Simvacore

Simvacor es un subgrupo de medicamentos hipolipidémicos monocomponentes; este fármaco ralentiza la actividad de uno de los subtipos de la reductasa. Su principal principio activo es la simvastatina.

La administración de simvastatina permite reducir los niveles de colesterol, apolipoproteínas y HDL, así como el catabolismo y la producción de c-LDL. Al mismo tiempo, el fármaco afecta los niveles de estos elementos en la sangre, modificando la proporción de lipoproteínas con diferentes densidades. [ 1 ]

Indicaciones Simvacore

Se utiliza en casos de dislipidemia o hipercolesterolemia (como complemento a métodos no farmacológicos), así como en casos de hipercolesterolemia homocigótica familiar.

Además, puede prescribirse para prevenir el desarrollo de enfermedades cardiovasculares. Gracias al uso de medicamentos, se reduce la probabilidad de muerte en personas con patologías cardiovasculares, diabetes mellitus y aterosclerosis.

Forma de liberación

La sustancia terapéutica se libera en comprimidos con un volumen de 10 mg.

Farmacodinámica

La simvastatina es una lactona inactiva, un éster de hidroxiácido capaz de hidrólisis intrahepática. Como resultado, se forma un derivado que tiene un efecto retardante sobre la enzima HMG-CoA reductasa, la cual es capaz de catalizar la formación de cristales de mevalonato a partir de ella, los cuales participan en la etapa inicial y más importante de los procesos de formación de colesterol.

Debido a estas propiedades, la simvastatina puede reducir no sólo los valores elevados sino también los normales de colesterol de lipoproteínas de baja densidad. [ 2 ]

Este tipo de colesterol también puede formarse a partir de colesterol de baja densidad y luego catabolizarse, principalmente con terminaciones que tienen una notable similitud con las LDL. [ 3 ]

Farmacocinética

La simvastatina presenta una alta tasa de absorción. Al administrarlo, el principio activo alcanza la concentración plasmática máxima (Cmáx) entre 1,3 y 2,4 horas, con una disminución posterior del 90 % tras 12 horas de la primera administración. La forma activa del fármaco en el sistema circulatorio equivale al 5 % de la dosis administrada por vía oral. La síntesis proteica es del 95 %.

Los procesos metabólicos de Simvacor se realizan dentro del hígado con el efecto del primer paso intrahepático (la mayoría se hidroliza con la formación de la forma activa - β-hidroxiácido; además, se observan otros componentes metabólicos, tanto con como sin actividad terapéutica) y mayor excreción del fármaco en la bilis.

La vida media de los elementos metabólicos activos es de aproximadamente 3 horas. La mayor parte (60%) del fármaco se excreta en forma de productos metabólicos con las heces. Aproximadamente entre el 10% y el 15% de la sustancia inactiva se excreta por vía renal.

Dosificación y administración

El medicamento se toma por vía oral, una vez al día, antes de acostarse. La dosis la determina el médico tratante (dosis de 5 a 80 mg).

La porción se puede ajustar una vez al mes.

La dosis máxima permitida (80 mg) se administra sólo en casos graves del trastorno con niveles elevados de colesterol en sangre o con riesgo de complicaciones graves, así como enfermedades cardiovasculares concomitantes.

Al utilizar el medicamento, no debe reducir la actividad física ni interrumpir su dieta.

Las personas con insuficiencia hepática o renal no necesitan modificar la dosis del medicamento. Si la insuficiencia renal es grave, se administran de 10 a 20 mg.

• Solicitud para niños

El medicamento no puede utilizarse en pediatría.

Uso Simvacore durante el embarazo

Simvacor está contraindicado durante el embarazo.

Si necesita tomar medicamentos durante la lactancia, se recomienda suspender la lactancia durante el período de terapia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave al principio activo o a los elementos auxiliares del medicamento;
• patologías hepáticas;
• administración en combinación con medicamentos que tienen un fuerte efecto inhibidor sobre el CYP3A4 (ketoconazol con itraconazol, medicamentos que inhiben la proteasa del VIH, posaconazol, etc.);
• uso combinado con ciclosporina, gemfibrozil o danazol.

Efectos secundarios Simvacore

A menudo, el medicamento se tolera sin complicaciones. En ocasiones, puede presentarse intolerancia:

• depresión, neuropatía, anemia, parestesia, trastornos de la memoria e insomnio;
• hinchazón, vómitos, dispepsia, pancreatitis y náuseas;
• insuficiencia hepática, ictericia;
• alopecia, erupciones y picor;
• astenia, mialgia e impotencia;
• síntomas de alergia en forma de artritis, vasculitis, sofocos, edema de Quincke, eosinofilia, urticaria y artralgia;
• el consumo en ayunas puede provocar un aumento de los niveles de azúcar en sangre;
• trastornos cognitivos.

Sobredosis

La intoxicación con Simvacor solo se ha observado una vez. Con el uso de 3,6 g del fármaco, no se observaron síntomas negativos. En teoría, una sobredosis más pronunciada del fármaco durante un período prolongado puede provocar una intensificación de los efectos secundarios.

Si se produce alguna alteración, se debe realizar un lavado gástrico y enterosorbentes.

Interacciones con otras drogas

El colestipol con colestiramina reduce la biodisponibilidad del medicamento (se puede utilizar después de 4 años desde el final de la terapia anterior; además, en este caso, se desarrolla adicción).

Simvacor potencia la actividad medicinal de los anticoagulantes cumarínicos.

La administración en combinación con inmunosupresores y derivados del ácido fíbrico aumenta la probabilidad de miopatía.

El medicamento potencia el efecto de los anticoagulantes indirectos, lo que aumenta el riesgo de sangrado.

Los agentes antimicóticos (itraconazol con ketoconazol), citostáticos, niacina en dosis altas, fibratos, eritromicina con inmunosupresores, inhibidores de la proteasa y claritromicina cuando se combinan con el medicamento aumentan la probabilidad de rabdomiólisis.

El medicamento aumenta los niveles séricos de digoxina.

Condiciones de almacenaje

Simvacor debe almacenarse a una temperatura no superior a 25 °C.

Duracion

Se permite el uso de Simvacor dentro de un período de 18 meses a partir de la fecha de fabricación del agente terapéutico.

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Vasilip, Simvastatina con Allesta, Zocor y Vasostat.