Zirid

Ziride es un fármaco que estimula el peristaltismo.

Indicaciones Zirida

Se utiliza en el tratamiento de síntomas dispépticos y disfunciones gastrointestinales: sensación de plenitud en el estómago, flatulencia, malestar o dolor en la parte superior del abdomen, así como acidez de estómago, vómitos y pérdida de apetito con náuseas.

Forma de liberación

Se presenta en comprimidos, en una cantidad de 10 unidades dentro de un blíster. Cada envase contiene 4 o 10 blísteres con comprimidos.

Farmacodinámica

El clorhidrato de itoprida promueve la activación de la motilidad gastrointestinal al antagonizar el efecto sobre los receptores dopaminérgicos D2 y ralentizar la acetilcolinesterasa. El principio activo del fármaco activa la liberación de acetilcolina y ralentiza su degradación.

Además, el fármaco posee propiedades antieméticas gracias a la interacción con los receptores D2 ubicados dentro del sitio activador de los quimiorreceptores. El principio activo del fármaco promueve el vaciamiento gástrico (lo cual se logra gracias a su efecto específico en la parte superior del tracto gastrointestinal).

El clorhidrato de itoprida no tiene efecto sobre los niveles séricos de gastrina.

Farmacocinética

El fármaco se absorbe casi por completo y con relativa rapidez en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad relativa es de aproximadamente el 60 % (debido al efecto del primer paso hepático, el llamado metabolismo presistémico). La ingesta de alimentos no afecta los indicadores de biodisponibilidad. En plasma, los valores máximos del fármaco se observan después de 30-45 minutos (con una dosis de 50 mg).

Con el uso repetido del medicamento en dosis de 50-200 mg (tomadas tres veces al día), se encontró linealidad de las propiedades farmacocinéticas del ingrediente activo con sus productos de descomposición (durante un tratamiento de 7 días) con tasas mínimas de acumulación de la sustancia.

La síntesis de proteínas en el plasma sanguíneo es de aproximadamente el 96 %. Este proceso se lleva a cabo principalmente con la ayuda de albúminas. El fármaco también se sintetiza con la α-1-glicoproteína ácida (menos del 15 %).

La mayor parte del fármaco se distribuye en diversos tejidos (índice de volumen de distribución: 6,1 l/kg), excluyendo el sistema nervioso central. La sustancia alcanza concentraciones elevadas en el intestino delgado, los riñones, el estómago, las glándulas suprarrenales y el hígado. Solo una pequeña parte del fármaco penetra en el sistema nervioso central. El clorhidrato de itoprida también se excreta en la leche materna.

El fármaco sufre un intenso metabolismo hepático. Se detectaron tres productos de degradación, de los cuales solo uno presenta una actividad débil y carece de relevancia medicinal (aproximadamente el 2-3 % del efecto medicinal del principio activo). El principal producto de degradación es el N-óxido, formado por oxidación de la categoría terciaria de los amino-N-dimetilos.

El fármaco se metaboliza por la monooxigenasa que contiene flavina (FMO). La potencia y la cantidad de las isoenzimas humanas de la FMO pueden variar debido a polimorfismos genéticos, lo que puede provocar trimetilaminuria, un trastorno autosómico recesivo poco común. La vida media de la sustancia puede ser más prolongada en personas con este trastorno.

Las pruebas farmacocinéticas in vivo mediante reacciones mediadas por el CYP revelaron que el principio activo del fármaco no tiene efecto inductor ni inhibidor sobre los elementos del CYP2C19 ni del CYP2E1. Además, el uso de clorhidrato de itoprida no afectó al contenido de enzimas del CYP ni a la actividad del elemento UGT1A1.

La mayor parte del principio activo del fármaco y sus productos de degradación se excretan en la orina. Cuando los voluntarios administraron el fármaco en una sola dosis estándar, su excreción (en forma de principio activo y N-óxido) fue del 3,7 % y del 75,4 %, respectivamente.

La vida media de itoprida es de aproximadamente 6 horas.

Dosificación y administración

La dosis diaria total del medicamento es de 150 mg (1 comprimido tres veces al día antes de las comidas). También se puede reducir esta dosis a 0,5 comprimidos tres veces al día (teniendo en cuenta la evolución de la enfermedad). En general, los comprimidos deben tomarse a intervalos aproximadamente iguales. El medicamento se toma sin masticar y con agua.

La duración del tratamiento la prescribe el médico tratante, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad. Sin embargo, no puede durar más de dos meses.

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Uso Zirida durante el embarazo

No existen datos sobre la seguridad de tomar Zirid durante el embarazo. Por lo tanto, es necesario suspender el medicamento durante este periodo. Además, antes de comenzar a tomarlo, es necesario asegurarse de que la paciente no esté embarazada.

Tampoco existe información sobre el uso de medicamentos durante la lactancia, por lo que se aconseja a las mujeres lactantes abstenerse de utilizar los comprimidos.

Contraindicaciones

Principales contraindicaciones:

• intolerancia al componente activo del medicamento, así como a cualquiera de sus elementos adicionales;
• Problemas en el tracto gastrointestinal: perforación, obstrucción o desarrollo de sangrado.

Efectos secundarios Zirida

Tomar el medicamento puede provocar algunos efectos secundarios:

• Disfunción sanguínea y linfática: en ocasiones se presenta leucopenia. En raras ocasiones, neutropenia. Puede presentarse trombocitopenia.
• Trastornos inmunitarios: pueden presentarse síntomas anafilactoides;
• Manifestaciones del sistema nervioso: a veces se presentan mareos, además de trastornos del sueño y cefaleas. Puede presentarse temblor.
• Reacciones del tracto gastrointestinal: en ocasiones se presentan dolor abdominal, estreñimiento, hipersalivación y diarrea. Puede presentarse sequedad de la mucosa oral y náuseas.
• Trastornos en el funcionamiento del sistema hepatobiliar: puede aparecer ictericia;
• Trastornos del sistema urinario y de los riñones: a veces se observan problemas con la micción en personas con hipertrofia de próstata y también aumenta el nivel de creatinina con nitrógeno ureico;
• Daños en la capa subcutánea y la piel: ocasionalmente aparecen picor, enrojecimiento y erupción cutánea;
• disfunción del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo: a veces hay dolor en la espalda o el esternón;
• Problemas del sistema endocrino: en ocasiones se observa un aumento de los niveles de prolactina. Es posible que se desarrolle galactorrea o ginecomastia.
• Trastornos sistémicos: a veces hay sensación de fatiga;
• Trastornos mentales: a veces aparece una sensación de irritabilidad;

Resultados de pruebas de laboratorio: posible aumento de los niveles de ALT, AST, GGT, bilirrubina y fosfatasa alcalina.

Sobredosis

Hasta el momento no existen reportes de casos de intoxicación por el medicamento.

En caso de sobredosis, es necesario realizar los procedimientos estándar para tales situaciones: lavado gástrico y eliminación de los síntomas de los trastornos.

Interacciones con otras drogas

Cuando el medicamento se combinó con diazepam, nifedipina y wafarina, así como con las sustancias ticlopidina, cloruro de nicardipina y diclofenaco, no se produjeron interacciones farmacológicas.

A nivel de la hemoproteína P450 tampoco se deben esperar interacciones debido a que el fármaco es metabolizado por el elemento FMO.

La itoprida tiene un efecto gastrocinético que puede afectar la absorción de medicamentos orales administrados con Ziride. En este caso, es especialmente necesario vigilar cuidadosamente los indicadores de medicamentos con un espectro de acción limitado, medicamentos con una liberación lenta del principio activo y medicamentos cuya forma farmacéutica tiene una membrana soluble en el estómago.

Los agentes anticolinérgicos pueden reducir la eficacia del fármaco.

Los elementos ranitidina, cetraxato, así como cimetidina con teprenona no afectan las propiedades procinéticas de itoprida.

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Condiciones de almacenaje

No se requieren condiciones especiales para la conservación del medicamento. Debe mantenerse fuera del alcance de los niños pequeños.

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Instrucciones especiales

Reseñas

Zirid tiene muy buenas reseñas sobre su eficacia medicinal. Los pacientes indican que el medicamento funciona mejor cuando sienten pesadez y plenitud en el estómago, así como flatulencia. También elimina rápidamente la acidez estomacal, tras unos días de tomar las pastillas. También se observa una rápida normalización del peristaltismo intestinal y la recuperación del apetito.

Duracion

Ziride se puede utilizar durante un período de 3 años a partir de la fecha de fabricación del medicamento.