Valtrex

Valtrex es un medicamento antiviral eficaz.

Indicaciones Valtrex

El medicamento está indicado en las situaciones que se describen a continuación:

• para eliminar la forma de herpes zóster (que es causada por el virus de la varicela): ayuda a aliviar el dolor y reducir su duración, y además, el porcentaje de pacientes con dicho dolor (entre ellos la neuralgia en la etapa aguda o posherpética);
• eliminación de procesos infecciosos en la membrana mucosa y la piel, provocados por los herpes comunes tipo 1 y 2 (incluido el herpes genital adquirido por primera vez o recurrente);
• eliminación del herpes localizado en los labios;
• prevención de la formación de lesiones cutáneas (si el medicamento se toma inmediatamente después de que aparezcan los signos iniciales de una recaída de herpes simple);
• prevención de recaídas de enfermedades de las membranas mucosas junto con la piel, que son provocadas por el herpes común (tipos 1 y 2), incluido el tipo genital;
• reducir el riesgo de infección de una pareja sana con herpes genital (cuando se toma como medida preventiva y con el uso de anticonceptivos);
• prevención contra el desarrollo de la forma de infección por citomegalovirus, que se desarrolla como resultado del trasplante de órganos (reduce la manifestación de una reacción de respuesta de rechazo severo del órgano trasplantado en personas con trasplantes de riñón y, además, el riesgo de aparición de infecciones virales oportunistas y de otro tipo, que son provocadas por la varicela y el herpes común).

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Forma de liberación

Disponible en blísteres de 10 comprimidos. Cada envase contiene una placa.

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Farmacodinámica

En el organismo, el componente valaciclovir se transforma completa y rápidamente en aciclovir (mediante la acción de la hidrolasa de valaciclovir). In vitro, esta sustancia muestra una actividad supresora específica contra el herpes simple (tipos 1 y 2), el virus de la varicela, el virus de Epstein-Barr con herpes tipo VI y el citomegalovirus.

El aciclovir inhibe la unión del ADN viral inmediatamente después de la fosforilación, convirtiéndose en el elemento activo: trifosfato de aciclovir. En la primera etapa del proceso de fosforilación, actúan enzimas específicas del virus. En los virus mencionados (excepto el citomegalovirus con herpes tipo VI), dicha enzima es la timidina quinasa viral, cuya presencia se observa en las células afectadas por el virus. La selectividad parcial de la fosforilación se mantiene en el citomegalovirus y se lleva a cabo indirectamente, con la participación del producto producido por el gen de la quinasa UL 97. Dado que el aciclovir se activa con la ayuda de una enzima viral específica, esto explica principalmente su selectividad.

En la etapa final de la fosforilación del componente activo (conversión de monofosfato a trifosfato), se encuentran quinasas celulares. La sustancia recién formada suprime competitivamente la ADN polimerasa dentro del virus y, al ser un análogo de nucleósido, penetra en su ADN, promoviendo la ruptura completa de esta cadena e interrumpiendo el proceso de unión al ADN. Como resultado, se bloquea la replicación viral.

En personas con inmunidad preservada, la varicela y los virus del herpes común, así como la baja sensibilidad al valaciclovir, se observan muy raramente (la tasa es inferior al 0,1%). Ocasionalmente, pueden presentarse en pacientes con trastornos graves del sistema inmunitario (por ejemplo, trasplantados de médula ósea, sometidos a quimioterapia o en personas infectadas por el VIH).

La resistencia se debe a una deficiencia de la timidina quinasa viral, que permite que el virus se propague ampliamente por el organismo. En algunos casos, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se debe a la aparición de cepas virales que alteran la estructura de la ADN polimerasa o la timidina quinasa del virus. La patogenicidad de estos tipos de virus es similar a la de la cepa silvestre de este organismo patógeno.

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Farmacocinética

Después de la administración oral, valaciclovir y aciclovir adquieren propiedades farmacocinéticas idénticas.

Una vez en el organismo, el valaciclovir se absorbe eficazmente en el tracto gastrointestinal, convirtiéndose casi por completo y muy rápidamente en valina con aciclovir. El catalizador de este proceso es la enzima valaciclovir hidrolasa, producida por el hígado.

Con una dosis única de 0,25-2 g de valaciclovir, los niveles máximos de aciclovir en sujetos sanos (con función renal normal) que tomaron el fármaco fueron (en promedio) 10-37 μmol (o 2,2-8,3 μg/ml), y el tiempo necesario para alcanzar este nivel fue de 1-2 horas.

Tras la administración de 1+ g de valaciclovir, la biodisponibilidad de aciclovir fue del 54% (independientemente de la ingesta de alimentos).

La concentración plasmática máxima de valaciclovir es solo el 4% de la de aciclovir. El fármaco alcanza este nivel en promedio entre 30 y 100 minutos después de la administración de una dosis. Después de 3 horas, este indicador se mantiene estable o disminuye.

El aciclovir se sintetiza débilmente con las proteínas plasmáticas: sólo el 15%.

Con una función renal normal, la vida media del aciclovir es de aproximadamente 3 horas. El valaciclovir se excreta en la orina, principalmente como aciclovir (más del 80 % de la dosis total), así como en su producto de degradación: 9-carboximetoximetilguanina. Menos del 1 % del fármaco se excreta sin cambios.

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Dosificación y administración

Para eliminar la forma de herpes zóster, los adultos necesitan tomar el medicamento en una cantidad de 1 g tres veces al día durante 1 semana.

En el tratamiento de patologías causadas por el virus del herpes simple, es necesario tomar el medicamento en dosis de 500 mg dos veces al día. En caso de recaídas, el tratamiento debe durar de 3 a 5 días. En casos más graves de enfermedades primarias, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible, aumentando su duración a 10 días. En caso de recaída, lo ideal es comenzar a tomar el medicamento en el período prodrómico o inmediatamente después de la aparición de los primeros síntomas.

Como remedio alternativo para eliminar el herpes labial, Valtrex se prescribe en una dosis de 2 g dos veces al día. La siguiente dosis debe tomarse aproximadamente 12 horas después de la primera (aunque debe tenerse en cuenta que puede ser antes de 6 horas). El tratamiento con este método no debe durar más de un día, ya que no ofrece beneficios terapéuticos adicionales. Este tratamiento debe iniciarse inmediatamente tras la aparición de los primeros signos: ardor, picazón y hormigueo en los labios.

Como medida preventiva contra las recaídas de enfermedades infecciosas causadas por el virus del herpes simple, los adultos con inmunidad normal deben tomar el medicamento en una dosis de 500 mg al día una vez. Si las recaídas son extremadamente frecuentes (más de 10 veces al año), se considera más apropiado tomar la dosis diaria del medicamento en dos dosis (250 mg cada una). A las personas con inmunodeficiencia se les prescriben 500 mg dos veces al día. Este tratamiento tiene una duración de 4 a 12 meses.

Para prevenir la infección de herpes genital en una pareja sana (adultos con inmunidad preservada y un número máximo de exacerbaciones al año), el medicamento debe tomarse una vez al día, en dosis de 500 mg, durante un año o más. El medicamento debe tomarse diariamente durante las relaciones sexuales regulares. Si las relaciones sexuales son irregulares, debe comenzar a tomar el medicamento 3 días antes de la posible relación sexual.

Para la prevención del citomegalovirus, los niños mayores de 12 años y los adultos deben tomar el medicamento 4 veces al día en una cantidad de 2 g. El medicamento debe administrarse lo antes posible después del trasplante. La dosis se reduce según los indicadores de CC. La duración del tratamiento es de 90 días, pero puede aumentarse en pacientes con predisposición a infecciones.

En caso de insuficiencia renal, la dosis se calcula en función del aclaramiento de creatinina y de las indicaciones.

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Uso Valtrex durante el embarazo

Existe información limitada sobre el uso de Valtrex en mujeres embarazadas. Su uso solo está aprobado cuando el beneficio potencial para la mujer supera el riesgo de efectos adversos para el feto.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen la intolerancia del paciente al aciclovir y al valaciclovir, así como a otras sustancias contenidas en el medicamento.

Se requiere precaución al prescribir a pacientes con formas clínicamente expresadas del VIH.

Efectos secundarios Valtrex

El uso del medicamento puede provocar la aparición de los siguientes efectos secundarios:

• Órganos del SNC: con mayor frecuencia, cefaleas. En casos aislados, se presentan mareos, alucinaciones, confusión y deterioro de la capacidad mental. Se presentan temblores, excitación o disartria y ataxia de forma aislada, y además, se desarrollan convulsiones, síntomas de trastornos psicóticos, coma y encefalopatía.

(estos efectos son reversibles y a menudo se desarrollan en pacientes con problemas renales u otras condiciones de salud que predisponen a su aparición; en pacientes con un órgano trasplantado que toman Valtrex como profiláctico contra el citomegalovirus (y en dosis altas - 8 g por día), las reacciones neurológicas ocurren con más frecuencia que cuando se usan dosis más pequeñas)

• sistema respiratorio: ocasionalmente aparece dificultad para respirar;
• Órganos del sistema digestivo: ocasionalmente se presentan diarrea, vómitos o malestar abdominal; casos aislados: grado reversible de alteraciones en las pruebas de función hepática (a veces se confunden con signos de hepatitis);
• Reacciones cutáneas: pueden aparecer erupciones, así como síntomas de fotosensibilidad; ocasionalmente puede aparecer picor;
• alergias: casos aislados – edema de Quincke o urticaria;
• órganos del sistema urinario: ocasionalmente disfunción renal; casos aislados: insuficiencia renal aguda;
• Otros: En personas con trastornos inmunitarios graves (especialmente en las últimas etapas del SIDA), que toman valaciclovir en dosis altas (8 g al día) durante un periodo prolongado, se ha observado insuficiencia renal, trombocitopenia y anemia hemolítica mecánica (en algunos casos en combinación). Estas mismas reacciones negativas también se observan en pacientes con patologías similares que no toman valaciclovir.

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Sobredosis

No hay suficiente información sobre las sobredosis de drogas.

Tras una sola ingesta oral de una dosis alta de aciclovir (20 g), este se absorbe parcialmente en el tracto gastrointestinal, sin causar efectos tóxicos. El uso continuado de dosis altas de aciclovir durante varios días provoca trastornos gastrointestinales (náuseas y vómitos), así como manifestaciones neurológicas (sensación de confusión y cefaleas). Dosis altas de la sustancia administradas por vía intravenosa aumentan los niveles séricos de creatinina y, posteriormente, la aparición de insuficiencia renal. Los síntomas neurológicos incluyen alucinaciones, excitación o confusión, convulsiones y coma.

El paciente debe estar bajo supervisión médica constante para determinar la presencia de síntomas de intoxicación. La hemodiálisis acelera la excreción sanguínea del aciclovir, por lo que puede considerarse una opción adecuada para el tratamiento de pacientes con sobredosis de este fármaco.

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Interacciones con otras drogas

No se han identificado interacciones clínicas significativas de Valtrex con otros medicamentos.

El aciclovir inalterado se excreta en la orina debido al proceso activo de secreción tubular. Al administrar el fármaco (1 g) en combinación con probenecid y cimetidina (bloqueadores de la secreción tubular), el AUC del aciclovir aumenta y su depuración renal disminuye. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis del fármaco, ya que el aciclovir tiene un amplio margen terapéutico.

Valtrex debe usarse con precaución en una dosis diaria aumentada (4 g) en combinación con medicamentos que compiten con el aciclovir por la vía de eliminación, ya que existe el riesgo de aumentar los niveles plasmáticos de uno de estos medicamentos (o sus productos de degradación) o de ambos. En caso de combinación con un producto de degradación inactivo del micofenolato de mofetilo (un inmunosupresor utilizado en trasplantes de órganos), se observa un aumento del AUC de este medicamento y del aciclovir.

Es necesario combinar el medicamento (en dosis de 4+ g por día) con medicamentos que alteran la función renal (incluidos ciclosporina y tacrolimus) con precaución.

Condiciones de almacenaje

El medicamento se conserva en condiciones estándar, fuera del alcance de niños pequeños. Temperatura: no superior a 30 °C.

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Duracion

Valtrex es adecuado para su uso durante 3 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

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