Simvatin

Simvatin es un fármaco hipolipidémico que reduce los niveles séricos de triglicéridos y colesterol.

El fármaco reduce la probabilidad de desarrollar complicaciones vasculares graves y la necesidad de revascularización en vasos no coronarios y periféricos. También reduce el riesgo de desarrollar trastornos coronarios graves y la necesidad de revascularización coronaria (ACTP y CABG), y la probabilidad de accidente cerebrovascular. Además, reduce la mortalidad general, lo que reduce la mortalidad asociada a la enfermedad coronaria, y reduce el número de hospitalizaciones por angina de pecho. [ 1 ]

El fármaco reduce la relación colesterol LDL/colesterol HDL y la relación colesterol total/colesterol HDL. [ 2 ]

Indicaciones Simvatin

Se utiliza en personas con alto riesgo de desarrollar enfermedad cardíaca coronaria (con o sin hiperlipidemia) - por ejemplo, en diabéticos, personas con antecedentes de accidente cerebrovascular u otras enfermedades cerebrovasculares, así como en pacientes con enfermedad vascular periférica o enfermedad cardíaca coronaria.

Se prescribe como suplemento dietario para reducir los niveles elevados de colesterol total, triglicéridos, LDL-C y apo B, y además para aumentar los niveles de HDL-C en personas con hipercolesterolemia primaria (hipercolesterolemia heterocigótica familiar o hipercolesterolemia mixta), en situaciones en las que la dieta sola y otras terapias no farmacológicas son ineficaces.

El medicamento se utiliza para la hipertrigliceridemia y la disbetalipoproteinemia primaria.

Además, se puede utilizar como complemento a la dieta y otros métodos de tratamiento en personas con la forma familiar de hipercolesterolemia homocigótica para reducir los niveles elevados de colesterol total, LDL-C y apolipoproteína B.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos (10 unidades en un blíster). Cada envase contiene 3 comprimidos.

Farmacodinámica

La simvastatina es un fármaco que reduce el colesterol e inhibe la acción de la HMG-CoA reductasa (una enzima implicada en la unión del colesterol intrahepático).

El fármaco reduce los niveles de colesterol total intrahepático, triglicéridos plasmáticos y c-LDL. Simultáneamente, disminuye el nivel de c-VLDL y aumenta moderadamente el de c-HDL. [ 3 ]

Además, el fármaco mejora la actividad del endotelio vascular, tiene propiedades antioxidantes y suprime la migración y proliferación celular durante los procesos ateroscleróticos.

Farmacocinética

Al ser una lactona inactiva, la simvastatina se absorbe bastante bien en el tracto gastrointestinal y se transforma en su forma medicinal activa.

Durante el primer paso intrahepático, más del 79% de la sustancia absorbida queda retenida dentro del hígado y sufre procesos metabólicos.

La excreción se produce principalmente a través de las heces y la bilis.

El efecto medicinal se desarrolla durante un período de 14 días, alcanzando su efecto máximo después de 1-2 meses desde el inicio del tratamiento.

Dosificación y administración

La dosis diaria del medicamento es de 10 a 80 mg; se toma por la noche, una vez al día. Al seleccionar la dosis, esta puede ajustarse a intervalos de al menos un mes. Se realizan cambios hasta alcanzar la dosis máxima diaria de 80 mg.

Uso en individuos con enfermedad coronaria o con alto riesgo de desarrollar esta enfermedad.

La dosis inicial estándar para este grupo de pacientes es de 40 mg, una vez al día (por la noche). El tratamiento farmacológico puede iniciarse simultáneamente con fisioterapia y dieta.

Personas con hipercolesterolemia que no estén en los grupos de riesgo descritos anteriormente.

Antes de iniciar la terapia se realiza una dieta hipocolesterolémica estándar, que se sigue también durante todo el ciclo de tratamiento.

La dosis diaria inicial suele ser de 20 mg, tomada una vez por la noche. Para quienes requieren una reducción significativa (superior al 45 %) de los niveles de LDL, se puede recetar una dosis inicial de 40 mg.

En personas con hipercolesterolemia leve o moderada, Simvatin se administra en una dosis inicial de 10 mg. La dosis se ajusta, si es necesario, según el esquema descrito anteriormente.

Individuos con la forma familiar de hipercolesterolemia homocigótica.

Según datos de ensayos clínicos controlados, los pacientes con este tipo de enfermedad deben utilizar dosis diarias de 40 mg (1 dosis por la noche) o 80 mg (divididas en 3 dosis: 20 mg por la mañana y por la tarde, y 40 mg por la noche).

En estos pacientes, el medicamento se utiliza como complemento a otro régimen terapéutico que reduce los niveles de colesterol (por ejemplo, plasmaféresis de LDL) o sin otra terapia cuando no está disponible.

Esquemas combinados.

Simvatin es eficaz tanto en monoterapia como en combinación con secuestradores de ácidos biliares.

Las personas que toman ciclosporina o gemfibrozil con otros fibratos, o dosis reductoras de lípidos (≥1 g por día) de niacina junto con el medicamento, no deben tomar más de 10 mg del medicamento por día.

Para las personas que usan verapamilo o amiodarona, la dosis diaria debe ser de un máximo de 20 mg.

• Solicitud para niños

No existe información sobre el efecto terapéutico y la seguridad del medicamento cuando se utiliza en niños, por lo que no se prescribe en pediatría.

Uso Simvatin durante el embarazo

Simvatin no debe utilizarse durante la lactancia o el embarazo.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia grave a cualquiera de los componentes del medicamento;
• fase activa de la enfermedad hepática;
• un aumento en los niveles de transaminasas séricas que se desarrolla por una razón desconocida.

Efectos secundarios Simvatin

A menudo la medicación se tolera sin complicaciones, pero a veces aparecen efectos secundarios:

• Trastornos epidérmicos y alérgicos: picor, erupción epidérmica y alopecia;
• Problemas digestivos: náuseas, dispepsia, distensión abdominal, estreñimiento, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pancreatitis. Ocasionalmente, se presenta ictericia o hepatitis.
• Trastornos del sistema nervioso: parestesias, cefaleas, polineuropatía, mareos, astenia y convulsiones;
• Signos asociados con la actividad del sistema musculoesquelético: mialgia. En raras ocasiones, se observa rabdomiólisis o miopatía.
• trastornos del sistema sanguíneo: anemia;
• Otros: Ocasionalmente se presentan vasculitis, artralgia, polimialgia reumática y artritis, además de urticaria, fiebre, fotofobia, edema de Quincke, rubor facial y síndrome seudolúpico. Además, ocasionalmente se presentan malestar general, disnea, eosinofilia, trombocitopenia y aumento de la VSG.

Sobredosis

Se han descrito varios casos de intoxicación con sustancias del grupo de la simvastatina (con una dosis máxima utilizada de 0,45 g), pero no se observaron complicaciones ni signos específicos en los pacientes.

La sobredosis requiere medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

El metabolismo de la simvastatina se lleva a cabo mediante la participación del CYP3A4, pero no tiene un efecto supresor sobre esta enzima. En este sentido, la administración de fármacos no altera los valores plasmáticos de los fármacos cuyo metabolismo se produce bajo la influencia del CYP3A4. Los fármacos que inhiben fuertemente la actividad del CYP3A4 aumentan la probabilidad de miopatía, ya que ralentizan la eliminación de la simvastatina. Entre estos fármacos se encuentran el ketoconazol con itraconazol, la ciclosporina, los inhibidores de la proteasa del VIH, la claritromicina con eritromicina y la nefazodona.

El uso con ritonavir puede aumentar los niveles séricos de simvastatina.

El riesgo de miopatía aumenta con el uso de fármacos hipolipemiantes que no son inhibidores potentes del CYP3A4, pero que pueden provocar miopatía cuando se utilizan solos. Estos incluyen gemfibrozilo con otros fibratos y dosis hipolipemiantes de niacina (>1 g al día).

El verapamilo y la amiodarona también pueden aumentar la probabilidad de miopatía; otros bloqueadores de los canales de Ca no tienen este efecto.

El zumo de pomelo contiene uno o más elementos que inhiben la acción del CYP3A4 y pueden aumentar la concentración plasmática de fármacos metabolizados con esta sustancia. Consumir zumo en pequeñas dosis (1 vaso de 0,25 l al día) produce un efecto mínimo (un aumento del 13 % en la actividad de la HMG-CoA reductasa), lo cual no tiene relevancia clínica. Sin embargo, consumirlo en grandes cantidades (más de 1 l al día) aumenta significativamente la actividad intraplásmica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Por ello, al tomar simvastatina, se debe evitar beber grandes cantidades de zumo de pomelo.

En personas que utilizan anticoagulantes cumarínicos, el valor de TP debe determinarse antes de iniciar el tratamiento y monitorizarse regularmente durante la fase inicial para garantizar que los nuevos valores de TP no se desvíen significativamente. Una vez estabilizado este valor, se controlan los nuevos valores de TP con la frecuencia habitual prescrita durante el tratamiento con anticoagulantes cumarínicos.

El procedimiento anterior se repite si se suspende el tratamiento con Simvatin o se ajusta su dosis.

Condiciones de almacenaje

Simvatin debe conservarse en un lugar alejado de los niños. Temperatura máxima: 30 °C.

Duracion

Simvatin se utiliza dentro de un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son los medicamentos Vasostat, Simvastatina con Vasilip, Zocor y Allesta.