro, mejora la transformación de la dopamina, especialmente en las regiones mesolímbicas (modula las terminaciones de la dopamina), y al mismo tiempo mejora los mecanismos de transmisión de señales a través de las células (potencia la conversión de fosfoinositida y también aumenta la translocación de la proteína kinasa dependiente de calcio). Departamentos).

Impacto en la actividad mental.

La nicergolina estabiliza las lecturas de electroencefalografía en pacientes ancianos y jóvenes con hipoxia. La sustancia aumenta la actividad α y β, y con ella reduce la actividad y τ.

En individuos con demencia moderada de diversos orígenes (demencia vascular o enfermedad de Alzheimer), la terapia prolongada con Sergolin (durante 2 a 6 meses) causa cambios positivos en la actividad cerebral bioeléctrica del cerebro.

Farmacocinética

La nicergolina consumida se absorbe casi por completo y a una alta velocidad (en un 90-100%) y también sufre un metabolismo presistémico significativo. Los productos metabólicos más importantes de la nicergolina, que se forman durante el metabolismo presistémico, son los componentes de MDL y MDL. La Cmax plasmática del fármaco se observa después de 1-1.5 horas, MMDL - después de 60 minutos, y MDL - después de 4 horas. Los productos alimenticios no tienen un impacto significativo en la severidad y la tasa de absorción.

Más del 90% de la sustancia se sintetiza con proteínas (la mayoría con glicoproteínas). Los valores plasmáticos de las glicoproteínas aumentan con la edad y, además, debido a la inflamación aguda causada por tumores malignos o estrés. Condiciones similares conducen a una disminución de los niveles plasmáticos de nicergolina.

Aproximadamente el 90% de la porción utilizada sufre procesos metabólicos, en mayor medida, desmetilación e hidrólisis. La desmetilación ocurre indirectamente debido al efecto catalítico de la enzima CYP2D6.

Aproximadamente el 80% del elemento activo y sus productos metabólicos se excretan en la orina, y el resto en las heces. La nicergolina y la MMDL tienen una alta tasa de eliminación (la vida media es de 2,5 horas para la nicergolina y de 2 a 4 horas para la MMDL), mientras que la MDL se excreta más lentamente (la vida media es de aproximadamente 10 a 12 horas).

Dosificación y administración

El tamaño de una porción estándar para adultos es de 30 mg de nicergolina 1 veces por día. Puede aumentar la dosis a 60 mg, con un uso de 2 veces por día (esta es la porción máxima permitida para adultos), por la mañana y por la noche. Cuando use medicamentos en dosis de 1 vez por día (30 mg), debe tomarse por la mañana.

La exposición al fármaco se desarrolla solo con una terapia prolongada, debido a que los ciclos de tratamiento con el uso de fármacos son bastante largos. La evaluación de los resultados de la terapia ocurre 1 vez en la primera mitad del año; al final de este período, el médico debe evaluar la viabilidad del tratamiento posterior.

Las personas con trastornos en los riñones necesitan disminuir la dosis de Sergolin.

El uso de pastillas se produce antes de las comidas; no deben masticarse, sino tragarse, lavarse con agua corriente. En caso de problemas con el proceso digestivo, se permite tomar el medicamento con alimentos.

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Uso Sergolina durante el embarazo

El uso de Sergolin durante el embarazo está prohibido, ya que la experiencia de la terapia en esta categoría de pacientes no es suficiente para sacar conclusiones sobre su seguridad.

La nicergolina puede pasar a la leche materna y, por lo tanto, no se toma durante la lactancia, ya que esto puede provocar la aparición de síntomas negativos graves.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• la presencia de una fuerte sensibilidad con respecto al elemento de fármaco activo o sus otros componentes;
• porfiria;
• hemorragia aguda
• angina de esfuerzo
• infarto de miocardio reciente;
• bradicardia, que es pronunciada (la frecuencia cardíaca es <50 latidos / minuto);
• valores de presión arterial significativamente más bajos;
• Aterosclerosis severa.

Efectos secundarios Sergolina

A menudo, los signos negativos tienen una severidad leve y son transitorios.

Puede aparecer enrojecimiento o sensación de ardor en la piel, sensación de apatía o fatiga, sequedad de la mucosa oral, zumbidos en los oídos y mareos. También es posible el desarrollo de trastornos del tracto gastrointestinal (vómitos, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento y diarrea) o sueño, dolores de cabeza, taquicardia, ansiedad o nerviosismo, así como un aumento de la frecuencia cardíaca. Además, pueden producirse trastornos eyaculatorios, trastornos ortostáticos, sensación de congestión nasal y valores sanguíneos de ácido úrico.

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Sobredosis

Con la intoxicación, una disminución de los indicadores de presión arterial.

La droga no tiene un antídoto; Se están llevando a cabo eventos sintomáticos.

Interacciones con otras drogas

Nicergolin potencia los efectos de los fármacos antihipertensivos y los anticoagulantes para la administración oral.

Está prohibido combinar el fármaco con bloqueadores α o β.

La combinación con simpaticomiméticos puede llevar a fluctuaciones significativas en la presión arterial.

El metabolismo de la nicergolina se produce con la participación de CYP450 2D6. Por lo tanto, no podemos excluir la posibilidad del desarrollo de la interacción con medicamentos, cuyo metabolismo se está desarrollando de manera similar:

• medicamentos analgésicos - metadona con petidina y fenacetina, y además morfina y tramadol con oxicodona;
• sustancias anoréxicas - dexfenfluramina con fenfluramina;
• fármacos antiarrítmicos: amiodarona junto con quinidina y enkainid, así como propafenona y flekainid con meksiletin;
• antihistamínico - clorfeniramina;
• antidepresivos: bupropión, fluvoxamina, maprotilina, amitriptilina y, además, doxepina con citalopram y clomipramina; Además, desipramina, trazodona, escitalopram, minaprine con fluoxetina, moclobemida con imipramina y paroxetina, venlafaxina y nortriptilina con sertralina;
• anticoagulantes - tyclophidins;
• fármacos antieméticos - ondansetrón con metoclopramida;
• sustancia antimalárica - halofantrina;
• medicamento antiinflamatorio celecoxib;
• medicamentos antihipertensivos: prehexilina, alprenolol, mibefradilo con carvedilol, bisoprolol, debrisoquina con bufuralol, propranolol con captopril y metoprolol;
• fármacos antitusivos - codeína, y además dextrometorfano con hidrocodona;
• miorelaxant - ciclobenzaprina;
• medicamentos antiulcerosos - cimetidina con ranitidina;
• medicamento antiviral - ritonavir;
• citostáticos - tamoxifeno con doxorrubicina;
• fármaco antidiabético para administración oral - fenformina;
• antimicótico - terbinafina;
• anestésico local - lidocaína;
• antipsicóticos - haloperidol con risperidona, flufenazina con clozapina, perfenazina con clorpromazina y levomepromazina con tioridazina;
• gotas para los ojos - un medio de timol;
• psihostimulyator - donepezilo.

El efecto antihipertensivo de la nicergolina se potencia cuando se combina con bebidas alcohólicas.

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Condiciones de almacenaje

Sergolin debe mantenerse en un lugar cerrado desde el acceso de los niños y la penetración de la luz solar. Valores de temperatura - máximo 25 ° С.

Duracion

Sergolin se puede usar dentro de los 36 meses posteriores a la liberación del medicamento.

Solicitud para niños                                  

No hay información sobre la eficacia y la seguridad de los medicamentos cuando se usan medicamentos en pediatría, por lo que no se prescribe a los niños.

Análogos

Los análogos de la droga son medios tales como Nitsergolin, Nitseromaks y Nitserium con Sermion.