Vaskopin

La vascopina es un agente bloqueante de los canales lentos de Ca, un derivado de la dihidropiridina.

Indicaciones de vaskopina

Se usa para tratar la presión arterial elevada (y como un medio de monoterapia, y en combinación con otros medicamentos antihipertensivos). También se usa en la forma estable o variante de la angina de pecho (para monoterapia o simultáneamente con otras drogas antianginosas).

Forma de liberación

Liberar en tabletas de 5 mg. Dentro de la ampolla hay 10 piezas. En el paquete hay 4 placas blíster.

Farmacodinámica

El fármaco se sintetiza con terminaciones de dihidropiridina y bloquea los canales de Ca lentos. Además, inhibe el movimiento transmembrana de calcio en la región de las células del músculo cardíaco liso, así como de los vasos (principalmente se mueve dentro de las células del músculo liso vascular, y no dentro de los cardiomiocitos).

Tiene propiedades antianginales, y además de hipotensivas.

El efecto hipotensor de la amlodipina es proporcionado por su efecto relajante directo sobre la musculatura vascular relativamente suave.

Los efectos antianginosos se deben a la vasodilatación de las arteriolas que tienen un tipo periférico, como resultado de lo cual el OPSS disminuye. Cabe señalar que la tasa de frecuencia cardíaca casi no se modifica, lo que permite reducir el consumo de energía gastada, así como la demanda de oxígeno del miocardio. Además de ser arterias expandido que tiene tipo coronaria o periférica, y con estas arteriolas (dentro de las áreas normales e isquémicos del miocardio), aumentando así la cantidad de oxígeno que fluye en el miocardio en individuos con tipo angina variante. El medicamento previene la aparición del coronarospasmo, provocado por el tabaquismo.

Las personas con presión arterial alta que reciben una sola dosis diaria de medicamentos proporcionan una reducción de la presión en el período de 24 horas en los puestos de pie y de pie. La aparición lenta y gradual del efecto Vascochin evita una caída brusca de la presión arterial.

Para las personas con angina, el uso de una sola dosis diaria de amlodipina aumenta la duración del ejercicio y también retrasa la aparición de un nuevo ataque de angina con depresión del segmento de tipo ST durante el ejercicio. Además, el medicamento reduce la incidencia de ataques de angina y la ingesta de nitroglicerina.

Las personas con patologías CAS (aterosclerosis coronaria entre aquellos en los que se ve afectado el recipiente 1, y 3+ estenosis de las arterias y la restricción de las arterias carótidas), que sufrió una ACTP infarto de miocardio o en las arterias coronarias, y en adición que tiene recepción angina Vaskopina ayudar a prevenir engrosamiento en la carótida CMY. 

Además, reduce significativamente la tasa de muerte por enfermedad cardiovascular, accidente cerebrovascular con infarto de miocardio, así como la trombosis de la arteria coronaria con injerto de derivación de la arteria coronaria. Junto con esto, ayuda a reducir el número de hospitalizaciones debido a la angina inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca congestiva, y también reduce el número de procedimientos para restaurar la circulación coronaria.

El medicamento no aumenta el riesgo de muerte o la aparición de complicaciones, provocando la muerte en personas con insuficiencia cardíaca (etapa 3-4 en la NYHA funcional) durante el tratamiento con fármacos diuréticos, digoxina, y los inhibidores de la ECA.

En individuos con insuficiencia cardíaca congestiva (grado funcional 3-4 según NYHA), que no es de origen isquémico, el uso de Vasconia puede causar edema pulmonar.

El medicamento no tiene un efecto negativo sobre el metabolismo, así como el nivel de lípidos en plasma.

Farmacocinética

En la ingesta oral de dosis medicinales, la sustancia amlodipina se absorbe rápidamente. Comer con comida no afecta la absorción de la sustancia. El pico alcanza 6-12 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80%. El volumen de distribución es de aproximadamente 21 l / kg. La síntesis con proteína plasmática es aproximadamente 97.5%.

Amlodipine puede atravesar el BBB. El índice de equilibrio en plasma se observa después de 7-8 días de uso regular de la droga.

La biotransformación ocurre dentro del hígado, lo que resulta en la formación de productos de descomposición inactivos. La vida media del plasma es de aproximadamente 35-50 horas (con el uso del medicamento una vez al día). La holgura total es de 0,43 l / h / kg.

Alrededor del 10% del ingrediente activo sin modificar, y con él el 60% de los productos de descomposición se excretan en la orina.

La vida media de las personas con CHF, así como la insuficiencia hepática se prolonga a 56-60 horas.

En personas con insuficiencia renal, una cifra similar se eleva a 60 horas. El cambio en el nivel plasmático de amlodipino no se correlaciona con el grado de insuficiencia renal funcional.

El período requerido para que la sustancia alcance el valor plasmático máximo en los ancianos no cambia prácticamente en comparación con la edad más temprana. Cabe señalar que en las personas mayores con insuficiencia cardíaca congestiva hay una tendencia a disminuir el nivel de eliminación del componente activo, lo que aumenta el AUC y la vida media (hasta 65 horas).

Dosificación y administración

Al eliminar la angina de pecho y reducir la presión arterial elevada, la dosis inicial promedio es de 5 mg una vez al día. Si existe tal necesidad, se puede aumentar a un máximo de 10 mg.

Vaskopin debe tomarse por vía oral, una vez al día, lavándola con agua (aproximadamente 100 ml).

En el caso de una combinación con inhibidores de la ECA, diuréticos tiazídicos y bloqueantes β-adrenérgicos, no es necesario ajustar la dosis.

Uso de vaskopina durante el embarazo

No hay información sobre la seguridad del uso de VASKINNA por mujeres embarazadas o lactantes, por lo que solo se puede tomar durante este período si el beneficio para una mujer es mayor que la probabilidad de una complicación de un feto o bebé.

No hay información sobre la excreción de amlodipina junto con la leche materna, por lo que durante el tratamiento se requiere que el medicamento rechace la lactancia.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones: la hipersensibilidad a las dihidropiridinas, así como la presión arterial reducida en forma severa.

Efectos secundarios de vaskopina

El uso del medicamento puede conducir al desarrollo de tales efectos secundarios:

• manifestaciones del CCC: a menudo hay hinchazón del tipo periférico (en los pies con tobillos) y palpitaciones. El colapso ortostático, la vasculitis se desarrolla más raramente y se observa un descenso excesivo de la presión arterial. La insuficiencia cardíaca se desarrolla y empeora ocasionalmente. Trastornos individuales del ritmo cardíaco (esto incluye taquicardia ventricular, fibrilación auricular, así como bradicardia), dolor en el pecho e infarto de miocardio con migraña;
• reacciones de la musculatura y los huesos: en algunos casos hay dolores en la espalda y se desarrollan calambres musculares, mialgia o astenia. La miastenia gravis de vez en cuando ocurre;
• trastornos del SNP y del SNC: a menudo hay enrojecimiento de la sangre en la cara y sensación de calor, y además, aumento de la fatiga, dolores de cabeza, sensación de somnolencia y mareos. Con menos frecuencia hay insomnio, sensación de ansiedad, malestar, nerviosismo y depresión. Además, se desarrolla astenia, hiperhidrosis, parestesia con hipoestesia, temblor, labilidad emocional y neuropatía periférica. También hay sueños extraños y desmayos. Ocasionalmente, hay apatía, pero también una sensación de excitación y convulsiones. Se desarrolla una sola amnesia o ataxia;
• trastornos de la función digestiva: a menudo hay dolores en el peritoneo y náuseas. Con menor frecuencia hay hinchazón, estreñimiento con vómitos, así como diarrea, dispepsia, sed y sequedad de las membranas mucosas orales. Ocasionalmente, hay un aumento en el apetito o hiperplasia gingival. Hay una sola pancreatitis con gastritis, ictericia (en su mayoría de tipo colestásico), hiperbilirrubinemia y hepatitis, y también aumenta la actividad de las transaminasas hepáticas;
• reacción del sistema hematopoyético: existe una única trombocitopenia o leucopenia, así como una púrpura de tipo trombocitopénica;
• violaciónes de procesos metabólicos: solo aparece hiperglucemia;
• manifestaciones de los órganos respiratorios: en algunos casos, puede haber secreción nasal y disnea. Hay tos
• trastornos de la función urinaria: a veces hay un aumento de la micción o dolor durante este proceso, y además se desarrolla impotencia o nocturia. Hay poliuria o disuria;
• manifestaciones de alergias: en algunos casos hay erupciones en la piel y picazón. Aparecen solo urticaria, edema de Quincke y también eritema multiforme;
• otros: puede haber un anillo en el oído, dolor en los ojos, conjuntivitis, escalofríos y hemorragias nasales. Además, se desarrollan alopecia, diplopía, ginecomastia y xeroftalmía. También hay trastornos de acomodación, visión o papilas gustativas y hay una disminución o aumento de peso. Ocasionalmente, ocurre dermatitis. Existe un trastorno de pigmentación de la piel y xerodermia con parosmia, así como ataques de sudor frío.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis: marcada caída en la presión de la sangre, posiblemente seguida de la aparición del tipo de taquicardia refleja, así como la vasodilatación periférica excesiva (un riesgo resistente y pronunciado fuertemente descenso de los indicadores de presión de sangre, con una posible mayor desarrollo de shock o muerte).

Para eliminar los trastornos, se asigna carbón activado (especialmente durante las primeras 2 horas después de la intoxicación) y luego lavado gástrico (a veces). Además, la víctima debe colocarse de modo que sus extremidades tengan una posición elevada, y respaldar constantemente el trabajo del CAS, controlar las funciones pulmonar y cardíaca, y también para la diuresis y el CBC.

Para restaurar el tono vascular, así como los indicadores de la presión arterial (en ausencia de contraindicaciones), se permite el uso de fármacos vasoconstrictores. Además, se realiza una inyección intravenosa de gluconato de calcio. Dado que la mayor parte de la amlodipina se sintetiza con proteína de suero de leche, el procedimiento de hemodiálisis será ineficaz.

Interacciones con otras drogas

En el caso del uso combinado del medicamento con cimetidina, no hay cambios en los parámetros farmacocinéticos de amlodipina.

La administración simultánea de Vascochin y AINE (especialmente indometacina) no conduce al desarrollo de interacciones significativas.

En combinación con bucle o diurético de tiazida, así como con inhibidores de la ECA, nitratos y verpamilom con bloqueadores beta se observa una potenciación del efecto antihipertensivo y antianginosos Bloqueadores de canales de Ca. Su efecto antihipertensivo se puede mejorar y cuando se combina con neurolépticos y α-bloqueantes.

La amlodipina no afecta los índices de síntesis con una proteína plasmática de sustancias como indometacina con fenitoína y digoxina con warfarina (in vitro).

El uso de una sola vez de medicamentos antiácidos que contienen magnesio o aluminio tiene poco efecto sobre las propiedades farmacocinéticas de la amlodipina.

Una dosis única de sildenafilo en la cantidad de 100 mg por personas con una forma esencial de hipertensión no provoca cambios en los parámetros farmacocinéticos de la amlodipina. Al volver a ingerir 10 mg del medicamento en combinación con el uso de 80 mg de atorvastatina, no se producen cambios significativos en la farmacocinética de este último.

El uso combinado de medicamentos con digoxina en voluntarios no cambia el aclaramiento en los riñones, y con ello los valores séricos de digoxina.

Vasconia de uso único y repetido en una dosis de 10 mg no afecta significativamente las propiedades farmacocinéticas del alcohol etílico.

La amlodipina no afecta los cambios en los índices de PTW, que son causados por la sustancia warfarina.

La farmacocinética de la droga cyclosporine varía poco bajo la acción de amlodipine.

La combinación de una dosis única de jugo de toronja (240 ml) junto con Vasconin (10 mg) no afecta significativamente la farmacocinética de este último.

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Condiciones de almacenaje

Vaskopin debe mantenerse en un lugar oscuro en condiciones de una temperatura máxima de + 25 ° C.

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Duracion

Vascopin puede usarse en el período de 4 años a partir de la fecha de liberación del medicamento.