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Último revisado: 09.08.2022
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La impotencia es la incapacidad de lograr o mantener la erección necesaria para realizar las relaciones sexuales. En la lucha contra la impotencia masculina, se desarrolló una nueva preparación de Uprima. La principal sustancia activa de las tabletas es el clorhidrato de apomorfina. Componentes auxiliares medicamento - estearato de magnesio, celulosa microcristalina, ácido cítrico, hipromelosa, ácido ascórbico, edetato disódico, dióxido de silicio, óxido de hierro rojo (E172), acesulfamo de potasio, naranja aroma de menta, manitol.
Indicaciones Uprima
Las principales indicaciones para el uso de Uprima son un aumento en la actividad del sistema de neurotransmisores dopaminérgicos del cerebro con el fin de activar el interés sexual y la exacerbación de las sensaciones en la disfunción eréctil.
Forma de liberación
La forma de liberación de Uprima son las tabletas sublinguales para la resorción en 2 mg (pastillas pentagonales) o 3 mg (pastillas triangulares), que corresponde al contenido cuantitativo de clorhidrato de apomorfina. Las tabletas de color marrón rojizo tienen un grabado a doble cara: la letra "a" de un lado y el número 2 o 3 del otro.
Farmacodinámica
La acción farmacológica de Uprima se dirige a los núcleos del hipotálamo. Esta área del cerebro es responsable de la producción de dopamina, que pertenece a un grupo de neurotransmisores y que afecta la capacidad de disfrutar. A su vez, el núcleo paraventricular del hipotálamo es una zona donde se concentran los aspectos de la excitación sexual.
La farmacodinámica de Uprima se debe a las propiedades de la apomorfina, el principal iniciador de la erección y el envío de estímulos pro-eréctiles. La restauración de la función eréctil es posible debido a la normalización del sistema nervioso central que afecta las reacciones vasculares de los tejidos cavernosos del pene.
Farmacocinética
La vida media de la apomorfina es de aproximadamente 3 horas. La administración oral, intravenosa y subcutánea de la droga da un efecto máximo del 2%.
Farmacocinética Uprina:
- succión - ocurre a través de la mucosa de la boca, y después de 10 minutos aparece apomorfina en el plasma sanguíneo (la concentración máxima se observa después de 40-60 minutos);
- distribución: la apomorfina se une a la proteína plasmática (albúmina) en un 90%;
- degradación metabólica: se logra principalmente por conjugación con ácido glucurónico o sulfato. La segunda forma de descomposición es a través de N-desmetilación y la creación de Norapomorfina, que se convierte en conjugados de glucurónido y sulfato;
- Proceso de liberación de Uprima: la administración sublingual de 2 mg de sustancia causa la presencia de compuestos activos de apomorfina, aproximadamente 90% en la orina y 15% en las masas fecales. Menos del 2% de la apomorfina se detecta en la orina en una forma inalterada. Las heces contienen apomorfina, norapomorfina y sus sulfatos.
Cabe señalar que la farmacocinética de Uprima no se ha estudiado en mujeres ni en personas menores de 18 años. Los datos sobre la farmacocinética de la apomorfina se refieren a hombres sanos mayores de 65 años.
Dosificación y administración
La dosis inicial de Uprima se prescribe a todos los pacientes en 2 mg. La cantidad de sustancia en tabletas se ajusta a un valor suficiente para realizar las relaciones sexuales. El valor se selecciona individualmente y la recepción repetida se lleva a cabo con un intervalo de 8 horas.
Dosificación y administración:
- inmediatamente antes del uso sublingual, beba un poco de agua, esto ayudará a que el medicamento se disuelva mejor;
- aproximadamente 20 minutos antes de la relación sexual, coloque la píldora debajo de la lengua;
- Se produce la disolución completa del medicamento, generalmente después de 10 minutos. Si después de 20 minutos, la tableta no se disolvió completamente, sus residuos deben tragarse;
- la efectividad de la droga aumenta con la estimulación sexual;
- comience el coito solo cuando se sienta preparado para ello.
Uso Uprima durante el embarazo
Uso excluido de Uprima durante el embarazo, mujeres y niños.
Contraindicaciones
Contraindicaciones Uprima® se aplica a pacientes con angina grave, con antecedentes de infarto de miocardio, que sufren de hipotensión o insuficiencia cardíaca, y también en enfermedades que limitan la actividad sexual.
La presencia de una intolerancia individual a uno de los componentes de la droga también será una prohibición de su uso.
Las personas con insuficiencia hepática de diversos grados son dosis recomendadas no superiores a 2 mg, sujetas a estricto control médico.
Se debe tener especial precaución en personas con deterioro de la función renal y cambios anatómicos en el pene (curvatura, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie, etc.).
Dado que Uprima puede causar mareos o pérdida del conocimiento, no está permitido operar máquinas y mecanismos durante al menos 2 horas después de tomar el medicamento.
Efectos secundarios Uprima
Los datos de observaciones médicas de un grupo de 4000 pacientes de diferentes edades con un diagnóstico de disfunción eréctil de naturaleza orgánica, psihongennoy o mixto, que tomaron 2-3 ml de apomorfina, revelaron los efectos secundarios de Uprima:
- la capacidad de desarrollar un síndrome vegetativo, que se manifiesta por una caída espontánea y a corto plazo de la presión arterial, seguida de pérdida de la conciencia (si se cumple la dosis, el número de casos no supera el 0,2%);
- deterioro del estado general, caracterizado por un síndrome de dolor de localización diferente o dolores de cabeza;
- Reducción de las defensas del cuerpo y susceptibilidad a las infecciones;
- vasodilatación (flujo sanguíneo en el sentido de relajación de la musculatura de las paredes de los vasos sanguíneos y aumento de su luz);
- episodios de náuseas;
- somnolencia, pérdida de la conciencia;
- sensación de falta de aire, exacerbación de la rinitis / faringitis y aumento de la tos;
- sudoración excesiva;
- cambios en el gusto
La recepción de Uprima de acuerdo con el esquema acordado con el experto muestra una buena tolerancia del fármaco, y los casos registrados de efectos secundarios difieren a corto plazo y una gravedad débil.
El fármaco se probó en pacientes con insuficiencia hepática y renal, con diabetes mellitus, hipertensión, traumatismos en la columna vertebral y en aquellos que se sometieron a prostatectomía. Los eventos adversos con estas enfermedades no difirieron en frecuencia e intensidad de otros pacientes.
Sobredosis
Durante los ensayos clínicos, no se detectó una sobredosis de Uprima. El exceso de dosificación del fármaco con administración sublingual a menudo causa un reflejo de vómito. El uso de la droga por vía oral reduce significativamente el efecto de la apomorfina como resultado de la degradación metabólica.
Partiendo del hecho de que no existe un antídoto específico para la apomorfina, en caso de sobredosis, se prescribe una terapia sintomática y reparadora.
El medicamento debe administrarse bajo el control de los signos vitales básicos: la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Se recomienda introducir métodos para prevenir la posible hipotensión ortostática.
En caso de náuseas intensas, escaldado de la piel, flujo sanguíneo excesivo o sudoración excesiva, debe recostarse sobre la espalda y levantar las piernas. Permanecer en esta posición es necesario hasta la desaparición completa de los síntomas negativos.
Interacciones con otras drogas
El análisis conducido de la interacción de Uprima con otras drogas (fármacos antihipertensivos), advierte contra la administración simultánea de apomorfina y la introducción de nitratos. El uso paralelo de medicamentos con una dosis excesiva de Uprima (más de 5 mg) conduce a la aparición de síntomas vasovagales y una reducción significativa de la presión durante la ortostasis.
Es notada la interacción farmacodinámica de la apomorfina en pastillas para la resorción y agonistas / antagonistas de los receptores de dopamina de acción central.
El uso de alcohol en el fondo de tomar tabletas con apomorfina aumenta la frecuencia y la gravedad de la hipotensión. Al mismo tiempo, las bebidas que contienen alcohol conducen a una disminución en la excitación sexual.
El medicamento se administra con precaución a hombres mayores, especialmente a aquellos con hipertensión no controlada, hipotensión o hipotensión postural en el historial de uso de medicamentos antihipertensivos.
No es recomendable la reabsorción de las pastillas de la apomorfina con la recepción paralela de otra preparación contra la impotencia.
Condiciones de almacenaje
Las condiciones de almacenamiento de Uprima en un lugar protegido de la luz solar directa e inaccesible para los niños, sujeto a un régimen de temperatura de hasta 25 ° C.
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Duracion
La fecha de vencimiento de Uprima en el embalaje sin abrir es de 2 años a partir de la fecha de fabricación.
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¡Atención!
Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Uprima" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.