Cosquillas

Ticlid contiene ticlopidina, un elemento que ralentiza la agregación plaquetaria. Debido a su tamaño, la sustancia inhibe dicho proceso, libera factores plaquetarios individuales y prolonga el tiempo de sangrado.

Los ensayos clínicos han demostrado que el efecto de la ticlopidina es ligeramente mayor que el de la aspirina cuando se utiliza para la prevención secundaria de complicaciones trombóticas. Esta ventaja puede considerarse en relación con los efectos negativos de la ticlopidina. [ 1 ]

Indicaciones Ticlid

Se utiliza para prevenir el desarrollo de complicaciones trombóticas en las arterias ( infarto de miocardio con accidente cerebrovascular y muerte asociada a patología vascular) en individuos cuyo primer accidente cerebrovascular se desarrolló debido a la aterosclerosis.

Se prescribe para prevenir complicaciones isquémicas significativas, especialmente de tipo coronario, en personas con aterosclerosis obliterante (crónica), cuando están afectadas las piernas y se diagnostica claudicación intermitente.

Se utiliza para prevenir la trombosis recurrente en la zona de las fístulas arteriovenosas durante la hemodiálisis de larga duración.

Forma de liberación

El componente medicinal se presenta en comprimidos: 10 unidades en un envase de celdas; en una caja hay 2 paquetes de este tipo.

Farmacodinámica

La ticlopidina bloquea la agregación plaquetaria al ralentizar la síntesis de fibrinógeno dependiente de ADP y las membranas plaquetarias. Además, este componente no ralentiza la actividad de la COX, lo que la distingue de la aspirina. Probablemente, el AMPc plaquetario no interviene en el efecto terapéutico de la ticlopidina.

El período de sangrado, con una presión intramanguito de 40 mmHg (medida mediante el método Ivy), aumenta más del doble en comparación con el nivel inicial. La prolongación del período de sangrado es menos pronunciada si se produce sin usar un manguito para determinar la presión arterial. [ 2 ]

En la mayoría de los pacientes, el tiempo de sangrado y otros datos de la función plaquetaria se estabilizan después de 7 días desde el momento de la retirada del fármaco. [ 3 ]

El efecto inhibidor de la agregación plaquetaria se observa a los 2 días de iniciar el tratamiento con ticlopidina 2 veces al día. La sustancia alcanza su efecto máximo entre el 5.º y el 8.º día de tratamiento, con una dosis de 0,25 g 2 veces al día.

En dosis terapéuticas, la ticlopidina inhibe la agregación plaquetaria asociada al ADP (2,5 μmol/l) entre un 50 y un 70 %. Dosis bajas resultan en una supresión proporcionalmente menor de este proceso.

Farmacocinética

Tras la primera dosis estándar del fármaco, se observa una absorción rápida y casi completa. La sustancia alcanza la Cmáx plasmática al cabo de 2 horas.

El nivel óptimo de biodisponibilidad del medicamento se observa cuando se toma después de las comidas.

Se observan valores plasmáticos estables tras 7-10 días de tratamiento con la administración en dos dosis diarias de 0,25 g. La vida media de la ticlopidina con valores estables es de aproximadamente 30-50 horas. Sin embargo, la inhibición de la agregación plaquetaria no se asocia con los niveles plasmáticos del fármaco.

La mayor parte de la ticlopidina participa en los procesos metabólicos intrahepáticos. Cuando se ingiere una sustancia radiactiva, entre el 50 % y el 60 % de la radiactividad se registra en la orina y entre el 23 % y el 30 % en las heces.

Dosificación y administración

El medicamento se administra por vía oral para todas las indicaciones: 2 comprimidos al día, con las comidas. La duración del tratamiento la determina el médico tratante.

• Solicitud para niños

No existe información respecto al uso de medicamentos en pediatría.

Uso Ticlid durante el embarazo

Actualmente no existe información que determine la probabilidad de anomalías del desarrollo o efectos fetotóxicos de la ticlopidina en mujeres embarazadas. Por esta razón, Ticlid no se prescribe durante este período.

La ticlopidina se excreta en la leche materna, por lo que no se utiliza durante la lactancia.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• diátesis hemorrágica;
• daño orgánico que causa sangrado: etapa activa de accidente cerebrovascular hemorrágico o úlcera aguda;
• enfermedades de la sangre que provocan prolongación del período de sangrado;
• antecedentes de reacciones alérgicas asociadas con ticlopidina;
• Antecedentes de trastornos hematológicos (trombocitopenia o leucopenia y agranulocitosis).

Efectos secundarios Ticlid

Entre los posibles efectos secundarios.

Patologías hematológicas.

Hay estudios en los que se ha observado neutropenia; en casos aislados, este trastorno provocó la muerte.

Con frecuencia, los trastornos hematológicos se desarrollan durante los primeros 3 meses de tratamiento y generalmente no presentan manifestaciones clínicas. Por ello, es necesario monitorizar constantemente los parámetros hematológicos. Cuando aparecen trastornos, suele observarse una disminución del número de precursores mieloides en la médula ósea.

Otros trastornos hematológicos incluyen:

Aplasia de médula ósea o pancitopenia;

Trombocitopenia aislada o combinada con anemia hemolítica;

TTR con anemia hemolítica, trombocitopenia, insuficiencia renal, trastornos neurológicos y fiebre.

Signos hemorrágicos.

Pueden observarse complicaciones hemorrágicas de diversa gravedad durante todo el tratamiento. Pueden persistir hasta aproximadamente 10 días después de finalizar el tratamiento y provocar sangrado preoperatorio y posoperatorio.

Trastornos asociados al tracto gastrointestinal.

Entre ellos se encuentran las náuseas y la diarrea. Estos síntomas suelen aparecer al inicio del tratamiento y desaparecen después de 7 a 14 días. Sin embargo, si estos trastornos son frecuentes y muy intensos, se suspende el tratamiento.

Ocasionalmente se observa diarrea grave acompañada de colitis (principalmente forma linfocítica).

Erupción cutánea (urticarial o maculopapular, a menudo acompañada de picazón).

Generalmente, la erupción aparece durante los primeros 7 días de tratamiento. Estos signos desaparecen a los pocos días de suspender el tratamiento. La erupción puede ser generalizada. El eritema multiforme se observa esporádicamente.

Síntomas de alergia.

En raras ocasiones se desarrollan trastornos como edema de Quincke, vasculitis, síntomas anafilácticos, nefropatía alérgica, síndrome similar al lupus, fiebre y neumopatía alérgica.

Disfunción hepática.

En raras ocasiones, se observa hepatitis colestásica o citolítica (durante los primeros meses de tratamiento). Tras suspender el tratamiento con Ticlid, la evolución de la enfermedad presenta un pronóstico favorable. Sin embargo, ocasionalmente se han presentado casos mortales.

Trastornos biológicos (no hematológicos).

Trastornos del hígado.

Aumento aislado o asociado de los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina durante los primeros 4 meses de tratamiento.

Lípidos sanguíneos.

El colesterol HDL, el colesterol LDL, los triglicéridos séricos y el colesterol VLDL pueden aumentar entre un 8 % y un 10 % durante un período de 1 a 4 meses de tratamiento, sin que se produzca progresión posterior al continuar el tratamiento. Los niveles de la proporción de fracciones de lipoproteínas (especialmente HDL/LDL) no se modifican.

Sobredosis

La información de estudios en animales indica que puede producirse hipersensibilidad gastrointestinal grave en casos de intoxicación por Ticlid.

De ser necesario, se realiza una monitorización cuidadosa de los datos básicos de hemostasia y del estado del cuerpo. En caso de intoxicación, se debe inducir el vómito. Se realizan medidas sintomáticas.

Interacciones con otras drogas

Ciertos medicamentos pueden interactuar con el medicamento debido a su actividad antiplaquetaria. Entre ellos se incluyen los AINE, el tirofibán y la aspirina con eptifibatida y abciximab, así como el iloprost y el clopidogrel.

La combinación de varias sustancias que retardan la agregación plaquetaria y el uso de fármacos junto con anticoagulantes orales, heparina y trombolíticos pueden aumentar significativamente la probabilidad de sangrado, por lo que se realiza un seguimiento biológico y clínico constante del estado del paciente.

Aminofilina y teofilina (sales y base).

Puede observarse un aumento en los niveles plasmáticos de teofilina, lo que puede provocar intoxicación (disminución del aclaramiento plasmático de teofilina). Se debe monitorizar clínicamente al paciente y registrar los niveles plasmáticos de teofilina. Si es necesario, se modifica la dosis de teofilina durante el uso de ticlopidina y tras finalizar el tratamiento con Ticlid.

Fosfenitoína con fenitoína.

Puede observarse un aumento del índice plasmático de fenitoína con manifestaciones de intoxicación (inhibición de los procesos metabólicos de la fenitoína). Es necesario monitorizar clínicamente el estado del paciente y los niveles plasmáticos de fenitoína.

Ciclosporina.

Se observa una disminución en los niveles sanguíneos de ciclosporina. Es necesario aumentar la dosis de ciclosporina y controlar sus valores sanguíneos. Tras suspender el uso de ticlopidina, se puede reducir la dosis.

Condiciones de almacenaje

Ticlid debe almacenarse en un lugar inaccesible para los niños. Temperatura máxima: 25 °C.

Duracion

Ticlid puede utilizarse dentro de un período de 36 meses a partir de la fecha de fabricación de la sustancia terapéutica.

Análogos

Los análogos del fármaco son los fármacos Vazotik y Aklotin con ticlopidina, así como Ipaton.