Visan

Visannette es una sustancia hormonal (progestágeno) y un medicamento que se utiliza para enfermedades que afectan la zona genital. Su principio activo es el dienogest.

El dienogest es un derivado de la nortestosterona, que presenta un potente efecto antiandrogénico. En general, este elemento representa un tercio de la actividad total del acetato de ciproterona. El dienogest puede influir en la endometriosis al reducir la producción interna de estradiol. Como resultado, se inhibe el efecto trófico del estradiol sobre el endometrio. [ 1 ]

Indicaciones Visan

Se utiliza en el tratamiento de la endometriosis.

Forma de liberación

El medicamento se presenta en tabletas: 14 unidades dentro de una placa celular. La caja contiene 2 de estas placas.

Farmacodinámica

Con la administración continua de dienogest se crea un ambiente hipergestagénico e hipoestrogénico, en el que primero se produce la decidualización de los tejidos endometriales y posteriormente la atrofia de las zonas afectadas por la endometriosis.

El dienogest puede sintetizarse con las terminaciones de progesterona ubicadas dentro del útero, pero solo tiene una afinidad relativa del 10 %. Aunque el principio activo del fármaco tiene poca afinidad por las terminaciones de progesterona, posee un potente efecto progestágeno in vivo. [ 2 ]

El fármaco no tiene efectos mineralocorticoides, androgénicos ni GCS significativos in vivo. Otros efectos, como los antiangiogénicos e inmunológicos, ayudan a ralentizar el efecto del dienogest sobre la proliferación celular. [ 3 ]

Farmacocinética

Absorción.

Cuando se administra por vía oral, el dienogest se absorbe completa y rápidamente. Los valores de Cmáx sérica se observan tras 90 minutos de administración única y son de 47 ng/ml. La biodisponibilidad del fármaco es de aproximadamente el 91 %. Las características farmacocinéticas del dienogest dependen del tamaño de la dosis en el rango de dosis de 1 a 8 mg.

Procesos de distribución.

El dienogest se sintetiza con albúmina, pero no con globulina que sintetiza SHBG ni con globulina que sintetiza GCS (GOK). Solo el 10 % de los valores totales de dienogest en el suero sanguíneo se presentan en forma de esteroides libres, y el 90 % de la sustancia se sintetiza de forma inespecífica con albúmina. El volumen de distribución aparente del fármaco es de 40 litros.

Procesos de intercambio.

El dienogest participa plenamente en los procesos metabólicos, a través del metabolismo de esteroides, con la formación de elementos metabólicos que generalmente carecen de actividad endocrina. En estudios in vitro e in vivo, se ha demostrado que el CYP3A4 es la principal enzima implicada en los procesos metabólicos del dienogest. Estos elementos metabólicos se excretan del plasma a un ritmo muy elevado, dejando al dienogest inalterado como el metabolito intrapsámico dominante.

La velocidad de depuración intrasérica es de 64 ml por minuto.

Excreción.

Los niveles intraséricos de dienogest disminuyen en dos etapas, con una vida media de 9 a 10 horas. El dienogest se excreta como componente metabólico en la orina y las heces (en una proporción de 3:1) tras la administración de una dosis de 0,1 mg/kg.

La vida media de los componentes metabólicos en la orina es de aproximadamente 14 horas. Tras la administración del fármaco, el 86 % de la dosis se excreta en un plazo de 6 días, y la mayor parte se excreta en las primeras 24 horas, principalmente en la orina.

Dosificación y administración

El medicamento debe tomarse una vez al día, a la misma hora. Se puede empezar a usarlo cualquier día del ciclo menstrual. No es necesario tomar un descanso entre nuevos envases; su uso continúa sin intervalos ni referencia al ciclo menstrual.

Si se olvida tomar una tableta o si el paciente experimenta diarrea o vómitos, la eficacia del medicamento puede verse reducida.

Si olvida una dosis, tome la pastilla lo antes posible y tome una nueva a la hora habitual. La dosis no se puede aumentar; se mantiene sin cambios. Se sigue el mismo régimen si olvida una dosis debido a diarrea o vómitos.

• Solicitud para niños

El medicamento no se utiliza para prescribir a niñas que aún no han tenido su primera menstruación.

Uso Visan durante el embarazo

Visannette no se utiliza durante el embarazo, ya que no se requiere tratamiento para la endometriosis durante este período. Sin embargo, debe descartarse un embarazo antes de iniciar el tratamiento.

Si necesita tomar medicamentos durante la lactancia, debe suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia grave asociada a elementos del fármaco;
• tromboembolismo venoso;
• enfermedades de naturaleza cardiovascular o arterial (incluidas la isquemia cardíaca, el infarto de miocardio y las patologías cerebrovasculares);
• diabetes mellitus, que se acompaña de enfermedades vasculares;
• estadios graves de enfermedades hepáticas (incluye neoplasias de cualquier etiología);
• neoplasias cuyo desarrollo está asociado con gonadosteroides;
• sangrado vaginal de origen desconocido;
• intolerancia a la lactosa.

Al usar el medicamento, es necesario utilizar un método anticonceptivo de barrera, porque durante el período especificado está prohibido tomar anticonceptivos hormonales.

Efectos secundarios Visan

Al administrar el medicamento, pueden observarse algunos efectos secundarios (especialmente durante los primeros meses del tratamiento). Durante el tratamiento, estos trastornos desaparecen. Entre las manifestaciones observadas se encuentran: molestias en las glándulas mamarias, acné, dolores de cabeza y depresión.

Si aparecen otros síntomas negativos mientras usa Visanne, debe consultar a su médico sobre un posible cambio en su régimen de tratamiento.

Interacciones con otras drogas

Efectos de otros medicamentos en relación con Visanne.

Los progestágenos, incluido el dienogest, participan en los procesos metabólicos principalmente a través de la estructura de la hemoproteína P450 ZA4 (CYP3A4), que se encuentra en el hígado y la mucosa intestinal. Por ello, los agentes que inducen o ralentizan la acción del CYP3A4 pueden afectar los procesos metabólicos del progestágeno. Un aumento en el nivel de depuración de gonadosteroides debido a la inducción enzimática puede debilitar la actividad terapéutica de Visannette y provocar la aparición de síntomas negativos (por ejemplo, una alteración en la naturaleza del sangrado menstrual).

Una disminución en las tasas de depuración de gonadosteroides debido a la inhibición enzimática puede reducir el efecto terapéutico del fármaco y provocar la aparición de efectos secundarios.

Elementos que aumentan el aclaramiento de gonadosteroides (debilitando el efecto mediante inducción enzimática).

Entre ellos se incluyen barbitúricos con carbamazepina, fenitoína, rifampicina y primidona, y además, posiblemente felbamato y oxcarbazepina con griseofulvina y topiramato, así como sustancias que contienen hipérico.

La inducción enzimática puede observarse después de varios días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se alcanza después de varias semanas. Esta inducción puede durar hasta un mes tras la finalización del tratamiento.

Se estudió el efecto de la rifampicina (un inductor de la acción del CYP 3A4) en mujeres posmenopáusicas sanas. La administración concomitante de rifampicina con dienogest/valerato de estradiol en comprimidos produjo una disminución significativa de los valores en estado estacionario y de la exposición sistémica al estradiol con dienogest. El efecto global del estradiol y el dienogest (a valores en estado estacionario calculados a partir del AUC [0-24 h]) se redujo en un 44 % y un 83 %.

Medicamentos que tienen diferentes efectos sobre el nivel de depuración de gonadosteroides.

El uso combinado de gonadosteroides y numerosas combinaciones de inhibidores de la proteasa del VIH e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa, junto con combinaciones de inhibidores del virus de la hepatitis C, puede disminuir o aumentar los niveles plasmáticos de progestina. El efecto combinado de estos cambios puede ser clínicamente significativo en ciertas situaciones.

Medicamentos que reducen el nivel de depuración de gonadosteroides (inhibidores enzimáticos).

El dienogest es un sustrato de la hemoproteína P450 (CYP) 3A4. La administración conjunta con inhibidores potentes del componente CYP3A4 puede aumentar la concentración plasmática de la sustancia.

El uso en combinación con ketoconazol, un potente inhibidor de la enzima CYP3A4, provoca un aumento de los valores de AUC de dienogest (rango de 0 a 24 horas) de 2,9 veces en estado estacionario.

La combinación con eritromicina (inhibidor moderado) provocó un aumento del AUC del dienogest (0-24 horas) de 1,6 veces en valores de estado estable.

Pruebas de laboratorio.

El uso de progestágenos puede alterar los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, como la bioquímica hepática o tiroidea, la función renal y suprarrenal, los valores de proteínas plasmáticas (transportadoras) (como, por ejemplo, GOC y fracciones de lipoproteínas/lípidos), los valores de fibrinólisis y coagulación, y las propiedades del metabolismo de los carbohidratos. Estos cambios suelen estar dentro de los límites normales de laboratorio.

Condiciones de almacenaje

Visanne debe conservarse en un lugar alejado de niños pequeños. La temperatura no debe superar los 30 °C.

Duracion

Visanne puede utilizarse durante un periodo de 5 años a partir de la fecha de fabricación del producto farmacéutico.

Análogos

Los análogos de la droga son los siguientes medicamentos: Sofiti, Zhastinda con Denovel 30, Yulidora y Klimodien con Dinoret, así como Luvina, Janine, Silhouette con Klayra y Naadin.