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Ziagen
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
Ziagen es un fármaco antiviral sistémico. Inhibe la transcriptasa inversa de nucleótidos y nucleósidos.
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Ziagen
Se utiliza en niños y adultos como parte del tratamiento complejo durante la TAR (terapia antirretroviral para la infección por VIH).
Farmacodinámica
El principio activo del fármaco es abacavir, incluido en la categoría de inhibidores de la transcriptasa inversa (INTI). Es un potente inhibidor de los elementos del VIH-1, así como del VIH-2 (esto incluye aislados del VIH-1 con sensibilidad reducida a la lamivudina con zidovudina, así como a la nevirapina con didanosina y zalcitabina). Una vez dentro de la célula, la sustancia se convierte en un producto de degradación activo (trifosfato de carbovir), y su principal mecanismo de acción es ralentizar los procesos de la transcriptasa inversa del VIH, lo que destruye el enlace necesario para el virus dentro de la cadena de ADN y detiene su proceso de replicación.
Las pruebas antivirales in vitro de abacavir no mostraron antagonismo de los INTI (como lamivudina y zidovudina con didanosina, así como estavudina con emtricitabina y zalcitabina con tenofovir), los NNRTI (como viramune) o los fármacos IP (como amprenavir) cuando se administran de forma conjunta.
Farmacocinética
El abacavir, al entrar en el tracto gastrointestinal, se absorbe con relativa rapidez, y su biodisponibilidad en adultos tras la administración oral alcanza el 83 %. El máximo sérico de la sustancia se observa 1,5 horas después de la toma del comprimido o 60 minutos después de la toma de la solución oral.
Los valores de AUC son los mismos tanto para la solución como para los comprimidos. Tras tomar un comprimido del fármaco en una dosis de 600 mg/día, la concentración máxima alcanza aproximadamente 3 mcg/ml, y el nivel de AUC con un intervalo de 12 horas entre dosis es de 6 mcg/hora/ml. Los valores máximos de la sustancia al usar la solución serán mayores (aunque no mucho) que al usar comprimidos. Administrar el fármaco con alimentos reduce el tiempo necesario para alcanzar el valor sérico máximo, pero no afecta a los valores plasmáticos totales del fármaco. Esto permite tomar Ziagen con alimentos.
El fármaco penetra fácilmente en diversos tejidos. Estudios clínicos han demostrado que, en personas con infección por VIH, el fármaco se absorbe bien en el LCR. Las proporciones promedio del componente activo del fármaco en el líquido cefalorraquídeo y el suero sanguíneo son de aproximadamente el 30-44 %. Tras la administración de una dosis medicinal, el índice de unión a proteínas es de aproximadamente el 49 %.
El fármaco se metaboliza principalmente por vía hepática, y menos del 2 % de la dosis administrada se excreta por vía renal (forma inalterada). Los principales productos de degradación son el ácido 5'-carboxílico y el 5'-glucurónido, que se forman con la participación de la alcohol deshidrogenasa o mediante glucuronidación.
La vida media del fármaco es de 90 minutos. Con la administración repetida de 300 mg dos veces al día, no se observa acumulación de la sustancia. El abacavir inalterado, junto con sus productos de degradación, se excreta por vía renal (83%) y el resto, con las heces.
Dosificación y administración
El medicamento sólo puede utilizarse bajo la supervisión de un médico con amplia experiencia en el tratamiento de personas con VIH.
Antes de iniciar un tratamiento con abacavir, es necesario realizar una prueba de detección para determinar si una persona con VIH es portadora del alelo HLA B*5701. Esto debe realizarse independientemente de la raza del paciente. Está prohibido recetar el medicamento a personas con el alelo HLA B*5701.
La solución se utiliza independientemente de la ingesta de alimentos. El medicamento también está disponible en comprimidos.
Dosis para niños que pesan más de 25 kg y adultos: se recomienda tomar 600 mg del medicamento (o 30 ml) por día, ya sea en 2 dosis (300 mg/15 ml) o la dosis diaria completa en 1 dosis.
Niños que pesen menos de 25 kg.
Los niños mayores de 1 año deben tomar 8 mg/kg al día (en dos dosis) o 16 mg/kg (en una sola dosis). No se permite más de 600 mg (o 30 ml) del medicamento al día.
A los bebés de 3 a 12 meses se les debe administrar el medicamento en una dosis de 8 mg/kg (dos veces al día). Si no es posible administrarlo dos veces al día, se debe considerar una dosis única de 16 mg/kg al día. Cabe destacar que la información sobre el uso del medicamento en una sola dosis diaria para este grupo de edad es muy limitada.
Al cambiar de dos dosis diarias a una dosis única, debe tomar la dosis única (indicada anteriormente) aproximadamente 12 horas después de tomar la dosis diaria en 2 dosis, y luego continuar tomando el medicamento con los intervalos necesarios para un solo uso (24 horas). Al cambiar de una dosis única a una dosis dos veces al día, debe tomar la primera parte de la dosis dos veces al día aproximadamente 24 horas después de tomar la última dosis única.
Uso Ziagen durante el embarazo
Por lo general, al decidir sobre el uso de medicamentos antirretrovirales para la terapia del VIH en mujeres embarazadas y para reducir el riesgo de transmisión vertical de la enfermedad al niño, se tiene en cuenta la información obtenida de pruebas en animales, así como la experiencia clínica existente con el uso de Ziagen en mujeres embarazadas.
Las pruebas con animales han mostrado embriotoxicidad en ratas, pero ninguna en conejos. Se han observado efectos carcinógenos en modelos animales, pero no se ha establecido su relevancia medicinal. Se ha descubierto que el abacavir y sus productos de degradación pueden atravesar la placenta humana.
En mujeres embarazadas que tomaron el medicamento durante el primer trimestre (más de 800 casos), así como en quienes lo tomaron durante el segundo y tercer trimestre (más de 1000 casos), no se observaron reacciones neonatales/fetales ni anomalías congénitas en el feto. Esta información permite concluir que el riesgo de una anomalía congénita en humanos es muy bajo.
Trastornos mitocondriales: Se ha demostrado que los análogos de nucleósidos y nucleótidos de fármacos causan daño mitocondrial en estudios in vitro e in vivo. Existe información sobre disfunción mitocondrial en niños VIH negativos cuyas madres utilizaron análogos de nucleósidos de fármacos durante el embarazo o el puerperio.
Las pruebas en ratas mostraron que el abacavir y sus metabolitos pasan a la leche materna. El principio activo del fármaco también puede excretarse en la leche materna. No existe información sobre el uso del fármaco en bebés menores de 3 meses. Por lo tanto, se recomienda no amamantar durante el tratamiento con Ziagen. En general, se recomienda a las madres con VIH que no amamanten en ningún caso para evitar el riesgo de transmisión de la infección al niño.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- hipersensibilidad al abacavir o a otros componentes del medicamento;
- insuficiencia hepática moderada a grave;
- No existe información sobre la seguridad del uso del medicamento en bebés menores de 3 meses, por lo que está prohibido prescribirlo para esta categoría de edad.
Efectos secundarios Ziagen
Aún no se ha esclarecido el origen de muchos efectos secundarios; se desconoce si están relacionados con el uso de Ziagen o de otros medicamentos, o si surgieron como consecuencia de la propia enfermedad. Principales trastornos:
- Problemas con el tracto gastrointestinal y los procesos metabólicos: a menudo se observa hiperlactatemia o anorexia. Ocasionalmente, se desarrolla acidosis láctica.
- lesiones en el sistema nervioso: a menudo aparecen dolores de cabeza;
- Manifestaciones digestivas: vómitos, diarrea o náuseas son frecuentes. Ocasionalmente se observa pancreatitis, pero no se ha podido establecer que su desarrollo esté asociado con el consumo de fármacos.
- Lesiones en las capas subcutáneas y la superficie cutánea: suele aparecer una erupción cutánea (sin manifestaciones sistémicas). Ocasionalmente se presenta síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o NET.
- Trastornos sistémicos: a menudo se observa una sensación de letargo o fatiga, así como fiebre.
Sobredosis
Se han realizado ensayos clínicos con dosis únicas de hasta 1,2 g del fármaco (y hasta 1,8 g del fármaco al día) y no se han identificado nuevas reacciones adversas aparte de las notificadas con las dosis estándar. No existe información sobre el uso de dosis mayores de la solución.
Si se produce intoxicación, el paciente requiere vigilancia constante para determinar las manifestaciones de toxicidad. De ser necesario, se deben administrar medidas de soporte. No existe información sobre la posibilidad de eliminar el abacavir mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Interacciones con otras drogas
Las pruebas experimentales in vitro han demostrado que el potencial de interacciones con otros fármacos a través del elemento 450 es bastante bajo para abacavir. El elemento 450 no es un participante importante en el metabolismo de la sustancia, y el abacavir por sí mismo no inhibe los procesos metabólicos a través de la enzima CYP3A4, que forma parte del sistema de hemoproteína P450. Se encontró que las pruebas in vitro mostraron que el fármaco en concentraciones medicinalmente activas no inhibe las enzimas CYP3A4, CYP2C9 o CYP2D6. En ensayos clínicos, no se produjo inducción de procesos metabólicos en el hígado; por lo tanto, la probabilidad de interacciones con otros inhibidores de la proteasa antirretroviral, así como con otros fármacos, cuyo metabolismo se lleva a cabo a través de muchas enzimas P450, es extremadamente baja. Los estudios también han demostrado que no existe una interacción significativa para los procesos terapéuticos entre Ziagen y lamivudina o zidovudina.
Los medicamentos que tienen el potencial de inducir enzimas (por ejemplo, fenobarbital con rifampicina o fenitoína), al afectar la UFDGT, pueden disminuir ligeramente los niveles plasmáticos de abacavir.
El metabolismo del fármaco cambia bajo la influencia del alcohol etílico (el AUC aumenta aproximadamente un 41%). Sin embargo, este indicador no se considera significativo. Por otro lado, el abacavir no afecta el metabolismo del alcohol etílico.
Los datos obtenidos mediante pruebas farmacocinéticas muestran que la combinación de 600 mg (dos veces al día) de Ziagen con metadona reduce los valores máximos de abacavir en un 35 % y retrasa 60 minutos su obtención, pero el AUC se mantiene. Los cambios en las propiedades farmacocinéticas del fármaco no tienen relevancia clínica. Las pruebas también mostraron que el fármaco aumenta los valores promedio de aclaramiento total de metadona en un 22 %. Debido a esto, puede producirse la inducción de enzimas que metabolizan fármacos. Las personas tratadas con metadona deben ser monitorizadas constantemente por médicos para detectar signos de abstinencia durante la administración. Si se presenta esta situación, podría ser necesario un nuevo ajuste en la dosis de metadona.
Los retinoides se excretan mediante la participación de la alcohol deshidrogenasa. Pueden presentarse interacciones con el fármaco, aunque no se han estudiado.
Dado que la ribavirina y el abacavir se fosforilan de forma similar, se prevén interacciones intracelulares entre ellos. Esto puede provocar una disminución de los productos de degradación fosforilados intracelulares de la ribavirina, lo que puede reducir la probabilidad de lograr una respuesta virológica sostenida en personas infectadas por el virus de la hepatitis C (en el caso del tratamiento con interferón pegilado/ribavirina). La literatura médica proporciona información contradictoria sobre la combinación de Ziagen con ribavirina. Algunas fuentes sugieren que las personas coinfectadas por el VIH y el virus de la hepatitis C que toman antirretrovirales que contienen abacavir corren el riesgo de presentar una respuesta debilitada al tratamiento con ribavirina/interferón pegilado. Por lo tanto, se debe tener precaución al combinar estos fármacos.
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Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Ziagen" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
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