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Telzir
Médico experto del artículo.
Último revisado: 04.07.2025
Telzir es un fármaco antiviral sistémico, pertenece al grupo de los inhibidores de la proteasa.
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Forma de liberación
El medicamento se presenta en comprimidos de 0,7 g, 60 unidades, en un frasco de polietileno. Cada caja contiene un frasco de este tipo.
También se presenta una suspensión oral en frascos de polietileno con capacidad de 225 ml. El envase contiene un frasco de este tipo, además de una jeringa dosificadora (volumen de 10 ml) y un adaptador.
Farmacodinámica
El medicamento tiene un efecto antiviral, es un profármaco de amprenavir.
El elemento amprenavir es un agente competitivo no peptídico que inhibe la actividad de la proteasa del VIH. Impide que la proteasa viral escinda los precursores de poliproteína necesarios para la replicación viral. El amprenavir inhibe selectivamente la actividad de replicación de los elementos del VIH-1 y del VIH-2.
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Farmacocinética
Tras la administración oral de Telzir, éste se hidroliza casi completa y rápidamente, adquiriendo la forma de amprenavir, así como un fosfato orgánico, tras lo cual se absorbe a través del epitelio intestinal.
Absorción.
Tras la administración repetida de 1,4 g dos veces al día, el amprenavir se absorbe rápidamente, con niveles máximos en estado estacionario de 4,82 (rango 4,06-5,72) mcg/mL y un intervalo de tiempo de 1,3 (rango 0,8-4) horas.
La media geométrica de la Cmín es de 0,35 (rango: 0,27-0,46) μg/ml en estado estacionario, y el AUC es de 16,6 (rango: 13,8-19,6) μg/ml entre dosis. Los valores de AUC son similares cuando cualquier presentación del fármaco se toma en ayunas. Sin embargo, la concentración plasmática máxima de amprenavir cuando se administra en suspensión es un 14 % mayor que cuando se administra en comprimidos.
La administración concomitante de alimentos ricos en grasas con comprimidos no afecta las propiedades farmacocinéticas de amprenavir en plasma.
Tomar la suspensión con alimentos grasosos reduce el AUC en un 28 % y la Cmáx en un 46 % (en comparación con tomar el medicamento en ayunas). Los adultos deben tomar la suspensión en ayunas. Los niños y adolescentes deben tomarla con alimentos (esto está previsto en la pauta posológica para este grupo de pacientes).
Se desconoce la biodisponibilidad absoluta de los fármacos en humanos.
Procesos de distribución.
El volumen de distribución aparente de amprenavir es de aproximadamente 430 L (6 L/kg para una persona de 70 kg). El elevado nivel de Vd se explica por el libre paso de la sustancia a los tejidos del sistema circulatorio.
El amprenavir se sintetiza con proteínas en aproximadamente un 90 %. La sustancia se sintetiza con albúmina y el componente AAG, pero presenta mayor afinidad por este último.
Procesos de intercambio.
Dentro del organismo, el fármaco se transforma en amprenavir, que se metaboliza en el hígado mediante la enzima CYP3A4. Menos del 1 % del fármaco se excreta inalterado por vía renal.
Excreción.
La vida media del amprenavir es de 7 horas. Se excreta como producto metabólico por vía intestinal (aproximadamente el 75 %) y renal (aproximadamente el 14 %).
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Dosificación y administración
El medicamento se toma por vía oral (los comprimidos se pueden tomar independientemente de las comidas, pero la suspensión sólo se puede tomar con el estómago vacío).
A las personas que no han usado fármacos que inhiben la actividad de la proteasa se les prescribe 1,4 g del fármaco dos veces al día. También se propone un régimen de 1,4 g de Telzir una vez al día en combinación con 0,2 g de ritonavir (una vez al día). Es posible tomar 0,7 g del fármaco (dos veces al día) junto con 0,1 g de ritonavir (también dos veces al día).
Las personas que hayan tomado previamente medicamentos que inhiben la actividad de la proteasa deben tomar 0,7 g del medicamento dos veces al día, en combinación con ritonavir (en una dosis de 0,1 g dos veces al día).
Ambos regímenes de dosificación se pueden utilizar en terapia combinada con otros medicamentos antirretrovirales.
Los pacientes con disfunción hepática leve a moderada deben tomar 0,7 g del medicamento dos veces al día (como monoterapia) o la misma dosis en combinación con una dosis única de 0,1 g de ritonavir al día.
Las personas con formas graves de trastornos funcionales del hígado necesitan tomar el medicamento en una dosis de 0,7 g/día.
A los niños que no hayan recibido previamente tratamiento con medicamentos antirretrovirales se les prescriben las siguientes dosis:
- categoría 2-5 años – tomar 30 mg/kg o 20 mg/kg de Telzir en combinación con ritonavir (3 mg/kg);
- Categoría 6-18 años – uso de 30 mg/kg o 18 mg/kg del medicamento junto con ritonavir (3 mg/kg).
Para niños que no han tomado previamente inhibidores de la proteasa:
- grupo 2-5 años - uso de 20 mg/kg junto con ritonavir (dosis de 3 mg/kg);
- Categoría 6-18 años: tomar 18 mg/kg del medicamento en combinación con ritonavir (dosis 3 mg/kg).
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Uso Telzira durante el embarazo
Telzir sólo puede utilizarse durante el embarazo en situaciones en las que el beneficio potencial para la mujer sea mayor que el riesgo de consecuencias negativas para el feto.
El medicamento no puede utilizarse durante la lactancia.
Contraindicaciones
Principales contraindicaciones:
- trastornos funcionales del hígado moderados o graves;
- combinación (junto con ritonavir) con medicamentos que tienen un índice farmacológico estrecho y son la base del elemento CYP3A4, así como con sustancias cuyo mecanismo de acción ocurre con la ayuda de la isoenzima CYP2D6;
- combinación (junto con ritonavir) con la sustancia rifampicina;
- presencia de intolerancia a amprenavir con fosamprenavir y ritonavir.
Efectos secundarios Telzira
Tomar el medicamento puede provocar algunos efectos secundarios:
- Trastornos asociados a la actividad digestiva: a menudo se presentan vómitos, dolor abdominal y diarrea con náuseas, además aumenta la actividad de los elementos AST y ALT;
- Reacciones que afectan al sistema nervioso central: a menudo aparecen dolores de cabeza;
- Otros: a menudo se observa un aumento en los niveles de TG o lipasa.
Sobredosis
No existe antídoto para este fármaco. Tampoco existen datos sobre si el amprenavir puede eliminarse del organismo mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal. Si un paciente presenta intoxicación, debe ser sometido a observación médica para determinar los síntomas de toxicidad y realizar las medidas de soporte necesarias.
Interacciones con otras drogas
El fosamprenavir presenta una amplia gama de interacciones terapéuticas, ya que su función es ralentizar la actividad de las isoenzimas CYP3A4 y, cuando se combina con ritonavir, también la del CYP2D6. Si es necesario usar otros medicamentos durante un tratamiento con esta combinación, es necesario tener en cuenta la posibilidad de síntomas negativos y modificar las dosis de los medicamentos y el régimen de tratamiento en consecuencia.
Las pruebas in vitro muestran que el amprenavir exhibe efectos sinérgicos cuando se combina con análogos de nucleósidos (incluyendo zidovudina con didanosina y también abacavir), así como con saquinavir, que inhibe la actividad de la proteasa.
El uso concomitante con ritonavir, y además indinavir y nelfinavir, hace que amprenavir tenga un efecto aditivo.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Telzir" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.