Vepezid

Vepesid es un fármaco antitumoral que contiene el elemento etopósido (un derivado semiartificial de la podofilotoxina).

Indicaciones Vepeside

Se utiliza para tratar a personas con enfermedades oncológicas, entre ellas:

• carcinoma de pulmón de células pequeñas;
• las últimas etapas del linfoma, así como la linfogranulomatosis maligna;
• neoplasias en la zona de los testículos o de los ovarios que son de naturaleza de células germinales;
• exacerbación de la recaída de la leucemia de naturaleza no linfocítica;
• carcinoma coriónico;
• neoplasias pulmonares de células no pequeñas y otros tumores sólidos;
• angioendotelioma de la piel y sarcoma óseo;
• cáncer gástrico;
• neoplasias que tienen forma trofoblástica;
• neuroblastoma.

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Forma de liberación

El producto se presenta en forma de concentrado para líquido de infusión, en viales de 5 ml. La caja contiene un vial.

El medicamento también se vende en cápsulas, 20 piezas por frasco, 1 frasco por paquete.

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Farmacodinámica

Los datos obtenidos en pruebas experimentales demostraron que Vepesid ayuda a interrumpir el ciclo celular en la etapa G2. In vitro, el fármaco ralentiza la incorporación de timidina al ADN; en dosis altas (superiores a 10 μg/ml) favorece la lisis celular en la mitosis, y en dosis bajas (entre 0,3 y 10 μg/ml) suprime la actividad celular en la etapa inicial de la profase.

Vepesid es eficaz contra muchas neoplasias humanas. La gravedad del efecto del etopósido en muchos pacientes depende de la frecuencia de uso (en estudios, el mejor resultado se demostró con un tratamiento de 3 a 5 días).

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Farmacocinética

Durante las pruebas, no se encontraron diferencias significativas en los procesos metabólicos ni en las vías de eliminación del etopósido tras la administración intravenosa u oral. En adultos, existe una correlación directa entre el nivel de depuración del fármaco y los índices de CC, así como con los valores de albúmina plasmática.

Los valores de Cmax y AUC del etopósido después de la administración de dosis dentro del rango terapéutico muestran una tendencia similar a disminuir después de la administración intravenosa y oral.

La biodisponibilidad media de las cápsulas es de aproximadamente el 50 % (la variabilidad es del 26 % al 76 %). Al aumentar la dosis, la biodisponibilidad disminuye (en las pruebas, la biodisponibilidad fue del 55 % al 98 % tras la toma de 0,1 g del fármaco y del 30 % al 66 % tras la toma de 0,4 g).

Los procesos de distribución y excreción del etopósido presentan una estructura de dos etapas. La vida media de la primera etapa de distribución es de 90 minutos, y la de la segunda (terminal), de 4 a 11 horas. Los niveles séricos del principio activo son lineales y dependen de la dosis. Tras el uso diario (en un plazo de 4 a 6 días) de 0,1 g/m² de ^etopósido LS no se acumula en el organismo.

Vepesid apenas atraviesa la barrera hematoencefálica. La excreción de la sustancia se produce principalmente por vía renal (aproximadamente entre el 42 % y el 67 % de la dosis); una pequeña parte (máximo el 16 %) se excreta por vía intestinal. Aproximadamente el 50 % del fármaco se excreta sin cambios.

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Dosificación y administración

Modo de empleo del concentrado para infusión.

El concentrado debe utilizarse para preparar una solución de infusión. La dosis del fármaco se selecciona individualmente para cada persona. El modo de administración, el curso terapéutico y los tratamientos concomitantes solo pueden ser seleccionados por un médico con experiencia en el tratamiento de enfermedades oncológicas. Al seleccionar fármacos para terapias complejas, es necesario considerar el efecto mielosupresor de todos ellos, así como el efecto de la radioterapia o quimioterapia previas sobre la médula ósea.

La administración del líquido debe realizarse a un ritmo lento (entre 0,5 y 1 hora). La dosis promedio es de 0,05 a 0,1 g/ ^m² al día, durante un período de 4 a 5 días. Estos tratamientos de 4 a 5 días deben repetirse a intervalos de 3 a 4 semanas.

Un método alternativo es la introducción de una infusión de 100-125 mg/ ^m2 por día, con una frecuencia de “día por medio” (el procedimiento debe realizarse el 1º, 3º y 5º día del tratamiento).

Los ciclos de tratamiento pueden repetirse sólo después de que los valores de la sangre periférica hayan vuelto a la normalidad.

Para preparar el líquido de infusión, se diluye la porción necesaria del concentrado en solución salina NaCl o solución de infusión de glucosa al 5 %. La concentración final del fármaco en el líquido de infusión debe ser de 0,2 a 0,4 mg/ml.

Esquema de aplicación de cápsulas medicinales.

El medicamento se administra por vía oral. La dosis la selecciona un médico con experiencia en el tratamiento de patologías oncológicas. Al seleccionar el tratamiento, es necesario considerar el efecto mielosupresor de otros fármacos incluidos en el régimen terapéutico, así como el efecto sobre la médula ósea de sesiones previas de quimioterapia o radioterapia.

Las cápsulas suelen tomarse en una dosis diaria de 50 mg/ ^m² durante 3 semanas. Estos ciclos se repiten cada 28 días. Como alternativa, se puede utilizar un régimen de 0,1-0,2 g/m² ^del fármaco por vía oral al día durante 5 días consecutivos. Estos ciclos de 5 días suelen repetirse a intervalos de 21 días.

Los ciclos terapéuticos repetidos solo se permiten tras la estabilización de los valores de los índices sanguíneos formados. Antes de iniciar nuevos ciclos de tratamiento, y también durante todo el tratamiento, se realiza un seguimiento de los índices sanguíneos periféricos.

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Uso Vepeside durante el embarazo

Vepesid no se prescribe a mujeres embarazadas. Si una mujer queda embarazada, debe ser advertida sobre la posible aparición de complicaciones y las propiedades tóxicas del medicamento.

El fármaco tiene un efecto tóxico sobre la actividad reproductiva. Tanto las mujeres como los hombres que reciben etopósido como tratamiento deben utilizar anticonceptivos fiables durante este período, teniendo en cuenta el posible efecto negativo del fármaco sobre la espermatogénesis, así como el efecto teratogénico y embriotóxico de los citostáticos.

Durante la lactancia, el medicamento sólo puede utilizarse si se interrumpe la lactancia materna.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• Está prohibido prescribir el medicamento en presencia de hipersensibilidad al etopósido o elementos adicionales;
• El concentrado y las cápsulas no se utilizan en la terapia para personas con mielosupresión (esto incluye personas con recuentos de neutrófilos por debajo de 500/mm3 ^, así como plaquetas por debajo de 50.000/mm3 ⁾;
• No debe prescribirse a personas con infecciones graves en la fase aguda.

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Efectos secundarios Vepeside

El uso de medicamentos en monoterapia suele causar leucopenia en los pacientes. En este caso, los valores mínimos se observaron con frecuencia entre el séptimo y el decimocuarto día de tratamiento. El desarrollo de trombocitopenia se registró con menos frecuencia, con la aparición de valores mínimos entre el noveno y el decimosexto día de tratamiento. Al final de la tercera semana del ciclo de tratamiento, los valores sanguíneos se estabilizaron en la mayoría de los pacientes.

La administración del fármaco puede provocar toxicidad gastrointestinal y, en ocasiones, náuseas y vómitos. Si el paciente experimenta vómitos, se le deben administrar antieméticos. La toxicidad gastrointestinal fue menos intensa al administrar infusiones de Vepesid. Se registraron esporádicamente trastornos fecales, pérdida de apetito y aparición de estomatitis.

El uso de infusiones puede causar una disminución de la presión arterial en humanos, así como signos histamínicos, pero sin síntomas de cardiotoxicidad. Si se observa un efecto histamínico y una disminución de la presión arterial, se debe suspender inmediatamente la administración del medicamento. Para prevenir una disminución de la presión arterial, el medicamento debe administrarse a baja velocidad mediante un gotero (con inyecciones a chorro, aumenta el riesgo de síntomas negativos).

Durante el tratamiento con etopósido, los pacientes pueden experimentar síntomas alérgicos, como broncoespasmo, hipertermia, disnea y taquicardia. Si el paciente desarrolla intolerancia, es necesario recetar antihistamínicos, adrenérgicos o corticosteroides (un régimen más específico depende de las indicaciones del médico).

El uso de Vepesid puede provocar el desarrollo de alopecia, polineuropatía (la aparición de dicho trastorno es más probable si el medicamento se combina con medicamentos que contienen alcaloide bígaro), fotosensibilidad, sensación de somnolencia o fatiga y, además, un aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Los efectos nefrotóxicos o hepatotóxicos no son característicos de la sustancia etopósido, pero durante todo el período de tratamiento es necesario un examen regular de la función hepática y renal.

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Sobredosis

^{La administración diaria de 2,4 a 3,5 g/m³} del fármaco durante 3 días puede causar una intoxicación grave de la médula ósea, así como inflamación de las mucosas. Además, el uso de dosis altas puede provocar acidosis metabólica y síntomas hepatotóxicos.

A las personas con intoxicación por etopósido se les debe prescribir de inmediato desintoxicación y medidas sintomáticas. En caso de sobredosis, es necesario monitorizar el funcionamiento de los sistemas vitales y controlar los valores de la sangre periférica. Tras la intoxicación, el médico tratante decide si continuar con el tratamiento con etopósido.

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Interacciones con otras drogas

Al combinar Vepesid con cisplatino, se observa un aumento del efecto antitumoral del primer fármaco. Es importante tener en cuenta que, en personas que han usado cisplatino previamente, se produce una alteración en la excreción de etopósido, lo que aumenta la probabilidad de desarrollar reacciones adversas.

El fármaco tiene propiedades inmunosupresoras, por lo que pueden producirse infecciones graves al usar vacunas vivas. Los procedimientos de vacunación con agentes vivos están estrictamente prohibidos durante el tratamiento con Vepesid (la inmunización con agentes vivos está permitida al menos 3 meses después de la última dosis de etopósido).

El efecto mielosupresor del fármaco se potencia cuando se combina con otros citostáticos o medicamentos que potencialmente contribuyen al desarrollo de mielosupresión.

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Condiciones de almacenaje

Vepesid debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños y protegido de la luz solar. El medicamento debe conservarse a temperatura ambiente.

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Duracion

Se permite el uso de Vepesid dentro de los 36 meses a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.

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Solicitud para niños

El medicamento está prohibido para su uso en pediatría.

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Análogos

Los análogos del fármaco son Lastet y Fitozid con etopósido.

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