Ziomicina

La ziomicina es un fármaco antibacteriano sistémico de la categoría de las lincosamidas, macrólidos y estreptograminas. Contiene el elemento azitromicina.

Indicaciones Ziomicina

Se utiliza en el tratamiento de enfermedades infecciosas causadas por bacterias sensibles al componente azitromicina:

• Órganos otorrinolaringológicos – sinusitis u otitis media, y también amigdalitis o faringitis de tipo bacteriano;
• sistema respiratorio: neumonía adquirida en la comunidad y, junto con ella, bronquitis bacteriana;
• tejidos blandos con piel: etapa inicial del desarrollo de la borreliosis transmitida por garrapatas, impétigo con erisipela y, además, pioderma secundaria;
• ETS: cervicitis causada por exposición a Chlamydia trachomatis, así como uretritis (con o sin complicaciones).

Forma de liberación

Disponible en tabletas, 6 o 21 unidades en blíster. El envase contiene un blíster.

Farmacodinámica

El elemento azitromicina es un macrólido de la categoría de las azálidas. Esta molécula se forma mediante la introducción de un átomo de nitrógeno en el anillo de lactona de la eritromicina tipo A.

La sustancia actúa inhibiendo el proceso de unión de proteínas de las bacterias como resultado de la síntesis con la subunidad ribosómica 50 S y además suprimiendo la translocación de péptidos.

La resistencia cruzada completa a las sustancias azitromicina con eritromicina, y también a otras lincosamidas con macrólidos, se forma entre neumococos, enterococos fecales con Staphylococcus aureus (esto incluye, entre otros, Staphylococcus aureus con resistencia al componente meticilina), y también en el llamado estreptococo β-hemolítico, un elemento de la categoría A.

La resistencia adquirida puede propagarse de manera diferente a lo largo del tiempo y el lugar para las categorías designadas, lo que hace que los datos de resistencia local sean particularmente importantes durante el tratamiento de infecciones graves.

La gama de actividad medicinal antimicrobiana es bastante diversa.

Entre los microorganismos sensibles se encuentran:

• aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus sensible a la meticilina, neumococos sensibles a la penicilina y, junto con ellos, estreptococos piógenos;
• aerobios gramnegativos - Haemophilus parainfluenzae con bacilo de influenza, también Moraxella catarrhalis con Legionella pneumophila, y además Pasteurella multocida;
• anaerobios – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella y Porphyriomonas spp.;
• Otras bacterias: Chlamydophila pneumoniae con Chlamydia trachomatis y, junto con ésta, Mycoplasma pneumoniae.

Entre los microorganismos capaces de adquirir resistencia al fármaco se encuentran: aerobios grampositivos – neumococos que son resistentes a la penicilina o tienen una sensibilidad intermedia a ella.

Bacterias con resistencia innata:

• aerobios grampositivos: enterococos fecales, así como Staphylococcus aureus sensible a la meticilina;
• anaerobios: algunos microorganismos patógenos de la categoría de Bacteroides fragilis.

Farmacocinética

Tras la administración oral del comprimido, la biodisponibilidad del fármaco alcanza aproximadamente el 37 %. Los niveles séricos máximos se observan entre 2 y 3 horas después de su administración.

La sustancia se distribuye por todo el organismo. Las pruebas farmacocinéticas han demostrado que su concentración en los tejidos es mucho mayor que sus valores plasmáticos (50 veces superior). Esto demuestra su importante conexión con los tejidos.

El nivel de síntesis proteica plasmática fluctúa según los valores plasmáticos existentes, y se sitúa entre un mínimo del 12 % (0,5 μg/ml) y un máximo del 52 % (0,05 μg/ml) en el suero sanguíneo. Al mismo tiempo, el valor de equilibrio del volumen de distribución es de 31,1 l/kg.

La vida media plasmática terminal es similar a la vida media de la ziomicina en los tejidos: entre 2 y 4 días.

Aproximadamente el 12 % de la dosis del fármaco se excreta simultáneamente en la orina, sin cambios, durante los 3 días siguientes. Se observaron niveles muy elevados del componente sin cambios en la bilis, donde, además, se encontraron 10 productos de degradación del fármaco, formados durante los procesos de N- y O-desmetilación, la escisión del conjugado del elemento cladinosa y, además, durante la hidroxilación de la aglicona y, con ella, anillos de desosamina.

Dosificación y administración

El medicamento se toma una vez al día, independientemente de la ingesta de alimentos. Es necesario tragar las tabletas sin masticarlas. Si se olvidó una dosis por algún motivo, esta porción debe tomarse lo antes posible y las dosis posteriores deben tomarse con intervalos de 24 horas.

Niños que pesen más de 45 kg, así como adultos.

Durante el tratamiento de enfermedades infecciosas del sistema respiratorio, los órganos otorrinolaringológicos y, además, de los tejidos blandos con piel (excepto la forma migratoria del eritema crónico), la dosis total de azitromicina por ciclo es de 1500 mg. En este caso, la dosis diaria del fármaco es de 500 mg (una dosis única de 2 comprimidos). El ciclo tiene una duración de 3 días.

Para eliminar el eritema migratorio, se requieren 3 g del medicamento durante todo el tratamiento. La pauta posológica es la siguiente: tomar 1 g de ziomicina el primer día (4 comprimidos por dosis) y posteriormente 500 mg (2 comprimidos por dosis) durante los días 2 a 5. La duración total del tratamiento es de 5 días.

Tratamiento de las ETS: la dosis total del medicamento es de 1 g. Se deben tomar 4 comprimidos a la vez.

Pacientes de edad avanzada.

Dado que las personas mayores pueden correr riesgo de desarrollar trastornos de la conducción eléctrica cardíaca, el medicamento debe utilizarse con precaución, ya que su uso aumenta la probabilidad de desarrollar torsades de pointes o arritmia cardíaca.

Personas con problemas renales.

La azitromicina debe utilizarse con gran precaución en personas con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular < 10 ml/minuto).

Personas con trastornos hepáticos.

Dado que la azitromicina se metaboliza en el hígado y se excreta por la bilis, está prohibido su uso en caso de trastornos graves de la función hepática. No se han realizado estudios sobre el tratamiento con azitromicina en estas personas.

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Uso Ziomicina durante el embarazo

Se realizaron pruebas para evaluar el efecto del fármaco en el sistema reproductivo de animales con dosis moderadamente tóxicas para el organismo de una mujer embarazada. Estas pruebas no demostraron que la azitromicina tenga efectos tóxicos en el feto. Sin embargo, es importante tener en cuenta que no se han realizado pruebas adecuadas y bien controladas en mujeres embarazadas. Por lo tanto, dado que las pruebas sobre el efecto en la actividad reproductiva de animales no siempre muestran resultados similares a los de los fármacos en el cuerpo humano, se recomienda prescribir ziomicina solo en presencia de indicaciones vitales graves.

Existe información sobre la exposición de la azitromicina a la leche materna, aunque no se han realizado estudios relevantes sobre este efecto. Por lo tanto, el medicamento solo puede utilizarse durante la lactancia cuando el posible beneficio para la mujer tratada supere la probabilidad de complicaciones en el bebé.

Se realizaron pruebas de fertilidad en ratas y la frecuencia de concepción disminuyó tras el uso del principio activo del fármaco. Sin embargo, no existen datos que sugieran que la sustancia pueda tener un efecto similar en humanos.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones:

• intolerancia a la eritromicina con azitromicina, así como a cualquier cetólido o macrólido, así como a otros componentes del medicamento;
• porque en teoría, al combinar el medicamento con derivados del cornezuelo, es posible el desarrollo de ergotismo, está prohibido combinar estos medicamentos;
• niños que pesen menos de 45 kg.

Efectos secundarios Ziomicina

La toma de comprimidos puede provocar la aparición de ciertos efectos secundarios:

• patologías de naturaleza infecciosa o invasiva: candidiasis (incluida su forma oral), infecciones vaginales, infecciones fúngicas o bacterianas, neumonía pulmonar, rinitis con faringitis y además gastroenteritis y colitis pseudomembranosa;
• Problemas con el flujo general de sangre y linfa: desarrollo de eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia y también neutropenia y anemia hemolítica;
• Trastornos inmunitarios: manifestaciones de hipersensibilidad (incluido edema de Quincke y síntomas anafilácticos);
• trastornos metabólicos: aparición de astenia o anorexia;
• Trastornos mentales: sensación de nerviosismo, agresividad, agitación, ansiedad, inquietud, aparición de alucinaciones o insomnio y, junto con ello, desarrollo de delirio;
• Reacciones del sistema nervioso: mareos o cefaleas, convulsiones, parestesias y somnolencia. Además, se presentan síncope, parosmia, disgeusia con ageusia, anosmia con hipoestesia y miastenia gravis. También se observa un aumento de la actividad psicomotora.
• manifestaciones en los órganos visuales: disminución de la visión o su trastorno;
• alteraciones de los órganos auditivos: pérdida o trastorno de la audición (las manifestaciones incluyen tinnitus o desarrollo de sordera);
• Trastornos en el funcionamiento del corazón: palpitaciones y cambios en el ritmo de los latidos del corazón, taquicardia por piruetas, así como arritmia (esta lista también incluye taquicardia ventricular) y un aumento del intervalo QT en el ECG;
• Trastornos vasculares: aparición de sofocos o una disminución notable de la presión arterial;
• manifestaciones del sistema respiratorio: problemas con la función respiratoria, disnea y también hemorragias nasales;
• Disfunción gastrointestinal: malestar, vómitos, dolor abdominal, diarrea y náuseas. En ocasiones, también se presentan heces blandas y frecuentes, dispepsia y distensión abdominal, estreñimiento o gastritis, pancreatitis, anorexia y disfagia. Pueden presentarse eructos, aumento de la salivación, sequedad de la mucosa oral o úlceras bucales, y, además, puede cambiar el color de la lengua.
• Trastornos del sistema hepatobiliar: se desarrollan insuficiencia hepática (que a veces provoca la muerte), trastorno funcional del hígado, hepatitis (entre otras, formas necróticas y fulminantes de la patología) y colestasis intrahepática;
• Lesiones cutáneas y subcutáneas: picor, sequedad, erupciones cutáneas, fotosensibilidad, aumento de la sudoración, desarrollo de dermatitis, urticaria, NET, eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson;
• disfunción de los músculos y los huesos: aparición de mialgias, dolores en el cuello o la espalda, así como artrosis y artralgias;
• Reacciones del sistema urinario: dolor renal, insuficiencia renal aguda, así como disuria y nefritis tubulointersticial;
• problemas con el funcionamiento de las glándulas mamarias junto con los órganos reproductores: sangrado uterino, vaginitis y además lesiones testiculares;
• Trastornos sistémicos: sensación de malestar o aumento de la fatiga, dolor en el esternón, hipertermia o astenia, así como hinchazón (de tipo periférico, así como en la cara);
• Resultados de diagnóstico de laboratorio: disminución del recuento de leucocitos y de los niveles de bicarbonato en sangre. Además, se observa un aumento de eosinófilos, neutrófilos y monocitos, así como de ALT y AST. También pueden aumentar los niveles de creatinina, urea o bilirrubina en sangre, así como los valores de glucosa, fosfatasa alcalina, cloruro y bicarbonato. También es posible una disminución del hematocrito, una alteración de los valores de potasio en sangre y una desviación de los niveles de sodio.
• Intoxicación y daños: desarrollo de complicaciones después del procedimiento.

Sobredosis

Entre las manifestaciones de intoxicación: reacciones que se producen en el caso de tomar dosis altas de medicamentos, similares a los efectos secundarios que aparecen en el caso de tomar dosis estándar: náuseas, pérdida de audición tratable, vómitos y diarrea.

Para eliminar estos síntomas, es necesario tomar carbón activado y luego realizar los procedimientos necesarios para mantener la condición estable de la víctima y tratar los trastornos.

Interacciones con otras drogas

Se requiere precaución al utilizar azitromicina en personas que toman medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT.

Medicamentos antiácidos.

Durante el estudio de los parámetros farmacocinéticos del principio activo ziomicina en combinación con antiácidos, no se observaron cambios en su biodisponibilidad en general, pero las pruebas mostraron una disminución de la concentración plasmática máxima del fármaco (aproximadamente un 25%). Es necesario usar azitromicina al menos una hora antes de tomar antiácidos o al menos dos horas después de su uso.

Digoxina.

Existe evidencia de que la combinación de macrólidos (incluida la azitromicina) con sustratos de la glucoproteína P (incluida la digoxina) provoca un aumento de los valores séricos de dicho sustrato. Por lo tanto, con esta combinación, siempre es necesario tener en cuenta la posibilidad de un aumento de los niveles séricos de digoxina.

Zidovudina.

La azitromicina, administrada una vez en dosis de 1000 y 1200 mg, o repetidamente en dosis de 600 mg, no afectó los parámetros plasmáticos de zidovudina ni su excreción urinaria (ni sus productos de degradación de tipo glucurónico). Sin embargo, el uso de azitromicina aumentó los valores de zidovudina fosforilada (un producto de degradación con actividad farmacológica) en células mononucleares de la sangre periférica. Si bien no se ha determinado la relevancia de esta información para el tratamiento, podría ser útil para quienes la reciben.

La azitromicina interactúa débilmente con el sistema de la hemoproteína P450. Se cree que este componente no presenta la misma interacción farmacocinética con elementos similares que la observada en la eritromicina y otros macrólidos. La azitromicina no induce ni inactiva la hemoproteína P450 a través de sus metabolitos.

Se realizaron pruebas para detectar interacciones farmacológicas con sustancias individuales que experimentan un metabolismo significativo a través de la hemoproteína P450:

• Ciclosporina: algunas sustancias relacionadas con los macrólidos pueden afectar el metabolismo de este componente. Dado que no existe información sobre la probabilidad de interacción en caso de una combinación de azitromicina y ciclosporina, es necesario evaluar cuidadosamente el cuadro farmacológico antes de prescribir un tratamiento combinado. Si se considera que dicha terapia es apropiada, es necesario monitorear de cerca los indicadores de ciclosporina durante su administración y ajustar las dosis según estos.
• Fluconazol: la combinación de una dosis única de azitromicina (1200 mg) con una dosis única de 800 mg de fluconazol no alteró las características farmacocinéticas de este último. La vida media y el AUC de la azitromicina no se modificaron al combinarse con fluconazol, aunque se observó una disminución insignificante del 18 % en el nivel máximo de azitromicina para el cuadro terapéutico.
• Nelfinavir: tomar azitromicina (dosis de 1200 mg) con una dosis de equilibrio de nelfinavir (750 mg del fármaco 3 veces al día) aumenta los niveles de azitromicina. Sin embargo, no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas, por lo que no es necesario modificar la dosis.

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Condiciones de almacenaje

La ziomicina debe mantenerse a una temperatura no superior a 25°C, fuera del alcance de los niños.

Instrucciones especiales

Reseñas

La ziomicina se considera un medicamento muy eficaz que ayuda en el tratamiento de enfermedades de origen infeccioso; por ejemplo, funciona muy bien para eliminar patologías en los órganos otorrinolaringológicos.

Sin embargo, las reseñas también indican algunas desventajas, como numerosos efectos secundarios y, además, su alto costo. Además, al tomar el medicamento, es importante tener en cuenta que es un antibiótico, por lo que debe tomarse con precaución.

Duracion

La ziomicina se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.