Sulfasalazina

La sulfasalazina es un antiinflamatorio ampliamente utilizado en el tratamiento a largo plazo de la enfermedad inflamatoria intestinal crónica. Está compuesta estructuralmente por una sulfonamida (sulfapiridina) y un ácido 5-aminosalacíclico (5-ASA) unidos por un enlace azo. La sulfasalazina es una causa poco frecuente, pero bien conocida, de enfermedad hepática idiosincrásica.

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Indicaciones Sulfasalazina

Actualmente, se han mostrado indicaciones para el tratamiento de la colitis ulcerosa activa y la prevención de recaídas de la enfermedad tanto en adultos como en niños. La sulfasalazina también se utiliza para la artritis reumatoide en adolescentes y adultos.

Forma de liberación

La sulfasalazina está disponible en comprimidos genéricos de 500 mg y bajo el nombre comercial azulfidina. También existen presentaciones de liberación prolongada.

Farmacodinámica

La sulfasalazina es una sulfonamida modificada que consiste en sulfapiridina unida covalentemente al ácido 5-aminosalacíclico (5-ASA). La sulfasalazina se absorbe mal, pero su enlace azo es escindido por bacterias en la luz intestinal, liberando sulfapiridina y 5-ASA absorbibles, que alcanzan altas concentraciones y actúan localmente para reducir la inflamación. La sulfasalazina fue aprobada para uso clínico en Estados Unidos en 1950 y su uso sigue siendo amplio en la actualidad.

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Farmacocinética

La biodisponibilidad del fármaco en comprimidos es del 5-10 %. Su concentración plasmática máxima se alcanza entre 3 y 6 horas después de su administración. Su grado de unión a proteínas es elevado y alcanza el 99 %.

En cuanto a la tendencia a la acumulación, es moderada. La concentración del componente activo en el suero sanguíneo 24 horas después de la toma es insignificante. Algo similar ocurre con la orina.

La sulfasalazina se absorbe rápidamente y se metaboliza parcialmente por acetilación/hidroxilación hepática. Los metabolitos se excretan completamente en la orina. La sulfapiridina no acetilada se une solo parcialmente a las proteínas plasmáticas. Su concentración máxima se alcanza a las 12 horas de su administración. El equilibrio se alcanza a los 5 días. Tras la interrupción del fármaco, su concentración plasmática disminuye significativamente en 3 días.

Los pacientes con acetilación lenta corren el riesgo de desarrollar efectos secundarios debido a los altos niveles plasmáticos del componente principal. El fármaco se absorbe aproximadamente en un 20 %. Se excreta en la orina como ácido acetil-5-aminosalicílico, farmacológicamente inactivo. La mayor parte de la sulfasalazina permanece en el intestino grueso.

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Dosificación y administración

La dosis habitual para adultos es inicialmente de 3 a 4 gramos al día, con una dosis de mantenimiento de 2 gramos al día (4 dosis).

En la enfermedad inflamatoria intestinal, la dosis habitual es de 2 a 4 comprimidos o de 20 a 40 ml de líquido 4 veces al día.

Para la artritis reumatoide, al iniciar el tratamiento, generalmente tomará un comprimido de 500 mg al día. Esta dosis se incrementará en un comprimido al día cada semana hasta alcanzar una dosis de un comprimido 4 veces al día o dos comprimidos 3 veces al día, según su respuesta.

Las dosis para niños suelen ser más bajas. Su médico usará el peso de su hijo para calcular la dosis correcta. [ 4 ], [ 5 ]

Uso Sulfasalazina durante el embarazo

Las mujeres que desean embarazarse pueden seguir tomando sulfasalazina durante el embarazo y la lactancia. La sulfasalazina no aumenta el riesgo de complicaciones del embarazo ni defectos congénitos. Las mujeres embarazadas que toman sulfasalazina deben aumentar su ingesta de ácido fólico a 2 mg al día. Si padece enfermedad inflamatoria intestinal, consulte con su médico antes de intentar embarazarse, ya que este querrá revisar todos sus medicamentos.

Contraindicaciones

Antes de tomar sulfasalazina, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella, a las sulfamidas, a la aspirina y medicamentos relacionados (salicilatos, AINE como el ibuprofeno), a la mesalamina o si padece otras alergias. Este producto puede contener ingredientes inactivos que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Consulte a su farmacéutico para obtener más información.

Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico acerca de su historial médico, especialmente acerca de: obstrucción intestinal, obstrucción urinaria, enfermedad renal, enfermedad hepática, trastornos sanguíneos (por ejemplo, anemia aplásica, porfiria), cierto trastorno genético (deficiencia de G6PD), asma, alergias graves, infecciones actuales/recientes/recurrentes.

Este medicamento puede causar mareos. No conduzca, utilice maquinaria ni realice ninguna actividad que requiera estar alerta hasta que pueda hacerlo con seguridad. Limite su consumo de alcohol. Consulte a su médico si consume marihuana (cannabis).

Este medicamento puede aumentar la sensibilidad al sol. Limite su exposición al sol. Evite las camas solares y las lámparas solares. Use protector solar y ropa protectora cuando esté al aire libre. Busque atención médica de inmediato si se quema con el sol o presenta ampollas o enrojecimiento en la piel.

Este medicamento es similar a la aspirina. Los niños y adolescentes menores de 18 años no deben tomar aspirina ni medicamentos relacionados con la aspirina (como salicilatos) si tienen varicela, gripe o cualquier enfermedad no diagnosticada, o si acaban de recibir una vacuna de virus vivos (como la vacuna contra la varicela), sin consultar primero con un médico sobre el síndrome de Reye, una enfermedad rara pero grave.

Efectos secundarios Sulfasalazina

Los efectos secundarios son mucho más comunes con la sulfasalazina. Los 5-aminosalicilatos suelen tolerarse muy bien. Muchos efectos secundarios leves pueden evitarse usando dosis más bajas de estos fármacos; los efectos secundarios graves son poco frecuentes o raros y suelen resolverse tras suspender el medicamento. En la mayoría de los casos, los posibles beneficios de estos fármacos superan los posibles riesgos. Sin embargo, es importante conocer los posibles efectos secundarios antes de iniciar el tratamiento.

Los efectos secundarios comunes incluyen anorexia, dolor de cabeza, náuseas, malestar gastrointestinal, fiebre, artralgia y erupción cutánea.

Los efectos secundarios poco frecuentes y potencialmente graves de la sulfasalazina (que afectan a menos del 1 % de las personas que toman el medicamento) incluyen inflamación del hígado (hepatitis), inflamación de los pulmones (neumonitis), una reacción cutánea grave llamada síndrome de Stevens-Johnson y la destrucción de glóbulos rojos (hemólisis). También puede producirse inflamación renal. Los análisis de sangre de rutina para controlar la función renal suelen realizarse entre seis semanas y seis meses después de comenzar a tomar sulfasalazina, y posteriormente anualmente.

En raras ocasiones, se observa una disminución en la cantidad de glóbulos blancos que combaten las infecciones. En algunos casos, la médula ósea deja de producir un tipo específico de glóbulo blanco por completo, una afección llamada agranulocitosis. La agranulocitosis suele aparecer dentro de los dos meses posteriores al inicio del tratamiento con sulfasalazina y suele ir acompañada de fiebre y sarpullido. En la mayoría de los casos, la agranulocitosis desaparece en una o dos semanas tras suspender el medicamento. Se recomienda a todas las personas que toman sulfasalazina hacerse análisis de sangre. Estos deben realizarse cada una o dos semanas durante las primeras seis semanas, mensualmente durante tres meses y, posteriormente, generalmente cada tres meses.

Alergias a la sulfasalazina y a las sulfonamidas

Las personas alérgicas a las sulfamidas pueden presentar una reacción cruzada con la sulfasalazina, por lo que no deben tomarla. Si la sulfasalazina causa síntomas alérgicos leves, pero los controla eficazmente, se puede intentar la desensibilización, un método para reducir o eliminar la reacción alérgica. La desensibilización consiste en comenzar con una dosis muy pequeña de sulfasalazina y aumentarla gradualmente. Esta estrategia no suele utilizarse en personas con enfermedad inflamatoria intestinal, ya que existen otros tratamientos.

Hepatotoxicidad

La sulfasalazina, al igual que otras sulfonamidas, causa una lesión hepática idiosincrásica característica con características de alergia o hipersensibilidad a fármacos. El inicio típico es la aparición repentina de fiebre y exantema, seguido de ictericia en cuestión de días o semanas tras el inicio del tratamiento. También son frecuentes la eosinofilia o la linfocitosis atípica. El patrón de la lesión suele ser mixto, pero puede ser colestásico o hepatocelular, complejo y prolongado. La sulfasalazina se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, en particular con el patrón de lesión hepatocelular. Sin embargo, la mayoría de los casos se resuelven rápidamente tras la interrupción del medicamento, generalmente en un plazo de 2 a 4 semanas, a menos que la colestasis sea grave. Dado que la sulfasalazina se administra de forma crónica, se han notificado casos raros de hepatopatía inducida por fármacos de inicio tardío, pero las características y el patrón de la lesión son diferentes, y aún no se ha definido el papel de otros fármacos, y posiblemente del 5-ASA, en estos casos de inicio tardío. La terapia crónica también puede estar asociada con elevaciones leves y transitorias de ALT, ya sea solas o como parte de una reacción de hipersensibilidad general; estas elevaciones pueden estar acompañadas de granulomas hepáticos.

¿Cómo manejar los efectos secundarios de la sulfasalazina?

• Qué hacer en caso de: Malestar estomacal y acidez: tomar sulfasalazina unos minutos antes o después de las comidas puede ser útil. Si necesita algo para aliviar las molestias, pruebe con un antiácido.
• Si se siente mal, opte por comidas sencillas y evite las grasas o las comidas picantes. Tomar sulfasalazina después de las comidas puede ser beneficioso.
• Diarrea: Beba abundantes líquidos, como agua o calabaza, para evitar la deshidratación. Los signos de deshidratación incluyen orinar menos de lo habitual u orina oscura y con olor fuerte. No tome ningún otro medicamento para la diarrea sin consultar con su farmacéutico o médico.
• Coma comidas sencillas y evite las grasas o picantes. Tomar sulfasalazina después de las comidas puede ser beneficioso. Si está enfermo, intente beber agua a sorbos para evitar la deshidratación. Los signos de deshidratación incluyen orinar menos de lo habitual u orina oscura con olor fuerte.
• Dolor de estómago (abdomen): comer y beber despacio, y consumir comidas más pequeñas y frecuentes puede ayudar. Aplicar una almohadilla térmica o una bolsa de agua caliente cerrada sobre el abdomen también puede ayudar.
• Sensación de mareo: siéntese un rato hasta que se le pase. No conduzca, monte en bicicleta ni utilice herramientas ni maquinaria hasta que se sienta mejor.
• Dolor de cabeza, dolor articular y molestias: beba abundante agua y consulte a su farmacéutico para que le recomiende un analgésico adecuado. Si el dolor de cabeza persiste o es intenso y los analgésicos no le ayudan, consulte a su médico.
• Picazón o sarpullido leve: tomar antihistamínicos, disponibles en farmacias, puede ser útil. Consulte con su farmacéutico qué tipo es el adecuado para usted.
• Tos, dolor de boca o cambios en el gusto (sabor metálico y cambio en el sabor dulce): pruebe masticar chicle sin azúcar. Si tiene tos, beba agua u otras bebidas sin azúcar con frecuencia.
• Problemas de sueño: evite las comidas copiosas, fumar o beber alcohol, té o café por la noche. Intente no ver la televisión ni usar el móvil antes de acostarse. En su lugar, intente relajarse una hora antes de acostarse.
• Zumbido en los oídos (tinnitus): consulte a un médico si dura más de 2 días.

Sobredosis

Si alguien ha sufrido una sobredosis y presenta síntomas graves, como desmayo o dificultad para respirar, llame al 911. De lo contrario, llame inmediatamente a un centro de toxicología. Los síntomas de sobredosis pueden incluir: dolor estomacal/abdominal intenso, vómitos persistentes, somnolencia extrema y convulsiones.

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Interacciones con otras drogas

Las interacciones medicamentosas pueden alterar la eficacia de sus medicamentos o aumentar el riesgo de sufrir efectos secundarios graves. Este documento no contiene todas las posibles interacciones medicamentosas. Lleve una lista de todos los productos que usa (incluidos los medicamentos con y sin receta, y los productos herbales) y compártala con su médico y farmacéutico. No empiece, suspenda ni modifique la dosis de ningún medicamento sin la aprobación de su médico.

Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento incluyen: digoxina, ácido fólico, metenamina, PABA tomado por vía oral.

La sulfasalazina es muy similar a la mesalamina. No tome mesalamina por vía oral mientras esté tomando sulfasalazina.

Este medicamento puede interferir con ciertas pruebas de laboratorio (p. ej., niveles de normetanefrina en orina, pruebas de función hepática), lo que podría causar resultados falsos. Asegúrese de que el personal de laboratorio y todos sus médicos sepan que toma este medicamento.

Durante el tratamiento, es importante beber mucho líquido y evitar tomar el medicamento con el estómago vacío o con antiácidos.

La sulfasalazina puede interferir con la absorción de ácido fólico, por lo que también debe tomar ácido fólico (1 mg al día) mientras toma el medicamento y, si está embarazada, debe tomar 2 mg de ácido fólico al día.

Condiciones de almacenaje

Conservar a temperatura ambiente, protegido de la luz y la humedad. No guardar en el baño. Mantener todos los medicamentos fuera del alcance de los niños y las mascotas.

No tire medicamentos por el inodoro ni los vierta en el desagüe a menos que se lo indiquen. Deseche este medicamento correctamente cuando esté caducado o ya no lo necesite. Consulte a su farmacéutico o a su empresa local de gestión de residuos.

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Instrucciones especiales

La sulfasalazina es de color amarillo anaranjado. Quienes la toman pueden notar que la orina, las lágrimas y el sudor adquieren un tono anaranjado, lo que puede manchar la ropa y los lentes de contacto.

Duracion

La vida útil del medicamento es de 5 años. Durante este período, es necesario garantizar unas condiciones de almacenamiento óptimas.

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