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Vaskopin
Médico experto del artículo.
Último revisado: 03.07.2025
Vaskopin es un fármaco bloqueador lento de los canales de Ca, un derivado de la sustancia dihidropiridina.
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Vaskopina
Se utiliza para tratar la hipertensión arterial (tanto en monoterapia como en combinación con otros antihipertensivos). También se utiliza para la angina estable o variante (en monoterapia o simultáneamente con otros antianginosos).
Forma de liberación
Disponible en comprimidos de 5 mg. En blíster: 10 unidades. Envase: 4 blísteres.
Farmacodinámica
El fármaco se sintetiza con terminaciones de dihidropiridina y bloquea los canales lentos de calcio. Además, inhibe el movimiento transmembrana del calcio hacia las células musculares lisas cardíacas y los vasos sanguíneos (principalmente hacia las células musculares lisas vasculares, no hacia los cardiomiocitos).
Tiene propiedades antianginosas y además hipotensoras.
El efecto hipotensor de la sustancia amlodipino se produce por su efecto relajante directo sobre los músculos vasculares relativamente lisos.
El efecto antianginoso se produce por la vasodilatación de las arteriolas periféricas, lo que disminuye la resistencia vascular periférica total. Cabe destacar que la frecuencia cardíaca se mantiene prácticamente inalterada, lo que permite reducir el consumo de energía y la demanda de oxígeno del miocardio. Además, se dilatan las arterias periféricas o coronarias y, con ello, las arteriolas (dentro de las zonas normales e isquémicas del miocardio), lo que aumenta la cantidad de oxígeno que entra al miocardio en personas con angina variante. El fármaco previene la aparición de espasmo coronario causado por el tabaquismo.
Para personas con hipertensión arterial, tomar una dosis diaria del medicamento proporciona una disminución de la presión arterial durante 24 horas, tanto en posición acostada como de pie. El inicio lento y gradual del efecto de Vaskopin permite evitar una disminución brusca de la presión arterial.
Para las personas con angina de pecho, tomar una dosis diaria única de amlodipino aumenta la duración del ejercicio y retrasa la aparición de un nuevo episodio de angina con depresión del segmento ST durante el ejercicio. El fármaco también reduce la frecuencia de los episodios de angina y el uso de nitroglicerina.
Para las personas con patologías cardiovasculares (incluida la aterosclerosis coronaria, en la que se afecta 1 vaso, así como la estenosis de 3+ arterias y el estrechamiento de las arterias carótidas), que han tenido un infarto de miocardio o una ACTP en las arterias coronarias y que también tienen angina de pecho, tomar Vaskopin ayudará a prevenir la aparición de engrosamiento en el área del IMC de la arteria carótida.
Además, reduce significativamente la incidencia de muerte por enfermedades cardiovasculares, accidentes cerebrovasculares con infarto de miocardio y derivaciones coronarias. Al mismo tiempo, ayuda a reducir el número de hospitalizaciones por angina inestable y progresión de la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), y disminuye el número de procedimientos para restablecer la circulación coronaria.
El medicamento no aumenta el riesgo de muerte ni de complicaciones que causan la muerte en personas con ICC (estadio funcional 3-4 de la NYHA) cuando reciben tratamiento con diuréticos, digoxina e inhibidores de la ECA.
En individuos con ICC (grado funcional NYHA 3-4) de origen no isquémico, el uso de Vascopin puede causar edema pulmonar.
El medicamento no tiene un efecto negativo sobre el metabolismo ni sobre los niveles de lípidos plasmáticos.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral en dosis medicinales, la amlodipina se absorbe rápidamente. Su administración con alimentos no afecta su absorción. La concentración máxima se alcanza entre 6 y 12 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80 %. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l/kg. La síntesis con proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 97,5 %.
El amlodipino atraviesa la barrera hematoencefálica. El nivel plasmático de equilibrio se observa tras 7-8 días de uso regular del fármaco.
La biotransformación ocurre en el hígado, lo que resulta en la formación de productos de descomposición inactivos. La vida media plasmática es de aproximadamente 35 a 50 horas (con una sola administración diaria). El aclaramiento total es de 0,43 l/hora/kg.
Aproximadamente el 10% del ingrediente activo inalterado, y junto con éste el 60% de los productos de degradación, se excretan en la orina.
La vida media en personas con ICC e insuficiencia hepática se prolonga hasta 56-60 horas.
En personas con insuficiencia renal, este mismo indicador aumenta a las 60 horas. Los cambios en los niveles plasmáticos de amlodipino no se correlacionan con el grado de deterioro funcional renal.
El tiempo necesario para que la sustancia alcance sus niveles plasmáticos máximos en una persona mayor se mantiene prácticamente igual que en personas más jóvenes. Cabe destacar que las personas mayores con insuficiencia cardíaca congestiva tienden a presentar una menor tasa de aclaramiento del principio activo, lo que aumenta el AUC y la semivida (hasta 65 horas).
Dosificación y administración
Para aliviar la angina de pecho y reducir la hipertensión, la dosis inicial promedio es de 5 mg una vez al día. Si es necesario, se puede aumentar hasta un máximo de 10 mg.
Vaskopin debe tomarse por vía oral, una vez al día, bebiendo el comprimido con agua (aproximadamente 100 ml).
En caso de combinación con inhibidores de la ECA, diuréticos tiazídicos y β-bloqueantes, no es necesario modificar la dosis.
Uso Vaskopina durante el embarazo
No existe información sobre la seguridad del uso de Vaskopin en mujeres embarazadas o en período de lactancia, por lo que se permite tomarlo durante este período sólo en los casos en que el beneficio para la mujer sea mayor que la probabilidad de riesgo de complicaciones en el feto o el bebé.
No existe información sobre la excreción de amlodipino en la leche materna, por lo que se debe suspender la lactancia durante el tratamiento con el medicamento.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen hipersensibilidad a las dihidropiridinas, así como presión arterial gravemente reducida.
Efectos secundarios Vaskopina
El uso del medicamento puede provocar el desarrollo de los siguientes efectos secundarios:
- Manifestaciones del sistema cardiovascular: edema periférico (en pies y tobillos) y palpitaciones frecuentes. El colapso ortostático, la vasculitis y la disminución excesiva de la presión arterial son menos frecuentes. Ocasionalmente, se desarrolla insuficiencia cardíaca y empeora. Se observan esporádicamente trastornos del ritmo cardíaco (como taquicardia ventricular, fibrilación auricular y bradicardia), dolor torácico e infarto de miocardio con migraña.
- Reacciones musculares y óseas: en algunos casos, aparecen dolor de espalda y calambres musculares, y se desarrolla mialgia o astenia. En raras ocasiones, se presenta miastenia.
- Trastornos del sistema nervioso central: se presentan a menudo enrojecimiento facial y sensación de calor, así como aumento de la fatiga, cefaleas, somnolencia y mareos. Menos frecuentes son el insomnio, la ansiedad, el malestar, el nerviosismo y la depresión. Además, se presentan astenia, hiperhidrosis, parestesia con hipoestesia, temblor, labilidad emocional y neuropatía periférica. También se presentan pesadillas y desmayos. Ocasionalmente, se observa apatía, excitación y convulsiones. Se presentan casos aislados de amnesia o ataxia.
- Trastornos digestivos: se observan frecuentemente dolor abdominal y náuseas. Menos frecuentes son distensión abdominal, estreñimiento con vómitos, diarrea, síntomas dispépticos, sed y sequedad bucal. Ocasionalmente se observa aumento del apetito o hiperplasia gingival. Esporádicamente se presentan pancreatitis con gastritis, ictericia (principalmente colestásica), hiperbilirrubinemia y hepatitis, y aumenta la actividad de las transaminasas hepáticas.
- Reacciones del sistema hematopoyético: esporádicamente se observan trombocitopenia o leucopenia, así como púrpura trombocitopénica;
- Trastornos metabólicos: ocasionalmente aparece hiperglucemia;
- Manifestaciones del sistema respiratorio: en algunos casos, puede observarse rinorrea y disnea. La tos se presenta esporádicamente.
- Disfunción urinaria: en ocasiones se presenta aumento de la frecuencia urinaria o dolor durante este proceso, y además, se desarrolla impotencia o nicturia. La poliuria o disuria se presenta esporádicamente.
- Manifestaciones de alergia: en algunos casos, pueden presentarse erupciones cutáneas y picazón. Ocasionalmente, pueden aparecer urticaria, edema de Quincke y eritema multiforme.
- Otros: Puede presentarse zumbido de oídos, dolor ocular, conjuntivitis, escalofríos y hemorragia nasal. Además, se presentan alopecia, diplopía, ginecomastia y xeroftalmia. También se presentan trastornos de la acomodación, la visión o las papilas gustativas, y se observa pérdida o aumento de peso. Ocasionalmente, se presenta dermatitis. Esporádicamente, se observan trastornos de la pigmentación cutánea y xerodermia con parosmia, así como ataques de sudor frío.
Sobredosis
Signos de sobredosis: una marcada caída de la presión arterial con la posible aparición posterior de taquicardia refleja, así como una vasodilatación periférica excesiva (existe el riesgo de una disminución persistente y grave de la presión arterial, con el posible desarrollo posterior de shock o muerte).
Para eliminar los trastornos, se prescribe carbón activado (especialmente durante las dos primeras horas tras la intoxicación) y, en ocasiones, lavado gástrico. Además, se debe colocar a la víctima con las extremidades elevadas, y se debe mantener constantemente el funcionamiento del sistema cardiovascular, monitorizando las funciones pulmonar y cardíaca, así como la diuresis y el recuento de células basales (CCB).
Para restablecer el tono vascular y la presión arterial (si no existen contraindicaciones), se permiten fármacos vasoconstrictores. Además, se administra una inyección intravenosa de gluconato de calcio. Dado que la mayor parte del amlodipino se sintetiza con las proteínas séricas, la hemodiálisis será ineficaz.
Interacciones con otras drogas
En caso de uso combinado del fármaco con cimetidina, no se observan cambios en los parámetros farmacocinéticos de amlodipino.
El uso simultáneo de Vaskopin y AINE (especialmente indometacina) no conduce al desarrollo de interacciones significativas.
Al combinarse con diuréticos de asa o tiazídicos, así como con inhibidores de la ECA, nitratos y verpamilo con β-adrenobloqueantes, se puede observar una potenciación de las propiedades antihipertensivas y antianginosas de los bloqueadores de los canales de calcio. Su efecto antihipertensivo también puede potenciarse al combinarse con neurolépticos y α-adrenobloqueantes.
La amlodipina no afecta las tasas de síntesis con proteínas plasmáticas de sustancias como la indometacina con fenitoína y la digoxina con warfarina (cuando actúa in vitro).
Una dosis única de antiácidos que contienen magnesio o aluminio tiene poco efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de la sustancia amlodipina.
Una dosis única de 100 mg de sildenafilo en pacientes con hipertensión esencial no modifica la farmacocinética de amlodipino. La administración repetida de 10 mg del fármaco en combinación con 80 mg de atorvastatina no modifica significativamente la farmacocinética de esta última.
El uso combinado de medicamentos con digoxina en voluntarios no modifica las tasas de depuración en los riñones y, junto con ello, los valores séricos de digoxina.
El uso único y repetido de Vaskopin en una dosis de 10 mg no afecta significativamente las propiedades farmacocinéticas del alcohol etílico.
La amlodipina no afecta los cambios en los valores de TP causados por la warfarina.
La farmacocinética del fármaco ciclosporina se modifica poco por la amlodipina.
La combinación de una dosis única de zumo de pomelo (240 ml) con Vaskopin (10 mg) no tiene un efecto significativo sobre la farmacocinética de este último.
[ Condiciones de almacenaje
Duracion
Vaskopin se puede utilizar durante un período de 4 años a partir de la fecha de lanzamiento del medicamento.
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Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Vaskopin" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
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