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Waltrovyr
Médico experto del artículo.
Último revisado: 23.04.2024
Un fármaco antiviral con un ingrediente activo de hidrocloruro de valaciclovir, que inhibe la actividad de la enzima ADN polimerasa, un catalizador para la síntesis de polímeros de ácido nucleico de virus del herpes.
Código ATC
Ingredientes activos
Grupo farmacológico
Efecto farmacológico
Indicaciones Waltrovyr
Lesiones herpéticas de la piel y las membranas mucosas, detectadas por primera vez, y recaída de la enfermedad. Se utiliza en la terapia de lesiones virales de diferentes tipos y localizaciones, en los labios, los genitales y el herpes zóster.
Con fines preventivos, para reducir la probabilidad de infección con contacto sexual seguro, el medicamento se usa como una terapia que suprime la actividad viral.
Para prevenir el desarrollo de infección asociada al CMV en los receptores de órganos de donantes.
Forma de liberación
Producido en forma de tableta con revestimiento de película, la unidad de medicamento contiene 0,5 g de hidrocloruro de valaciclovir.
Farmacodinámica
Valtrovira sustancia que actúa inhibe la actividad enzimática de la polimerasa de ADN viral, en el que la inactividad interrumpe la producción de los ácidos nucleicos del virus, y se detiene la reproducción y el desarrollo del microorganismo. In vitro altsiklovir exhibe actividad antiviral tal forma: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex I y tipo II), VZV (varicela), CMV (citomegalovirus), EBV, HHV-6 (herpes humano VI tipo).
Al entrar en el cuerpo humano, el hidrocloruro de valaciclovir se hidroliza a una buena velocidad y casi completamente con la formación de aciclovir. El catalizador de hidrólisis es la enzima mitocondrial hepática (valaciclovirhidrolasa).
Después de eso, el aciclovir se acumula en las células infectadas con herpesvirus. Viral timidina quinasa estimula reacciones de fosforilación que comienzan con la formación de monofosfato de aciclovir, quinasas celulares catalizan las reacciones siguientes, en el extremo - formado activo atsiklovirtrifosfat suprimir desoxirribonucleasa gerpevirusa replicación genómica.
En las lesiones de conversión de citomegalovirus a atsiklovirtrifosfat fosfotransferasa cataliza UL 97. En ambos casos las células enzimas virales, ajustada a atsiklovirtrifosfata formación de extremos que compite con el nucleósido natural, incorporado en la cadena de ADN viral sintetizado y termina su extensión. En este caso la ADN polimerasa viral pierde actividad mediante la unión al trifosfato de aciclovir en el oligonucleótido.
La ADN polimerasa del citomegalovirus y el virus de Epstein-Barr no están tan sensibilizados al abrumador efecto del trifosfato de aciclovir como herpesvirus. Por lo tanto, Valtrovir se usa más para fines preventivos que terapéuticos contra estos virus.
La selectividad de la acción de la biosíntesis de aciclovir trifosfato desoxirribonucleasa viral y no humano determinado por la acción catalítica de la enzima timidina quinasa codificada por el virus, y una mayor "relacionada" a la gerpevirusa polimerasa que humano.
Además de la actividad antiviral, valtrovir elimina las sensaciones dolorosas, reduciendo su intensidad y duración. Eficaz también en la neuralgia postherpética.
La prevención de la infección asociada a citomegalovirus con este fármaco reduce la probabilidad de una separación aguda del órgano del donante. Valtrovir previene la infección de personas con inmunidad reducida y el desarrollo de enfermedades causadas por herpesvirus.
Farmacocinética
Valtrovir oral tiene una buena capacidad de absorción y una tasa de escisión. Casi toda la dosis del medicamento se hidroliza a aciclovir y L-valina. Como resultado de la administración oral de 1g de la droga, el 54% de aciclovir se encuentra en la circulación sistémica. Su biodisponibilidad no se ve afectada por la ingesta simultánea de alimentos. La mayor densidad plasmática se detecta menos de dos horas después de una dosis única de 0.25-1g del fármaco y es igual a 2.2-8.3 μg / ml. Al final de las tres horas desde el comienzo de la ingesta, ya no se detecta el ingrediente activo en el suero. Las enzimas del citocromo P450 no participan en el proceso del metabolismo de los medicamentos.
La unión del ingrediente activo del fármaco con albúminas plasmáticas es baja: 15%. El período de semidesintegración, debido a la administración de valtravir tanto de un solo uso como de dosis múltiples en personas sin actividad renal alterada, es de aproximadamente tres horas. El ingrediente activo se elimina principalmente por los órganos urinarios (más de 4/5 de la dosis) en forma de aciclovir y 9-carboximetiloximetilguanina (el producto de su metabolismo). En patologías renales graves, la semivida de eliminación aumenta a 14 horas.
Dosificación y administración
La infección con herpesvirus tipo III (culebrilla) se trata por vía oral tres veces al día para dos tabletas del medicamento (3 g por día). La duración del curso terapéutico es de una semana.
La terapia de las lesiones causadas por herpesvirus HSV-1 y HSV-2 es más compleja y diversa.
Los adultos sin inmunodeficiencia según el régimen de tratamiento estándar deben tomar una tableta (0,5 g) por la mañana y por la noche con un intervalo de 12 horas.
El curso del tratamiento de la infección primaria es de cinco a diez días, las exacerbaciones se tratan de tres a cinco días.
Valtrovir comienza a presentar los primeros síntomas, especialmente con el herpes recurrente. La exacerbación está precedida por fenómenos prodrómicos, cuando no hay erupciones, pero ya está claro que están a punto de aparecer. Sus heraldos son hormigueo, dolor leve, picazón. Este es el momento ideal para comenzar el tratamiento. Este período puede ser aplicado como un circuito estándar, y los siguientes: la primera dosis Valtsita - dos tabletas (1d) de la preparación se toma en el primer signo de exacerbación, la segunda (la misma cantidad) - después de 12 horas sobre un antiguo receptor. Puede tomar la segunda parte un poco antes, pero el intervalo a las seis debe ser necesariamente sostenido. La duración del tratamiento con este esquema es de un día. Un tratamiento más prolongado de esta manera no conduce a un alto rendimiento, pero puede causar efectos de sobredosis.
La prevención (supresión) de las exacerbaciones esperadas del herpes simple recurrente implica una sola dosis de una tableta (0.5 g) por día. A los pacientes adultos con inmunodeficiencia se les asigna una ingesta de dos veces al día de una tableta (0.5 g).
Para minimizar la posibilidad de socio gerpevirusom infección durante el contacto sexual heterosexuales individuos adultos inmunocompetentes con la cantidad de no más de nueve recurrencias por año, se recomienda para dosificar ingesta diaria - un comprimido (0,5 g) individualmente. La información sobre la reducción de la probabilidad de infección de la pareja sexual en otros grupos de pacientes no está disponible.
La dosis profiláctica de infección con virus CMV a personas mayores de 12 años es de 2 g (cuatro tabletas de 0.5 g) cuatro veces al día a intervalos regulares. Es necesario comenzar la terapia preventiva tan pronto como sea posible después del trasplante de órganos. Curso estándar: tres meses, los pacientes del grupo de riesgo se pueden ajustar al alza.
Si el paciente tiene patologías renales, es necesario controlar el nivel de hidratación del cuerpo. La dosis para este grupo de pacientes se puede ajustar de acuerdo con los índices de aclaramiento de creatinina (consulte la tabla a continuación).
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Indicación para el tratamiento |
Aclaramiento de creatinina, ml / min |
Dosificación de Valcite |
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Herpes zóster (terapia) en adultos con pacientes inmunocompetentes, así como con funciones alteradas del sistema inmune |
50 y más |
1g tres veces / día |
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Herpes simple (terapia) |
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En pacientes adultos inmunocompetentes |
30 y más es |
0.5 g dos veces / día |
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Forma lábil de herpes (terapia) |
50 y más |
2d dos veces / día |
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Terapia preventiva |
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En pacientes adultos inmunocompetentes |
30 y más es |
0.5g una vez / día 0,25 g una vez / día * |
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En adultos con función inmune deteriorada |
30 y más es |
0.5 g dos veces / día |
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Prevención de la infección por CMV |
75 y más |
2d cuatro veces al día 1,5 g cuatro veces al día |
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* Use medicamentos con el principio activo hidrocloruro de valaciclovir, disponible con la dosis adecuada.
A los pacientes que se someten a procedimientos de purificación de sangre no renales se les prescribe valtivir en dosis correspondientes a la tasa de aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min. Se prescribe la administración de medicamentos después del procedimiento.
Inmediatamente después de la cirugía de trasplante de órganos, existe la necesidad de controlar constantemente la eliminación de creatinina y, en consecuencia, la dosis de Valtrovir.
Los pacientes con cambios cirróticos en el hígado de gravedad leve o moderada con actividad sintetizadora conservada no experimentan un cambio en el régimen de dosificación. Los datos sobre la necesidad de corregirlo y con cambios pronunciados no están allí, sin embargo, debe tenerse en cuenta que la experiencia de la terapia Valtrovir de tales pacientes es muy limitada.
Los pacientes de edad avanzada, para evitar el riesgo de alterar los riñones, se recomienda cambiar la dosis del medicamento de acuerdo con la tabla anterior. Se recomienda este grupo de edad de pacientes para mantener el nivel óptimo de hidratación del cuerpo
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Uso Waltrovyr durante el embarazo
El ingrediente activo penetra la barrera placentaria en cualquier momento del embarazo y se secreta en la leche materna. Teniendo en cuenta este hecho, no se recomienda designar Valtrovir a las mujeres que están amamantando a un niño y amamantando a las madres. El tratamiento con la droga durante este período es posible solo para indicaciones vitales.
Efectos secundarios Waltrovyr
Las consecuencias indeseables del uso de este medicamento en forma de dolor de cabeza y náuseas se registraron con mayor frecuencia.
Los efectos secundarios más peligrosos son: enfermedad de Moshkovitsa, síndrome hemolítico urémico, disfunción renal aguda y trastornos neuropsíquicos.
Posibles efectos indeseables en las áreas:
- nervios y psico-emocional estado - dolor de cabeza, mareos, desorientación, la percepción de la realidad imaginaria, disminución de la inteligencia, la excitación, temblores generalizados, un trastorno de la motilidad y / o del habla, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía, coma *
- hematopoyesis: una disminución en el número de leucocitos ** y plaquetas;
- inmunidad - anafilaxia;
- sistema respiratorio - dificultad para respirar;
- órganos digestivos - trastornos dispépticos;
- hígado - índices de pruebas hepáticas por encima de la norma (reversible);
- dermis - erupciones cutáneas, fotosensibilidad, angioedema;
- sistema genitourinario - disfunción renal, insuficiencia renal aguda, síndrome de dolor renal, presencia de sangre en la orina; ***
- Otros - enfermedad de Moshkovitsa y trombocitopenia (a veces en combinación) en pacientes con SIDA avanzado que tomaron el medicamento durante mucho tiempo en altas dosis - 8 g por día (lo mismo es cierto para los pacientes con estas mismas patologías, pero no tomar la droga).
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* Estos efectos son predominantemente reversibles y son característicos de individuos con disfunción renal u otros factores de riesgo. Los receptores de los órganos del donante que toman el medicamento con fines profilácticos en altas dosis (8 g diarios), las reacciones neuropsíquicas se observan con mayor frecuencia que en pacientes con terapia de dosificación más baja.
** En personas con inmunodeficiencia.
*** Hay informes de la formación de acumulaciones limitadas de aciclovir en los túbulos renales. Durante el tratamiento se debe controlar y optimizar el nivel de ingesta de líquidos.
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Sobredosis
Exceder la dosis Valtrovira estándar puede aparecer dispepsia, el desarrollo de la disfunción renal aguda, trastornos neuro-psiquiátricos - desorientación, alucinaciones, excitación, desmayos, coma. En la mayoría de los casos, la sintomatología del exceso de dosificación ocurre en individuos con enfermedad renal y de edad avanzada que no se han ajustado adecuadamente para la dosis. Es necesario seguir las instrucciones de dosificación cuidadosamente.
El tratamiento es sintomático. La purificación de la sangre del ingrediente activo de la droga es efectiva por hemodiálisis.
Interacciones con otras drogas
No se han identificado acciones mutuas significativas con otras drogas.
El aciclovir es eliminado principalmente por los órganos urinarios a través de los túbulos renales. Cualquier fármaco que afecte a este mecanismo de excreción, junto con Valtrovir, puede aumentar el contenido plasmático de aciclovir. Co-administración con un gramo Valtrovira Cimetidina y probenecid (renal bloqueador de túbulos) aumentar la concentración y reducir la tasa de purificación de la sangre de riñón aciclovir, pero no es necesario ajustar la dosis a través de amplio índice terapéutico de aciclovir.
Los pacientes que son tratados con dosis altas del medicamento (de 4 g al día) requieren un enfoque más escrupuloso para prescribir medicamentos para ellos: competidores para las rutas de excreción. En este caso, existe el riesgo de toxicidad de uno o ambos medicamentos y / o productos de su metabolismo.
La combinación con el inmunosupresor Mycophenolate Mofetil ayuda a aumentar la concentración plasmática de aciclovir y el producto inactivo del metabolismo inmunosupresor.
Es necesario controlar regularmente los riñones cuando se combina el uso de dosis altas de Valtrovir (de 4 g al día) y otros medicamentos que afectan la función renal (por ejemplo, ciclosporina, Protolyca).
Condiciones de almacenaje
Almacenar de acuerdo con el régimen de temperatura hasta 25 ° C. Mantener alejado de los niños.
Duracion
Vida útil 2 años.
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Para simplificar la percepción de la información, esta instrucción para el uso del medicamento "Waltrovyr" se traduce y se presenta en una forma especial sobre la base de las instrucciones oficiales para el uso médico del medicamento. Antes de usar, lea la anotación que vino directamente al medicamento.
Descripción proporcionada con fines informativos y no es una guía para la autocuración. La necesidad de este medicamento, el propósito del régimen de tratamiento, los métodos y la dosis del medicamento están determinados únicamente por el médico tratante. La automedicación es peligrosa para su salud.