Vigrande

Vigrande es un medicamento utilizado en casos de disfunción eréctil. Ayuda a restaurar la función eréctil debilitada al aumentar el flujo sanguíneo al pene.

El principio de la influencia terapéutica se desarrolla con la liberación de óxido nitroso dentro de los cuerpos cavernosos (siempre que exista un estímulo sexual). El óxido nitroso libre estimula la activación de la enzima guanilato ciclasa, lo que provoca un aumento del volumen de GMPc, durante el cual las fibras de los elementos musculares lisos de los cuerpos cavernosos se relajan y se potencia el flujo sanguíneo. [ 1 ]

Indicaciones Vigrande

Se utiliza en casos de disfunción eréctil masculina (incapacidad de mantener o conseguir la erección del pene necesaria para una relación sexual exitosa).

Forma de liberación

El medicamento se presenta en comprimidos (25, 50 o 100 mg): 1 o 4 comprimidos en un envase separado. Cada caja contiene un comprimido de este tipo.

Farmacodinámica

El sildenafilo es un componente que ralentiza selectivamente el componente específico de la PDE-5, el GMPc (su actividad provoca la degradación del GMPc en los cuerpos cavernosos), lo que tiene un potente efecto terapéutico. Esta sustancia no tiene un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos, pero potencia el efecto relajante del óxido nitroso sobre este tejido. Durante la excitación sexual, la liberación local del elemento NO bajo la influencia del sildenafilo provoca la supresión de la actividad de la PDE-5 y un aumento de los valores de GMPc en los cuerpos cavernosos, lo que provoca la relajación del músculo liso y la potenciación de la circulación sanguínea en su interior. [ 2 ]

El sildenafil puede causar daltonismo leve y temporal (ver verde frente a azul). Se cree que este trastorno se desarrolla debido a la supresión de la PDE-6, que participa en los procesos de transmisión de la luz en la retina. Estudios in vitro han demostrado que el efecto del sildenafil sobre la PDE-6 es diez veces menor que sobre la PDE-5.

Las pruebas in vitro también muestran que el efecto del sildenafilo sobre la PDE5 es entre 10 y 10 000 veces más potente que sobre otras isoformas de la PDE (PDE1, -2, -3, así como -4 y -6). Por ejemplo, el efecto sobre la PDE5 es 4000 veces más potente que sobre la PDE3, el componente de la PDE específico del AMPc que interviene en las contracciones cardíacas.

Farmacocinética

Tras la administración oral, el sildenafil se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 40 % (en un rango del 25 % al 63 %). Con una dosis oral única de 0,1 g, la Cmáx es de 18 ng/ml y, si se toma en ayunas, se alcanza en un plazo de 0,5 a 2 horas. Si se toma sildenafil junto con alimentos ricos en grasas, la velocidad de absorción disminuye; los valores de Tmáx aumentan en una hora y la Cmáx disminuye un promedio del 29 %.

Los valores de equilibrio de Vd del sildenafil son de 10⁻¹ l. El principio activo, junto con el principal componente metabólico circulante, el N-desmetil, se sintetiza aproximadamente en un 96 % con proteínas intrapsámicas. Los valores totales de sildenafil no afectan la unión a proteínas.

Después de 1,5 horas dentro del espermatozoide, se registra menos del 0,0002% de la porción LS (valor promedio – 188 ng).

Dosificación y administración

Vigrande se administra por vía oral. Para que el medicamento tenga el máximo efecto, se requiere estimulación sexual. Por lo tanto, la tableta debe tomarse aproximadamente 60 minutos antes de la relación sexual.

Generalmente se utilizan 50 mg del medicamento en una sola dosis (se recomienda tomarlo en ayunas). En general, no se permite tomar más de 0,1 g del medicamento a la vez.

• Solicitud para niños

El medicamento no se prescribe en pediatría (menores de 18 años).

Uso Vigrande durante el embarazo

Vigrande no se utiliza para tratar mujeres.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• presencia de alergia al sildenafil;
• hipersensibilidad asociada a los excipientes del medicamento;
• combinación con sustancias donadoras de óxido nitroso (por ejemplo, nitrito de amilo) o nitratos;
• condiciones en las que está prohibido el contacto sexual (angina de pecho, que es inestable, o insuficiencia cardíaca en un grado severo de gravedad);
• pérdida de la visión que afecta a un ojo debido al desarrollo de una neuropatía isquémica (tipo anterior no arterítica) que afecta al nervio óptico;
• disfunción hepática grave;
• valores de presión arterial disminuidos (indicadores inferiores a 90/50 mmHg);
• una historia reciente de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular;
• cambios degenerativos en la retina (de naturaleza hereditaria) (entre ellos, por ejemplo, la retinitis pigmentosa).

Efectos secundarios Vigrande

Los efectos secundarios incluyen:

• Trastornos neurológicos: neuralgia, depresión, dolores de cabeza, temblores e hipoestesia, así como enrojecimiento de la cara, desmayos, parestesias, migraña, mareos, alteración de los reflejos, ataxia y somnolencia o insomnio;
• Problemas de origen oftalmológico: alteraciones visuales (visión borrosa, fotofobia y cambios en la percepción del color), midriasis, dolor en los globos oculares o hemorragia en los mismos, conjuntivitis, xeroftalmia y cataratas;
• lesiones otorrinolaringológicas: tinnitus o sordera;
• Trastornos respiratorios: faringitis, asma bronquial, disnea, laringitis y congestión nasal, aumento del volumen del esputo, sinusitis, aumento de la tos y bronquitis;
• Trastornos cardiovasculares: angina de pecho, insuficiencia cardíaca, cambios en las lecturas del ECG, taquicardia, trombosis de vasos cerebrales y disminución de la presión arterial, así como palpitaciones, colapso ortostático, miocardiopatía, bloqueo AV, isquemia miocárdica y paro cardíaco;
• problemas asociados a lesiones hematológicas: leucopenia o anemia;
• síntomas gastrointestinales: gastritis, disfagia, glositis, gastroenteritis con estomatitis, náuseas y colitis, así como gingivitis, sangrado rectal, esofagitis y xerostomía;
• Trastornos metabólicos: gota, sed, hipernatremia o -uricemia, así como diabetes lábil e hipo/hiperglucemia;
• Problemas con la función urogenital: cistitis, ginecomastia, infecciones del tracto urinario, trastornos de la eyaculación, aumento de la micción, nicturia, hinchazón genital e incontinencia urinaria;
• lesiones del sistema musculoesquelético: artritis, miastenia, tendosinovitis, ossalgia, artrosis, así como roturas en la zona de los tendones, mialgia y sinovitis;
• manifestaciones dermatológicas: herpes común, dermatitis exfoliativa o de contacto, ulceración epidérmica, fotosensibilidad, urticaria, erupciones cutáneas y picazón;
• Otros: dolor, shock, edema periférico, escalofríos, síntomas de alergia y sudoración.

Sobredosis

Las posibles manifestaciones de intoxicación incluyen dolores de cabeza, congestión nasal, alteraciones visuales, dispepsia, sofocos y mareos.

En caso de intoxicación se llevan a cabo medidas de soporte estándar.

Interacciones con otras drogas

La administración del fármaco junto con agentes que inhiben la acción del elemento CYP3A4 (cimetidina o eritromicina) reduce la tasa de aclaramiento de sildenafil y aumenta sus valores plasmáticos.

La combinación del medicamento con ritonavir, indinavir o saquinavir aumenta la Cmax intraplásmica, así como el AUC de sildenafil, debido a la desaceleración de la actividad de la isoenzima CYP3A4 bajo la influencia de estos medicamentos.

Es posible que sustancias más potentes que inhiben la actividad de la isoenzima CYP3A4, incluido itraconazol o ketoconazol, aumenten los niveles plasmáticos de sildenafil.

La combinación de Vigrande y nitratos produce una potenciación del efecto antihipertensivo de estos últimos.

Hay una descripción de un caso de desarrollo de signos de rabdomiólisis con una dosis única de sildenafil en una persona que estaba usando simvastatina.

Condiciones de almacenaje

Vigrande debe conservarse a temperaturas no superiores a +30°C.

Duracion

Vigrande puede utilizarse durante un periodo de 24 meses a partir de la fecha de venta de la sustancia medicinal.

Análogos

Los análogos del fármaco son Silagra, Ergos, Adamax con Zidena, y también Novigra, Erosil y Vekta con Kamshila. Además, la lista incluye Viafil, Filap, Confido con Superviga, Erectra y Potenciale.

Reseñas

Vigrande recibe buenos comentarios de los pacientes: están satisfechos con el efecto que proporciona el medicamento, así como con el menor costo del medicamento en comparación con los análogos populares.